Введение

Ноотропы - это вещества, оказывающие специфическое влияние на высшие интегративные функции мозга, улучшающие память, облегчающие процесс обучения, стимулирующие интеллектуальную деятельность, повышающие устойчивость мозга к повреждающим факторам, улучшающие кортикально-субкортикальные связи. Ноотропные препараты способны улучшать когнитивные (познавательные) функции как у здоровых людей, так и, в особенности, нарушенные при различных заболеваниях.

В отличие от психостимуляторов мобилизующего типа, ноотропы не вызывают психомоторного возбуждения, истощения функциональных возможностей организма, привыкания и пристрастия.

Цель настоящей работы - привести сравнительную характеристику ноотропов и психостимуляторов.

Для достижения цели были поставлены следующие задачи:

1. Описать механизм действия ноотропов

2. Описать механизм действия психостимуляторов

На конкретных препаратах сравнить психостимуляторы и ноотропы

1.
Механизм действия ноотропов

Термин «ноотропы» (от греч. «ноос» - мышление, разум и «тропос» - стремление) был впервые предложен в 1972 г. после внедрения в медицинскую практику пирацетама. По определению экспертов ВОЗ, ноотропные препараты - это средства, оказывающие прямое активирующее влияние на обучение, улучшающие память и умственную деятельность, а также повышающие устойчивость мозга к агрессивным воздействиям.

К ноотропам относят в первую очередь пирацетам и его гомологи (анирацетам, оксирацетам, прамирацетам, этирацетам и др.), пиридотол (энцефабол), ацефен (меклофеноксат), а также некоторые препараты, структурно связанные с гамма-аминомасляной кислотой (аминалон, натрия оксибутират, пантогам, фенибут, пикамилон и др.).

Наиболее важными проявлениями действия ноотропов являются активация интеллектуальных и мнестических функций, повышение способности к обучению и улучшение памяти. Они в той или иной степени стимулируют передачу возбуждения в центральных нейронах, облегчают передачу информации между полушариями большого мозга, улучшают энергетические процессы и кровоснабжение мозга.

Характерным свойством ноотропов является их антигипоксическая активность. Способность уменьшать потребность тканей в кислороде и повышать устойчивость организма к гипоксии характерна в той или иной степени для всех ноотропных препаратов.

Механизм действия ноотропных средств изучен недостаточно. Пирацетам имеет по химической структуре сходство с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и может рассматриваться как производное этой аминокислоты, являющейся основным центральным тормозным нейромедиатором. Однако в организме пирацетам в ГАМК не превращается, и содержание ГАМК в мозге после применения пирацетама не повышается. Вместе с тем в относительно больших дозах и при повторном введении пирацетам способен усиливать ГАМКергические тормозные процессы. Таким образом, не исключаются ГАМКергические элементы и значение ГАМКергических процессов в механизме действия пирацетама. Имеет значение, вероятно, влияние ноотропных средств на другие нейромедиаторные системы мозга, в том числе на глутаматергические процессы, на синтез дофамина и уровень норадреналина. Под влиянием пирацетама и ацефена увеличивается концентрация ацетилхолина на уровне синапсов и плотность холинергических рецепторов. Некоторые ноотропы повышают содержание в мозге серотонина. Особо важным в механизме действия ноотропов является влияние на метаболические и биоэнергетические процессы в нервной клетке: активация синтеза белка и РНК, улучшение утилизации глюкозы, усиление синтеза аденозинтрифосфата, антигипоксическое и мембраностабилизирующее действие и др.

Кроме психиатрии, ноотропные средства широко используются в разных областях медицины, в том числе в педиатрической (отставание в развитии), гериатрической (старческая деменция, болезнь Альцгеймера), нейрохирургической практике.

Основные препараты группы ноотропов:

Ацефен (меклофеноксат) улучшает метаболизм в ЦНС, способствует восстановительным процессам при переутомлении, оказывает слабое стимулирующее действие, применяется при резидуальной церебрально-органической недостаточности, астенических состояниях различного происхождения, интеллектуально-мнестических нарушениях при органических поражениях головного мозга. Выпускается в таблетках по 0,1 г. Суточная доза от 0,4 до 0,8 г; рекомендуется прием препарата в утренние и дневные часы.

Ницерголин (сермион) - гидратированное полусинтетическое производное спорыньи со свойствами антагониста α-рецепторов. Вызывает расширение сосудов, регулирует поглощение глюкозы, утилизацию и биосинтез белков, подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает пластичность эритроцитов. Быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, выделяется с мочой.

Применяется при пограничных психических расстройствах органического генеза, вегетативных дисфункциях, мигрени, обладает ноотропным и антиастеническим действием.

Побочные эффекты препарата выявляются редко и снижаются по мере продолжительности терапии. Среди них наиболее часто выявляется ортостатическая гипотензия, эритема, неприятные ощущения в области сердца, расстройства сна, дискомфорт в желудке. Противопоказаниями является повышенная чувствительность к препарату, а также выраженная артериальная гипотензия. Выпускается в таблетках по 5 мг и в ампулах по 4 мг. Назначается внутрь, внутримышечно и внутривенно. Средняя суточная доза 30 мг.

Пантогам сочетает транквилизирующее, вегетотропное и ноотропное действие. Чаще применяется при неврозоподобных расстройствах экзогенно-органического происхождения. Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г. Разовая доза 0,25-0,5 г, средняя суточная - 1,5-3 г.

Пикамилон. Ноотропный эффект сочетается с умеренным транквилизирующим и антиастеническим действием. Применяется при невротических расстройствах, сопровождающихся тревогой, астенией, эмоциональной лабильностью. Форма выпуска: таблетки по 0,01, 0,02, 0,05 г, растворы для инъекций (ампулы) 2 мл 5 и 10 %. Разовая доза 20-50 мг, средняя суточная - 40-300 мг.

Пирацетам (ноотропил) - наиболее распространенный препарат группы ноотропов. Обладает преимущественно антиастеническим, ноотропным, вазовегетативным и адаптогенным действием. Оказывает положительное влияние на церебральный метаболизм и кровоток, улучшает мнестические функции и процессы обучения. Широко применяется при невротических и неврозоподобных состояниях с преобладанием астенических, адинамических, энцефалопатических нарушений. Форма выпуска: капсулы по 0,4 г, таблетки по 0,2 г, ампулы по 5 мл 20 % раствора (1 г). Разовая доза 0,4-12 г, средняя суточная - 2,4-3,2 г утром и днем.

Пиритинол (пиридитол, энцефабол) представляет собой производное пиридоксина. Влияет на метаболизм глюкозы и фосфолипидов, улучшает патологически сниженные обменные процессы в мозговой ткани, стабилизирует клеточные мембраны и улучшает их функции за счет предотвращения образования свободных радикалов. Усиливает кровоток и повышает потребление кислорода в ишемизированных зонах мозга.

Обладает отчетливым психостимулирующим и незначительным антидепрессивным эффектами. Отмечены антиастеническое, повышающее уровень бодрствования, и мнемотропное действия. Применяется после перенесенного нарушения мозгового кровообращения, энцефалита, черепно-мозговой травмы, при задержке психического развития у детей, при различных астенических состояниях.

Противопоказан при эпилепсии, повышении судорожной готовности, психомоторном возбуждении.

Выпускается в драже по 0,1 и 0,2 г. Средняя суточная доза 0,2- 0,6 г.

Танакан - препарат растительного происхождения (Гинго билоба) с антиоксидантными и ноотропными свойствами. Сочетает антиастеническое действие с улучшением мнестических функций. Рекомендован при астенических состояниях различного генеза, невротических и неврозоподобных расстройствах, явлениях хронического переутомления. Суточная доза 120-240 мг. Выпускается в таблетках по 40 мг и растворе для приема внутрь 40 мг/мл, по 30 мл.

Фенибут (фенигам). Отсутствует единое мнение о принадлежности фенибута к одной из известных групп психотропных препаратов. Его рассматривают либо как транквилизатор с ноотропными свойствами, либо как ноотроп с транквилизирующими свойствами.

По химической структуре относится к фенильному производному ГАМК. Обладает широким спектром психофармакологического действия. Уменьшает тревогу, страх, раздражительность, улучшает сон. Корректирует действие снотворных, наркотических, нейролептических и противосудорожных препаратов, усиливая их эффект и снимая отрицательные побочные явления. Улучшает память, обучение, повышает внимание. Удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма, оказывает антиэметическое действие. Обладает выраженным адаптогенным и стресспротективным действием. Эффективен как противоукачивающее средство.

Препарат применяют при астенических и тревожно-невротических состояниях, у детей - при заикании и тиках, в пожилом возрасте - при нарушениях сна; для профилактики тревожных состояний, возникающих перед хирургическими вмешательствами и болезненными диагностическими манипуляциями.

Выпускается в таблетках по 0,25 г (250 мг). Средняя суточная доза 0,5-1 г.

Фенотропил - оригинальный отечественный препарат с широким спектром ноотропного и психостимулирующего действия. Применяется при различных астенических, энцефалопатических, вегетативных расстройствах. Обладает адаптогенными свойствами при различных стрессовых воздействиях (психогенных, физиогенных). Выпускается в таблетках по 0,15 г. Разовая доза 0,15-0,3 г. Рекомендуется суточную дозу разбивать на 2 приема - утром и днем.

Нормотимики (тимоизолептики, стабилизаторы настроения)

Объединяет группу нормотимиков клинико-фармакологическое действие, заключающееся во влиянии на циркулярные расстройства аффективной сферы. Благодаря этому «выравниваются» колебания настроения у больных с маниакальными состояниями и депрессией. Препараты этой группы применяются как для лечения аффективных расстройств, так и для профилактики рецидивов и обострений («поддерживающая», амбулаторная терапия) у больных шизофренией, маниакально-депрессивным психозом, личностными расстройствами и др.

К числу нормотимиков относят соли лития (карбонат, глюконат, сульфат, оксибутират и др.), производные карбазепина (карбамазепин, (финлепсин, тегретол), окскарбазепин (трилептал), производные вальпроевой кислоты (депакин, конвулекс, вальпарин, дипромал, депакот и др.), блокаторы кальциевых каналов (верапамилизоптин, нифедипин и др.).

Ряд указанных препаратов, обладая широким диапазоном клинико-фармакологической активности, с успехом используется в различных областях медицины.

У препаратов солей лития могут наблюдаться значительные отличия фармакокинетических параметров. Тем не менее в целом по сравнению с другими психотропными средствами фармакокинетика солей лития отличается значительной стабильностью и, что особенно важно, наличием корреляционной связи между дозой препарата, его концентрацией в крови и токсическим эффектом.

Перед назначением солей лития необходимо провести у больного тест на тиреоидную функцию и определить лейкоцитарную формулу, содержание электролитов, а также мочевины, азота и креатинина в крови (МА/КК). Если МА/КК отклоняется от нормы, то необходимо провести 2- и 24-часовой анализ клиренса креатинина. Также необходимо контролировать уровни лития и электролитов в сыворотке. Необходим контроль за состоянием щитовидной железы и почек: литий может вызывать почечную недостаточность, гипотиреоидизм и (редко) гипертиреоидизм.

Почечный клиренс связан с натриевым равновесием; недостаток натрия может оказаться причиной появления токсичных уровней лития. Терапевтический индекс низкий. «Коридор» содержания лития в крови находится в пределах 0,6-1,2 ммоль/л при его назначении в качестве поддерживающей терапии и 1,0-1,5 ммоль/л при лечении маниакальных состояний. Непосредственный антиманиакальный эффект лития может проявляться через 10-14 дней.

Определение уровня лития в крови необходимо проводить через 8-12 ч после приема последней дозы, обычно утром после вечернего приема; уровень лития следует проверять 2 раза в неделю по мере стабилизации состояния пациента. Период полувыведения лития составляет 22 ч; 95 % препарата выводится с мочой. Терапевтический «коридор» лития находится в пределах 0,6-1,2 мэкв/л при его назначении в качестве поддерживающей терапии и 1-1,5 мэкв/л при лечении острой мании.

Некоторые нестероидные противовоспалительные средства (индометацин, фенилбутазон) могут повышать реабсорбцию лития. Такие антибиотики, как ампициллин и тетрациклин, снижают почечный клиренс лития, приводя к повышению его содержания в плазме крови.

Повышение экскреции лития возможно при назначении осмотических диуретиков (маннитол, мочевина), ацетазоламида (диакарба) и теофиллина, хотя при интоксикации литием эти препараты помогают мало.

Дозы препарата индивидуальны и, поскольку терапевтический эффект прямо пропорционален его концентрации в крови, их устанавливают на основании определения содержания лития в крови или по клинической картине.

2. Механизм действия психостимуляторов

Психостимуляторы повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность. Они уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность (особенно при утомлении), временно снижают потребность в сне.

По химической структуре относятся к следующим группам.

Фенилалкиламины

Производные пиперидина

Пиридрол Меридил

Производные сиднонимина

Сиднокарб

Метилксантины

Типичным является фенамин (амфетамина сульфат). Аналогичен по структуре адреналину и норадреналину. Механизм возбуждающего действия фенамина объясняют его способностью высвобождать из пресинаптических окончаний норадреналин и дофамин. Кроме того, фенамин, по-видимому, несколько уменьшает нейрональный захват норадреналина и дофамина.

Возбуждающий эффект фенамина связывают в основном с его стимулирующим влиянием на восходящую активирующую ретикулярную формацию ствола головного мозга. На ЭЭГ это проявляется десинхронизацией биоэлектрической активности. Однако не исключено, что фенамин возбуждает нейроны коры головного мозга и непосредственно. Кроме того, он стимулирует отдельные образования лимбической системы и угнетает неостриатум.

На выработку и осуществление условных рефлексов фенамин в малых дозах оказывает благоприятное влияние, в больших - угнетает их. При этом важное значение имеет тип нервной системы.

Для фенамина характерно его влияние на пищевой центр, расположенный в гипоталамусе, что приводит к подавлению чувства голода.

Фенамин оказывает прямое стимулирующее влияние на центр дыхания. В данном случае фенамин выступает в роли аналептика (угнетая дыхание).

Фенамин действует не только на ЦНС, но и на периферическую иннервацию. Он оказывает опосредованное стимулирующее влияние на?- и α-адренорецепторы. Симпато- и адреномиметические свойства фенамина проявляются в основном В повышении артериального давления: уступает по активности адреналину в 100-150 раз, но прессорный эффект значительно более продолжителен.

Препарат всасывается хорошо, проникает через гематоэнцефалический барьер. Для снижения его концентрации в плазме крови на 50% требуется около 12 ч.

При длительном применении фенамин кумулирует, развиваются привыкание к нему и лекарственная зависимость (психическая и физическая).

Применяют фенамин при невротических субдепрессиях, а также при нарколепсии и аналогичных состояниях, сопровождающихся сонливостью. Кроме того, иногда его используют для повышения работоспособности при утомлении. Стимулирующий эффект фенамина сопровождается большой затратой энергетических ресурсов организма, поэтому последующий полноценный отдых для восстановления сил абсолютно необходим.

Фенамин иногда назначают в качестве аналептика при отравлении веществами наркотического типа действия.

При передозировке отмечаются возбуждение, беспокойство, бессонница, тахикардия, иногда нарушение ритма сердечных сокращений. Фенамин противопоказан при атеросклерозе, гипертонической болезни, бессоннице, в старческом возрасте.

В настоящее время фенамин применяют редко (в связи с его способностью вызывать лекарственную зависимость).

Аналогичны фенамину производные пиперидина пиридрол (пипрадол) и меридил (метилфенидата гидрохлорид, центедрин). Несомненным преимуществом пиридрола и меридила является отсутствие у них нежелательных периферических адреномиметических эффектов.

Сиднокарб относится к группе сиднониминов. Психостимулирующий эффект сиднокарба развивается постепенно и сохраняется длительное время. Эйфории и двигательного возбуждения при этом не наблюдается. Механизм связан с активацией норадренергической системы. У сиднокарба отсутствует выраженный периферический симпатомиметический эффект. При передозировке возможны возбуждение, беспокойство, бессонница, небольшое повышение артериального давления. В вечерние часы сиднокарб принимать не следует так как это может нарушить сон.

К группе психостимуляторов относится также кофеин (соединение из группы метилксантинов). Это алкалоид, содержащийся в листьях чая, в семенах кофе, какао, колы и в других растениях. У кофеина сочетаются психостимулирующие и аналептческие свойства. Особенно выражено прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. Кофеин стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, двигательную активность, укорачивает время реакций. После его приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление, сонливость.

Аналептическая активность связана с влиянием кофеина на центры продолгoвaтoгo мозга. Он оказывает прямое стимулирующее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры (учащение и углубление дыхания). Кофеин возбуждает центры блуждающих нервов. На спинной мозг препарат действует только в больших дозах, усиливает спинномозговые рефлексы.

Значительное место занимает его влияние на сердечно-сосудистую систему: прямое стимулирующее влияние на миокард, одновременно возбуждаются центры блуждающих нервов, конечный эффект зависит от преобладания того или иного влияния. В больших дозах кофеин вызывает тахикардию (т.е. преобладает его периферическое действие), иногда аритмии.

ноотроп психостимулятор лекарственный

Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин повышает тонус сосудов, а при непосредственном влиянии на гладкие мышцы сосудов снижает их тонус.

3. Сравнительная характеристика ноотропов и психостимуляторов

Кофеин оказывает неоднозначное влияние на разные сосудистые области: коронарные сосуды расширяются, мозговые сосуды несколько тонизируются. На другие гдадкомышечные органы (бронхи, желчные пути) кофеин оказывает умеренное миотропное спазмолитическое действие, на скелетные мышцы - стимулирующее (центральное и прямое).

Сложно изменяется артериальное давление, так как оно зависит от кардиотропных и сосудистых эффектов кофеина. Обычно если исходное артериальное давление нормальное, кофеин не изменяет или очень незначительно повышает его. Если препарат введен на фоне гипотензии, артериальное давление повышается (нормализуется).

Кофеин повышает основной обмен. Изменение обмена веществ связывают с накоплением цАМФ.

Под влиянием кофеина повышается секреция желез желудка, и это может быть использовано с диагностической целью. Применение кофеина при патологии желудка (гастрит, язвенная болезнь, опухоли) помогает отдифференцировать функциональные нарушения от органических.

В небольшой степени кофеин повышает диурез.

При длительном применении кофеина развивается маловыраженное привыкание. Возможно возникновение психической зависимости (теизм).

Применяют кофеин для стимуляции психической деятельности, при утомлении, мигрени, гипотензии. Он входит в состав многих комбинированных препаратов в сочетании с ненаркотическими анальгетиками (таблетки «Цитрамон», «Пирамеин» И др.) и алкалоидами спорыньи (таблетки «Кофетамин»).

Таблица 1. Основные достоинства, недостатки и лекарственное взаимодействие пирацетама (ноотропила)

Достоинства	Недостатки	Лекарственное взаимодействие
Улучшает кровообращение в ишемизированных участках, обмен веществ в мозге. Повышает устойчивость его тканей к гипоксии и токсическим воздействиям. Усиливает потенциальные нейрофизиологические возможности. Активизирует умственную деятельность (мышление, обучение, память). Восстанавливает и стабилизирует функции мозга. Улучшает настроение, внимание, память у больных и здоровых людей. Оказывает некоторое противосудорожное действие.	Повышенная возбудимость, нервозность, раздражительность, бессонница. Слабость, сонливость. Головокружение,тремор. Тошнота, рвота, диарея, боли в животе. Стенокардия. Препарат противопоказан при конечной стадии почечной недостаточности, беременности, кормлении грудью, в возрасте до 1 года, гиперчувствительности к препарату.	В пожилом и старческом возрасте усиливает действие антиангинальных препаратов, снижает потребность в нитроглицерине, повышает эффективность антидепрессантов. Совместный прием 1,6 г пирацетама с алкоголем не влияет на концентрацию пирацетама и алкоголя в сыворотке крови. При назначении совместно с тироксином и трийодтиронином были отмечены беспокойство, раздражительность и расстройства сна.

Уже более 20 лет пирацетам остается эффективным лекарственным средством, которое находит все более широкое применение. Появляются и новые лекарственные формы, адаптированные к состоянию больного (таб. 1). Однако, на российском рынке лекарств отсутствуют препараты второго поколения производных пирацетама: оксирацетам (Италия), анирацетам (Швейцария, Япония), прамирацетам (США). Эти препараты лучше переносятся больными и имеют более широкий спектр действия по сравнению с пирацетамом. В частности, они обладают выраженными антигипоксическими свойствами и могут применяться как для лечения различных заболеваний мозга, так и в травматологической практике . В начале 90-х годов большой интерес вызвал нефирацетам, обладающий высоким сродством к ГАМКА рецептору. Он увеличивает активность глутамат-декарбоксилазы, усиливает кругооборот ГАМК в коре больших полушарий головного мозга и обладает выраженным антиамнестическим действием [З].

Деанола ацеглумат, деманол <#"522730.files/image001.gif">

Рис. Сравнительная характеристика психостимулирующих, ноотропных и антиастенических средств

В отличие от утомляемости, обозначающейся иногда как донозологическая астения (физиологическое состояние, следующее за интенсивной и продолжительной мобилизацией организма, возникающее, как правило, быстро и проходящее после отдыха, и не требующее медицинской помощи), астеническое состояние - это патологическое состояние, развивающееся постепенно, вне связи с необходимостью мобилизации организма, длится месяцы и годы, не восстанавливается после отдыха и требует оказания пациенту медицинской помощи. Донозологическая астения (утомление) часто возникает после чрезмерных физических, психических или умственных нагрузок, при неправильном чередовании работы и отдыха, систематическом недосыпании, адаптации к новым климатическим условиям и др. и описывается в литературе как информационный невроз, синдром менеджера, “белых воротничков”, руководящих кадров; астения у иностранцев, при смене часовых поясов, у спортсменов, ятрогенная.

Появление астенических расстройств обусловлено более разнообразными причинами, часто связанными с другой имеющейся патологией. Сам симптомокомлекс астенического состояния как “патологического истощения после нормальной активности, снижения энергии при решении задач, требующих усилия и внимания, или генерализованного снижения способности к действию” состоит из трех составляющих:

· проявление собственно астении;

· расстройства, обусловленные лежащим в основе астении патологическим состоянием;

· расстройства, обусловленные реакцией личности на болезнь.

Вторая составляющая астенического расстройства, а именно лежащие в ее основе патологические состояния, и является тем главным признаком, с учетом которого предлагается современная классификация астенических состояний (рис.). Органическая астения, доля которой во всех астенических состояниях составляет 45%, развивается на фоне хронических, часто прогрессирующих органических (неврологических), психических и соматических заболеваний. Сюда относятся инфекционные, эндокринные, гематологические, неопластические, гепатологические, неврологические, психические (прежде всего шизофрения, злоупотребление психоактивными веществами) и другие болезни.

В отличие от органической, функциональная (реактивная) астения, составляющая 55% в общей выборке астений, характеризуется прежде всего принципиальной обратимостью, т.к. возникает вслед или в структуре ограниченных во времени или курабельных патологических состояний. К их числу относятся острая астения, возникающая как реакция на острый стресс или значительные перегрузки на работе - психическая или физическая (астения перенапряжения), по данным старых авторов); хроническая астения, появляющаяся вслед за родами (послеродовая), инфекционными заболеваниями (постинфекционная) или в структуре синдрома отмены, кахексии и др. Отдельно выделяется психиатрическая астения, при которой в структуре функциональных пограничных психических расстройств (тревога, депрессия, инсомния и пр.) выявляется астенический симптомокомплекс.

Клиническая типология астенических расстройств включает два варианта: гиперстеническую астению, характеризующуюся сверхвозбудимостью сенсорного восприятия с повышенной восприимчивостью нейтральных в норме внешних раздражителей (непереносимостью звуков, света и т.д.), возбудимостью, повышенной разражительностью, нарушениями сна и пр.; и гипостеническую астению, основным элементом которой является снижение порога возбудимости и восприимчивости к внешним стимулам с вялостью, повышенной слабостью, дневной сонливостью.

Следует особо подчеркнуть, что, будучи причислены к наиболее легким синдромам, астенические расстройства часто приводят к значительному снижению работоспособности пациентов, нарушают их привычную жизнедеятельность, а иногда выступают в качестве фона, на котором формируются другие более тяжелые психические или соматические нарушения. Указанные моменты приобретают особую значимость, когда речь заходит об имеющихся в настоящее время возможностях терапии астенических состояний. Здесь следует отметить, что использование в этих случаях психостимуляторов (Сиднокарб, Сиднофен) является крайне нежелательным в связи с установленными данными о возможности злоупотребления с формированием явлений зависимости. Альтернативой психостимуляторам является использование при терапии астенических состояний препаратов нейрометаболического действия, в психофармакологическом спектре которых выявляется отчетливый психостимулирующий эффект.

Такие препараты обладают свойствами психостимуляторов (повышение психомоторной активности) и ноотропов (улучшение когнитивных функций) и могут быть выделены в особую группу антиастенических средств. Эти препараты не обладают нежелательными эффектами психостимуляторов, а также обладают возможностью более широкого применения, чем ноотропы, чей эффект прежде всего проявляется при терапии органически обусловленной астенией. Проблемы терапии столь распространенных в клинической практике астенических состояний очень актуальны в настоящее время. К таким препаратам относятся Беметил, Фенотропил, Энерион, а также новый отечественный препарат метаболического действия Нооклерин, близкий к естественным метаболитам головного мозга (ГАМК, глутаминовая кислота) и обладающий наряду с церебропротективными и ноотропными свойствами, выраженным психостимулирующим действием. Изучение Нооклерина в Отделе пограничной психиатрии ГНЦ ССП им. В.П. Сербского показало его высокую эффективность (89%) при лечении астенических расстройств, возникающих как в структуре органической (сосудистой, посттравматической, постинфекционной и др.), так и невротической патологии.

Наряду с улучшением общего состояния пациентов, проявляющегося уже на 7-й день терапии в проявлении активности, собранности, “живости”, наблюдалось улучшение всех показателей, оценивающих когнитивную деятельность больных. Причем отмеченное улучшение наблюдалось уже спустя два часа после приема первой дозы Нооклерина. К концу терапии у всех изученных больных наблюдалось улучшение параметров объема и продуктивности памяти, распределения и переключения внимания, сенсомоторной активности. Незначительные побочные эффекты препарата (головная боль, раздражительность) ни в одном случае не привели к его преждевременной отмене. Следует отметить, что ни в одном наблюдении у больных не наблюдался свойственный применению психостимуляторов эйфоризирующий эффект.

Заключение

Позиционирование антиастенических препаратов, как близких к ноотропам по механизму действия, но обладающих отчетливыми клинически верифицированными психоактивирующими свойствами, и в то же время лишенные нежелательных явлений/последствий, наблюдающихся при применении психостимуляторов, позволяет использовать их при терапии широкого круга астенических состояний независимо от их этиологии и структуры. При назначении антиастенических препаратов, в отличие от ноотропов, требуется проведение полного соматического обследования для диагностики возможно имеющегося соматического хронического заболевания и установления патогенетической связи его с явлениями астении. В таком случае антиастенические препараты следует назначать совместно с препаратами, использующимися для лечения основного заболевания. При этом отсутствие лекарственных взаимодействий антиастенических средств приобретает особо значимую роль.

Литература:

1. Андреев Б.В. Ноотропные средства // Мир Медицины. - №8. - 1998. - С. 25-28.

Варпаховская И. Состояние производства и разработок ноотропных препаратов за рубежом и в России // Ремедиум. - №7. - 1997. - С. 3-8.

Воронина Т.А., Середенин С.Б. Ноотропные препараты, достижения и новые проблемы // Экспериментальная и клиническая фармакология. - №4. - 1998. - С. 3-9.

Ковалев Г.В. Ноотропные средства. - Волгоград: Ниж.-Волж. кн. изд-во, - 1990. - 368с.

РЛС-Энциклопедия лекарств / Гл. ред. Крылов Ю.Ф. / М.: "РЛС-2001". - 2000. - 1504с.

Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: Справочник. - М.: АстраФармСервис, 2000. - 1408 с.

Федин А.И. Ноотропил. Новое об известном препарате // АиБ. - №2. - 1996. - С. 44-49

Стимуляторы условно подразделяются на 4 большие группы:

1. ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ

а) психомоторные:

Фенамин;

Сиднокарб.

б) психометаболические (ноотропы):

Ноотропил (пирацетам);

Церебролизин;

Гамалон и др.

2. АНАЛЕПТИКИ

а) прямого действия:

Бемегрид;

Этимизол и др.

б) рефлекторного действия:

Цититон и др.

в) смешанного действия:

Кордиамин и др.

3. СТИМУЛЯТОРЫ СПИННОГО МОЗГА

Стрихнин;

Секуренин и др.

4. ОБЩЕТОНИЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА (АДАПТОГЕНЫ)

а) растительного происхождения:

Препараты женьшеня, элеутерокок

ка, аралии, золотого корня, ма

ральего корня, бальзам Биттнера и

б) животного происхождения:

Пантокрин и др.

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ и НООТРОПЫ

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ

Психостимуляторы (или психотоники, психоаналептики, психомоторные стимуляторы) повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность. Они уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность (особенно при утомлении), временно снижают потребность во сне (средства, взбадривающие утомленный организм, получили название "допинг" - от англ. to dope - давать наркотики).

В отличие от средств, угнетающих ЦНС, стимуляторы имеют менее важное значение, так как они лишены избирательности действия. Кроме того, стимулирование ЦНС сопровождается последующим ее угнетением.

Классификация психостимуляторов

1) Средства, действующие непосредственно на цнс:

а) стимулирующие преимущественно кору головного мозга (ксантиновые алкалоиды, фенамин, сиднокарб, метилфенамин, меридол и др.);

б) стимулирующие преимущественно продолговатый мозг (кора

зол, кордиамин, бемегрид, камфора, двуокись углерода);

в) стимулирующие преимущественно спинной мозг (стрихнин).

2) Средства, действующие на ЦНС рефлекторно (лобелин, верат

рум, никотин).

Следует помнить, что такое деление условно и при использовании в больших дозах они могут стимулировать ЦНС в целом.

Типичным представителем психостимуляторов является ФЕНАМИН (амфетамин сульфат; табл. по 0, 005; капли в нос, в глаз 1% р-р). Химически представляет собой фенилалкиламин, то есть аналогичен по структуре адреналину и норадреналину.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ связан со способностью освобождать из пресинаптических окончаний НОРАДРЕНАЛИН и ДОФАМИН. Кроме того, фенамин уменьшает обратный захват норадреналина и дофамина.

Фенамин стимулирует восходящую активирующую ретикулярную формацию ствола головного мозга.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

ВЛИЯНИЕ НА ЦНС

Мощный стимулятор ЦНС. Он повышает психическую и физическую работоспособность, улучшает настроение, вызывает эйфорию, бессонницу, тремор, беспокойство. В терапевтических дозах оказывает пробуждающий эффект, устраняет усталость, повышает физические возможности. Стимулирует дыхательный центр и в этом плане действует как аналептик.

ВЛИЯНИЕ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ

Повышает как систолическое, так и диастолическое АД. По отношению к гипертензивному эффекту фенамина известна тахифилаксия.

ГЛАДКАЯ МУСКУЛАТУРА

Фенамин повышает тонус сфинктора мочевого пузыря и расслабляет мускулатуру бронхов, но только при высоких дозах. Фенамин снижает аппетит (на гипоталамус), оказывает некоторое противосудорожное действие (при Petit mal).

Ноотропы или нейрометаболические стимуляторы являются лекарственными веществами, способствующими улучшению мыслительной и умственной деятельности головного . Ноотропные препараты напрямую воздействуют на высшее состояние, а также защищают ЦНС от различных негативных факторов и явлений повседневной . В данной статье мы подробно разберемся в том, что такое ноотропы, как они влияют на процессы в организме человека, как это может сказаться на .

Описание и механизм действия группы

Первые разработки и научные исследования ноотропных веществ, которые смогли бы улучшать психоэмоциональную составляющую человеческого , начались на заре 60 годов ХХ века.
С тех пор было разработано множество нейрометаболических стимуляторов, способных оказывать улучшения работы головного мозга за счет стимуляции микроциркуляций крови. Более того, такие стимуляторы защищают мозг от всяческих вредных воздействий извне, в том числе и .

Знаете ли вы? Корнелиу Гиургеа - румынский психолог и химик, который считается изобретателем ноотропов. В 1964 году он выделил нейромедиаторные вещества из коктейля «Пирацетама».

На сегодняшний день различают две основные группы ноотропов: истинные и нейропротекторы . Вещества, которые составляют первую группу, способствуют активации мнестической функции мозга, и больше никаким образом не влияют на психоэмоциональную составляющую.
В то время как нейропротекторы способны оказывать комплексное воздействие на психическую систему. Эффект нейрометаболических стимуляторов может быть как первичным (вещество связывается непосредственно с нейроном и взаимодействует с ним), так и вторичным (оказывает противогипоксическое и антиагрегантное действие).

Медики и ученые называют ноотропные вещества множеством различных терминов: нейроанаболические, нейрорегуляторные, нейродинамические или эутотрофические средства.

Механизм действия таких средств сложен, он разделяется на несколько составляющих :

• Составляющие нейрорегуляторных веществ способствуют ускорению процесса синтеза белков и РНК, которые активируют деятельность центральной , в особенности, ее пластическую составляющую.
• Антиоксидантный и антигипоксический эффекты позволяют усилить процессы синтеза АТФ, а это напрямую влияет на энергетическую составляющую состояния нейронов.
• Нейропротекторы являются главными утилизаторами глюкозы.
• Синаптическая трансформация импульсов в ЦНС существенно увеличивается под воздействием ноотропов.
• Стабилизация функциональности мембран ЦНС.

На сегодняшний день самым основным механизмом действия ноотропных веществ на ЦНС считается влияние на биоэнергетические и нейрометаболические процессы в нейронах (клетках головного мозга).

Более того, ноотропы способны взаимодействовать с нейромедиаторами, веществами, которые отвечают за частоту и скорость импульсов, передающих информацию в ЦНС. Прямое воздействие нейрометаболических стимуляторов на аденилатциклазу способствует высвобождению из сенсорных нейронов сератонина.

Также данное воздействие помогает выработке АТФ в клетках головного мозга без участия кислорода, а это способствует нормальной работе ЦНС в условиях гипоксии (нехватки кислорода).

Ноотропные соединения способны корректировать процессы взаимодействий нейрон-нейрон и предотвращать умственную и интеллектуальную задержку развития в юношеском возрасте.
Основной механизм действия нейрометаболических веществ направлен на стимуляцию обмена нуклеиновых кислот и улучшенный синтез белка, рибонуклеиновой кислоты и АТФ в экстремальных условиях.

Классификация по химическому составу

По химическому составу ноотропные средства классифицируют таким образом :

• производные диметиламиноэтанола;
• производные пирролидона;
• производные пиридоксина;
• производные диафениллирролидона;
• аналоги нейропептидов и сам нейропептид;
• аналоги и производные гамма-аминомасляной кислоты;
• производные 2-меркантобензимидазола;
• аминокислоты и аналоги, оказывающие возбуждающее влияние на систему аминокислот ЦНС;
• органические композиты и полипептиды;
• средства на основе витаминных комплексов;
• другие ноотропные вещества (психостимуляторы, нейромодуляторы, адаптогены, антигипоксанты и т.д.).

Каждая из вышеназванных позиций ноотропных веществ имеет различный химический состав, выпускается производителями под различными названиями. Соответственно, механизм действия каждого из веществ будет различаться.

Показания к применению

Сначала любые классы нейрометаболических стимуляторов применяли лишь в борьбе с нарушением умственной деятельности в возрасте.

Немного позднее, когда всевозможные мировые лаборатории начали высказываться о своей, якобы доказанной эффективности ноотропов, их начали применять в наркологии, педиатрии, психиатрии, неврологии.
На сегодняшний день врач может прописать терапевтический курс лечения такими химическими веществами в случаях следующих заболеваний:

• болезнь Альцгеймера и или сенильная деменция;
• нейроинфекция, интоксикация;
• неврозоподобное или невротическое расстройство;
• психоорганический синдром;
• вегетососудистая дистония;
• черепно-мозговые и нарушенная циркуляция крови в головном мозге;
• цереброваскулярная недостаточность по хроническому типу;
• хронический (абстиненция, энцефалопатия);
• синдромы и интеллектуально-мнестические расстройства.

К помощи ноотропов также прибегают и педиатры (в раннем возрасте частыми причинами недостатка синтеза белка является недостаток аминокислот, с чем связано множество психоэмоциональных нарушений).

Популярные препараты

На сегодняшний день существует множество ноотропных препаратов, в частности и нового поколения, которые являются производными различных химических веществ, они оказывают различные действия на ЦНС.
Список ноотропов, которые лучше всего принимать при различных клинических показаниях, мы предоставим ниже, но какие будут наиболее эффективны для вас, должен решить ваш лечащий врач.

«Пирацетам» («Ноотропил»)

Данный препарат относится к химически активным веществам, эффект на человеческий организм которого в полной степени не доказан.
«Ноотропил» является ярким представителем группы нейростимулирующих веществ, который, по заявлениям производителей, способен улучшать мозговую активность, способствовать процессам синтеза рибонуклеиновой кислоты, улучшать мозговую микроциркуляцию эритроцитов.

Выпускается «Пирацетам» в форме таблеток и при их глотании всасывается в кровь, а затем поступает во все внутренние органы. Вещество выводится посредством почек и не метаболизируется.

На территории нашей страны данный препарат часто применяется при болезни Альцгеймера и различных заболеваниях ЦНС.
Многие медицинские работники во всем мире считают что «Пирацетам», кроме «эффекта Плацебо», никакого действия не оказывает, но недавние клинические исследования подтвердили тот факт, что данный препарат способствует снижению агрегации тромбоцитов, тем самым улучшая микроциркуляцию крови в мозге.

«Прамирацетам»

Как и предыдущее вещество, является нейрометаболическим стимулятором (производным пирацетама), но с более выраженным эффектом, потому и применяется в меньших дозировках.
По утверждениям производителей стимулирует и . Полный эффект от действия препарата не доказан, поэтому «Прамирацетам» принято считать гомеопатическим средством.

Впрочем клинические исследования показали, что некоторый эффект от употребления «Прамирацетама» все же есть. При употреблении данного препарата на протяжении 6 недель наблюдается значительное улучшения и памяти. Кроме того, активное вещество «Прамирацетама» значительно улучшает психоэмоциональное состояние в период .

«Кавинтон» («Винпоцетин»)

Является венгерским нейродинамическим препаратом, который оказывает терапевтическое воздействие на пораженные участки головного . Он улучшает микроциркуляцию крови в ишемизированных местах посредством расслабления гладкой мускулатуры.
С середины 80-х годов изготавливается синтетически на основе винкамина. Применяется для лечения церебрального (острого) с нарушением мозгового кровотока. Эффективность «Кавинтона» на протяжении многих десятилетий часто подвергалась сомнениям. В начале XIX века препарат был внесен в список биологически активных добавок (БАД).

Является аптечным препаратом, основной составляющей которого является гопантеновая кислота, участвующая во многих процессах мозговой активности. Данное средство проявляет свою наибольшую эффективность при лечении хронической интоксикации, а также в периоды повышенного риска проявления гипоксии.
«Пантогам» стимулирует различные функциональные действия в системе нейронов и способствует ускорению передачи сигналов нейрон-нейрон.

Данный седативный препарат входит в список лучших ноотропов последнего поколения, эффект которого в большой степени доказан. Клинические исследования показали, что «Пантогам» способен улучшать умственную активность подростков, у которых наблюдается нарушения речи и письма.

Отечественный таблетезированный ноотропный препарат, который применяется в медицинской практике России (в остальных странах мира не нашел своего применения).

Входит в список самых важных лекарственных средств. Широко используется в качестве нейрозащитного, противогипоксического и психостимулирующего средства.
Работники медицинских учреждений часто назначают «Семакс» для восстановления после , этаноловых интоксикаций, воспалениях нервов на участках возле мозга, хронических нарушениях мозгового кровотока.

Кроме того, это лекарственное средство уже на протяжении не одного десятка лет применяется в педиатрии, где его эффективность и безопасность была неоднократно доказана.

«Семакс» не вызывает привыкания и синдрома «отмены». Более того, он с легкостью преодолевает гематоэнцефалический барьер и стабилизирует все процессы головного мозга.

Является нейрометаболическим стимулятором, который оказывает стимулирующее, противосудорожное и антитоксическое действие. В 2007 году «Фенотропил» признали устаревшим препаратом, частота его применения в терапевтических целях резко снизилась.
Более того, данный препарат признали одним из тех ноотропных средств, эффективность которых не доказана. Однако «Фенотропил» нашел свое применение в мире , где его активно используют в качестве допинга, некоторые мировые компании даже выпускают действующее вещество «Фенотропила» под иным названием.

Поэтому с недавнего времени это средство было запрещено к применению антидопинговым комитетом. Как утверждают многие из ученых, составляющие «Фенотропила» способны активизировать не только умственную деятельность (что в большей степени не доказано), но и (что доказано).

Ноотропное средство, производное гамма-аминомасляной кислоты. Является отечественным лекарственным препаратом, который в середине 70-х годов был включен в список важных лекарственных средств.
Разработчики говорили о том, что будет понижать уровень стресса и стабилизировать слишком повышенный уровень активности ЦНС. Практически все таблетки на основе гамма-аминомасляной кислоты способны успокаивать и улучшать сон, кроме того, они усиливают действие снотворных и наркотических средств.

Важно! «Фенибут» при длительном применении может вызывать привыкание.

При заиканиях, хроническом стрессе, болезни Меньера. «Фенибут» может быть показан в качестве лекарственного средства.Основное вещество «Фенибута» напрямую влияет на нейроны и снижает их активность, что способствует успокоению и .
В больших дозировках проявляет анальгезирующий эффект. Детям до 10 лет и людям, постоянно употребляющим наркотики и алкоголь, «Фенибут» противопоказан.

Этот аптечный препарат относится к ноотропным средствам, производными которого являются простые аминокислоты. разработан на основе аминоуксусной кислоты, проявляет успокаивающее, седативное, противострессовое и снотворное действие.
Более того, как заявляют производители, «Глицин» способствует улучшению памяти и защите ЦНС от различных неприятных внешних раздражителей (последствия интоксикации при наркомании и алкоголизме).

А еще «Глицин» является одним из немногих препаратов, который способен уменьшать и стимулировать выработку сератонина (который вызывает у людей радость).

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты от применения нейрометаболических стимуляторов могут возникать со стороны психологической составляющей. Зачастую такие эффекты возникают при передозировках или длительном применении препаратов.
У пациентов может наблюдаться гиперактивность процессов ЦНС, что проявляется в виде повышенной , нарушении . в 5% случаев вызывает побочные эффекты при увеличении дозировок.

Отмена препарата влечет за собой исчезновение любых побочных эффектов. Кроме того, «Пирацетам» и «Ацефен» не следует применять как успокаивающие и легкие снотворные средства, так как они стимулируют ЦНС.

Знаете ли вы? Ноотропы принимает каждый четвертый студент Гарварда, хотя эти вещества в их стране не являются лекарственными веществами (медики говорят, что они практически неэффективны).

Со стороны невралгической составляющей могут возникать сухожильные рефлексы, тремор, головокружение. Со стороны соматической системы также имеется ряд неприятных побочных эффектов.

Иногда может проявляться потеря и вкусовых качеств, сухость во рту. Пожилые люди жалуются на повышенное АД и головокружение при длительном приеме ноотропов.
Кроме того, неправильный и неконтролируемый прием нейрометаболических стимуляторов способен вызывать различного типа. «Пиридитол» может осложнять процессы течения болезни у людей, страдающих ревматоидным артритом.

Противопоказаний к применению ноотропов не так уж и много из-за их гомеопатических предназначений. Однако ноотропы лучше не принимать людям, у которых повышенная чувствительность к составляющим данных веществ, хроническая или острая почечная недостаточность.

Также ноотропы запрещены к применению людям, перенесшим гемморагический инсульт и тем, которые страдают наследственным заболеванием ЦНС - хореей Геттингтона.

Кто назначает ноотропы?

Ноотропы имеют широкий спектр применения в лечебной практике нашей страны. Практически во всех остальных странах мира гомеопатические препараты уже давно отошли на задний план. Однако наши врачи назначают ноотропы при самых разных заболеваниях, о чем мы уже говорили.
Например, препарат «Фенибут» может назначить даже кардиолог. Вся суть в том, что больные вегетососудистой дистонией, по большей части, в первую очередь обращаются именно к кардиологу из-за скачков АД и постоянного «ощущения» ритма.

А так как ВСД не является серьезным , которое способно тянуть за собой неприятные последствия, то кардиолог зачастую назначает различные гомеопатические препараты, среди которых есть и ноотропы.

Важно! Некоторые ноотропные вещества в повышенных дозировках способны вызывать наркотическое опьянение.

Но в большей степени ноотропные препараты назначают психиатры, невропатологи и педиатры. Кроме того, с осторожностью назначать ноотропы также могут и токсикологи и наркологи.

Можно сделать вывод, что безопасность применения ноотропных средств достаточно высока, но эффективность в полной мере не доказана. Поэтому принимать такие препараты или нет - решать только вам.

К психостимуляторам относят препараты, повышающие физическую и умственную работоспособность. Существует много различных классификаций психостимуляторов. Но условно психостимуляторы можно разделить на 2 большие подгруппы:

1) психомоторные стимуляторы - кофеин, фенамин и другие, дающие быстрый стимулирующий эффект, временно устраняющие чувство ус­талости, повышающие настроение, уменьшающие потребность в сне;

2) ноотропные средства - пирацетам, пиридитол и другие, постепенно нормализующие метаболические процессы и восстанавливающие на­рушенные функции головного мозга (память, речь и др.).

ПСИХОМОТОРНЫЕ СТИМУЛЯТОРЫ

ФЕНАМИН - сильный психостимулятор с центральным адрено- и дофаминергическим действием. Фенамин уменьшает утомление, потребность в сне, вре­менно повышает работоспособность, уменьшает чувство голода. Фенамин оказывает периферическое адреномиметическое действие: суживает сосуды, повышает артериальное давление, учащает ритм сердечных сокращений. Фенамин ослабляет действие наркозных и снотворных средств. Фенамин применяют в основном при астенических состояниях, субдепрессиях, сопровождающихся сонливостью, и т. д. Применение фенамина ограничено, так как к нему развиваются привыкание и лекарственная зависимость (наркомания). Фенамин требует особого офор­мления рецептурного бланка (как и для всех других наркотиков). Побочные действия при применении фенамина: головокружение, бессонница, аритмии, иногда парадоксальная ре­акция (угнетение ЦНС вместо стимулирующего эффекта). Противопоказания к применению фенамина: бессонница, заболевания сердечно-сосудистой системы (артериальная гипертензия, атеросклероз), сахарный диабет, заболевания печени. Форма вы­пуска фенамина : таблетки по 0,01 г. Список А.

Пример рецепта фенамина на латинском:

Rp.: Tab. Phenamini 0,01 N. 10

D. S. По 1 таблетке в день.

МЕРИДИЛ (фармокологические аналоги: центедрин ) - по психостимулирующему действию уступа­ет фенамину, однако лишен периферического адреномиметического действия, в связи с чем меридил не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы. Меридил применя­ют при повышенной умственной утомляемости, при невротических состояни­ях, сопровождающихся вялостью, апатией. Побочные действия при применении меридила: бессонница, повышенная раздражительность. Противопоказания к применению меридила : неврозы, протекающие с повышенной возбудимостью нервной системы, раздражительностью; бессон­ница; старческий возраст. Форма выпуска меридила : таблетки по 0,01 г. Список А.

Пример рецепта меридила на латинском :

Rp.: Tab. Meridili (Centedrini) 0,01 N. 20

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день в первой половине дня.

СИДНОКАРБ (фармокологические аналоги: мезокарб ) - психостимулятор со слабым периферичес­ким адреномиметическим действием. Сиднокарб применяют при астенических состояниях; шизофрении, протекающей с заторможенностью, апатией; невротичес­ких состояниях, сопровождающихся вялостью, и т. д. Побочные действия при применении синдокарба: бессонница, головная боль, повышение артериального давления. Сиднокарб противопоказан при атеросклерозе, гипертонической болезни, бессоннице, заболеваниях печени. Форма выпуска сиднокарба : таблетки по 0,005 г и 0,01 г. Список А.

Пример рецепта сиднокарба на латинском:

Rp.: Tab. Sydnocarbi 0,005 N. 20

СИДНОФЕН - по действию близок к мезокарбу. Сиднофен имеет такие же показания к применению, побочные действия и противопоказания. В отличие от мезокарба психостимулирующее действие сиднофена сочетается с умеренным антидепрессивным эффектом, в связи с чем сиднофен является ценным препаратом для лечения астенодепрессивных состояний. Форма выпуска сиднофена : таблетки по 0,005 г. Список А.

Пример рецепта сиднофена на латинском :

Rp.: Tab. Sydnopheni 0,005 N. 20

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день.

КОФЕИН - содержится в листьях чая, семенах кофе, орехах кола. Кофеин дает психостимулирующий эффект; повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает потребность в сне, регулируя и усиливая процессы возбуждения в коре головного мозга. Это действие зависит от типа высшей нервной деятельности, что нужно учитывать при дозировании кофеина. Кофеин возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Непосредственное стимулирующее действие кофеина на сердце выражается в увеличении частоты и силы сердечных сокращений. Влияние кофеина на артериальное давление зави­сит от преобладания центрального (через сосудодвигательный центр) сосу­досуживающего действия, либо периферического (непосредственно на сосу­дистую стенку) сосудорасширяющего действия. Кофеин, как правило, не изменяет уровень нормального артериального давления. Препараты и производные кофеина усиливают моче­отделение, повышают секрецию желудочных желез.

Д ействие кофеина опосредовано через цАМФ, а его центральные эффек­ты реализуются через аденозиновые рецепторы. Побочные действия при применении кофеи­на может проявиться в виде бессонницы, тахикардии, аритмии, повышенной возбудимости ЦНС, что само по себе является противопоказанием к назна­чению, так же как и выраженный атеросклероз, гипертоническая болезнь, органические заболевания сердца, глаукома. Применяют кофеин при угнете­нии функций ЦНС и сердечно-сосудистой системы, передозировке средств, угнетающих ЦНС, для повышения физической и психической работоспособ­ности, а также при мигрени и др. Широко используют кофеин в комбинациях с другими препаратами (ненаркотические анальгетики и др.). Форма выпус­ка кофеина : порошок.

Пример рецепта кофеина на латинском :

Rp.: Coffeini 0,05 Sacchari 0,2

М. f. pulv.

D. t. d. N. 10

S. По 1 порошку 2 раза в день.

КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ - по действию, показаниям к примене­нию и противопоказаниям аналогичен кофеину. Бензоат натрия кофеина лучше растворяется в воде, быстрее всасывается и выводится из организма. Бензоат натрия кофеина назначают внутрь или вводят под кожу. Дозы бензоата натрия кофеина подбирают индивидуально. Форма выпуска кофеина-бензоат натрия : порошок, таблетки по 0,1 и 0,2 г (для взрослых), по 0,075 г (для детей). Ампулы по 1 мл и 2 мл и шприц-тюбики по 1 мл 10 % и 20 % раствора препарата.

Пример рецепта кофеина-бензоат натрия на латинском :

Rp.: Tab. Coffeini natrio-benzoatis 0,1 N. 6

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день.

Rp.: Sol. Coffeini natrio-benzoatis 10 % 1 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. По 1 мл 2 раза в день под кожу.

КОФЕТАМИН - комбинированный препарат, состоящий из кофеина (0,1 г) и эрготамина тартрата (0,001 г). Фармакологические свойства кофетамина определяются входящими в его состав ингредиентами. Кофетамин назначают при артериальной гипотензии, мигрени, для нормализации внутричерепного давления при сосудистых, травматических и инфекционных поражениях ЦНС. Кофетамин принимают внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в день. Форма выпуска кофетамина : таблетки, покрытые оболочкой. Список Б.

Пример рецепта кофетамина на латинском :

Rp.: Tab.«Coffetaminum» obducta N. 10

D. S. Принимать по 1 таблетке 2 раза в день.

МИЛДРОНАТ - повышает работоспособность, снижает усталость и явления перенапряжения при физических перегрузках (в том числе у спортсменов). Милдронат назначают взрослым внутрь по 0,25 г 2-4 раза в день (через 30 мин после еды) или вводят внутривенно по 0,5 г 1 раз в день в течение 10-14 дней форма выпуска милдроната : капсулы по 0,25 г; ампулы по 5 мл 10 % раствора.

Пример рецепта милдроната на латинском :

Rp.: Caps. Mildronati 0,25 N. 100

D. S. По 1 капсуле 3 раза в день (после еды).

Rp.: Sol. Mildronati 10% 5 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить внутривенно 5 мл 1 раз в сутки.

БЕМИТИЛ - относится к группе актопротекторов; обладает психоэнергезирующей и антигипоксической активностью. Бемитил повышает устойчивость организма к физическим нагрузкам, сохраняет и восстанавливает работоспособность. Бемитил применяют больным с неврозами, неврозоподобными состояниями при нарушении мозгового кровообращения, черепно-мозговой травме, в после операционном периоде. Бемитил назначают взрослым внутрь после еды по 0,25-0,5 г. Суточная доза бемитила 0,5-1 г. Курс лечения - 15-30 дней (могут быть другие схемы лечения). Побочные действия при применении бемитила: возможны тошнота, рвота, неприятные ощущения в области желудка и печени, гиперемия лица, насморк, головная боль. Форма выпускабемитила : таблетки по 0,25 г. Список Б.

Пример рецепта бемитила на латинском :

Rp.: Tab. Bemithyli 0,25 N. 100

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день (после еды).

НООТРОПНЫЕ И ГАМК-ЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (ПИРАЦЕТАМ, ПИРИТИНОЛ, АЦЕФЕН)

Представляют интерес препараты, введение которых в организм вызывает улучшение метаболических процессов в клетках головного мозга, в результате чего стимулируется психическая деятельность, улучшаются восприятие, память, мыслительные процессы. Эффект этих средств проявляется при нарушенных вследствие различных заболеваний метаболических процессов в головном мозге: воспалительных, атеросклероза, алкогольных энцефалопатий, травматических поражений головного мозга и др. Такие лекарственные средства носят название метаболических психостимуляторов (ноотропов). Они не вызывают возбуждения, к ним не развиваются привыкание и лекарствен­ная зависимость. Близки к ноотропам и ГАМК-ергические средства, также действующие на обменные процессы в мозге, улучшающие его кровоснабже­ние, восстанавливающие память и др.

ПИРАЦЕТАМ (фармокологические аналоги: ноотропил ) - применяют при различных заболеваниях нервной системы, обусловленных нарушением обменных процессов в моз­говой ткани, сопровождающихся нарушениями памяти, внимания, речи, голо­вокружениями; при атеросклерозе сосудов головного мозга и др. Пирацетам является типичным ноотропным средством: нормализует обменные процессы в моз­ге, мозговое кровообращение, повышает устойчивость тканей мозга к гипо­ксии и токсическим воздействиям. Побочные действия при применении пирацетама: повышенная раздражительность, нарушения сна, диспепсические явления, у пожилых людей может быть обострение коронарной недостаточности. Пирацетам противопоказан при заболеваниях почек, беременности. Форма выпуска пирацетама : таблетки по 0,2 г; капсу­лы по 0,4 г; ампулы по 5 мл 20 % раствора. Список Б.

Пример рецепта пирацетама на латинском :

Rp.: Tab. Pyracetami 0,2 N. 60

D. S. По 2 таблетки 3-4 раза в день.

Rp.: Sol. Pyracetami 20% 5 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. Вводить внутримышечно (или внутривенно) 10-20 мл в сутки.

ПИРИТИНОЛ (фармокологические аналоги: пиридитол, энцефабол ) - подобно пирацетаму активи­рует метаболические процессы в ЦНС. Пиритинол применяют по тем же показаниям, что и пирацетам; оказывает те же побочные действия. Пиритинол противопоказан при психомоторном возбуждении, судорожных состояниях, эпилепсии. Форма вы­пуска пиританола : таблетки по 0,05 г и 0,1 г; «Энцефабол» в виде сиропа по 200 мл (в 5 мл- 0,1 г препарата) - для детей.

Пример рецепта пиританола на латинском :

Rp.: Tab. Pyritinoli 0,1 N. 60

D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

АЦЕФЕН - активирует обменные процессы в ЦНС, оказывает психо­стимулирующее действие. Ацефен применяют при нарушениях мозгового кровооб­ращения, при травматических и сосудистых заболеваниях головного мозга и др. Ацефен противопоказан при инфекционных заболеваниях ЦНС. Препарат ацефен хорошо переносится, в отдельных случаях у больных психическими заболевания­ми бывает обострение: бред, галлюцинации. Форма выпуска ацефена: таблетки по 0,1 г. Список Б.

Пример рецепта ацефена на латинском :

Rp.: Tab. Acepheni 0,1 N. 50

D. S. По 1 таблетке 3-4 раза в день.

АМИНАЛОН (фармокологические аналоги: гаммалон ) - представляет собой гамма-аминомасляную кислоту, которая является медиатором ЦНС, участвует в биоэнергетических процессах в головном мозге. Аминалон применяют при заболеваниях, действующих на память, внимание, речь, например, при нарушениях мозгового кровообра­щения после инсульта, при умственной отсталости у детей с понижением психической и двигательной активности и др. Побочные действия при применении аминалона: диспеп­сические расстройства, нарушения сна, чувство жара, колебания артериаль­ного давления, которые проходят при уменьшении дозы лекарственного пре­парата. Форма выпуска аминалона : таблетки по 0,25 г, покрытые оболочкой.

Пример рецепта аминалона на латинском :

Rp.: Tab. Aminaloni 0,25 obductae N. 100

D. S. По 1-2 таблетки 3 раза в день.

ЦЕРЕБРОЛИЗИН - содержит незаменимые аминокислоты. Показа­ния к применению и побочные действия при применении церебролизина такие же, как для аминалона. Форма выпуска церебролизина : ампулы по 1 мл 5 % раствора.

Пример рецепта церебролизина на латинском :

Rp.: Sol. Cerebrolysini 5 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить внутримышечно по 1-2 мл через 2-3 дня (курс инъекций).

НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ - хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, дает седативный эффект, в больших дозах вызывает наркоз (см. раздел «Средства для наркоза»). Оксибутират натрия оказывает антигипоксическое дейст­вие в отношении тканей головного мозга, сердца, сетчатки глаза. Оксибутират натрия применя­ют при гипоксическом отеке мозга, для устранения гипоксии сетчатки глаза, как седативное средство, для наркоза и др. Оксибутират натрия противопоказан при гипокалиемии, миастении. Форма выпуска оксибутирата натрия: порошок; ампулы по 10 мл 20 % раствора; флаконы - 5 % сироп (400 мл) и 66,7 % раствор (37,5 мл).

Пример рецепта оксибутирата натрия на латинском :

Rp.: Sirupus Natrii oxybutyratis 5% 400 ml

D. S. Принимать 2-3 столовые ложки на ночь (как снотворное), по 1 сто­ловой ложке 2-3 раза в день как успокаивающее при неврозах.

ФЕНИБУТ - по свойствам близок к натрия оксибутирату. Фенибут применяют при неврозах, психопатических состояниях, как успокаивающее средство. Форма выпуска фенибута : таблетки по 0,25 г.

Пример рецепта фенибута на латинском :

Rp.: Tab. Phenibuti 0,25 N. 50

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день.

ПАНТОГАМ - по действию близок к аминалону и натрия оксибутирату, имеет такие же показания к применению. Форма выпуска пантогама : таблетки по 0,25 г и 0,5 г.

Пример рецепта пантогама на латинском:

Rp.: Tab. Pantogami 0,5 N. 50

D. S. По 1 таблетке 4-6 раз в день

ПИКАМИЛОН - улучшает кровообращение и функциональное состо­яние головного мозга, нормализует процессы метаболизма в мозговой тка­ни. Пикамилон применяют в качестве ноотропного и вазоактивного средства при ост­рых и хронических нарушениях мозгового кровообращения, вегетососудистой дистонии, а также при состояниях, сопровождающихся тревогой, повышенной раздражительностью. Пикамилон можно использовать при астенических состояниях раз­личной этиологии, депрессивных расстройствах у лиц старшей возрастной группы, для восстановления работоспособности и повышения устойчивости к физическим и умственным нагрузкам. Пикамилон назначают внутрь в дозе 0,02-0,04 г 2-3 раза в день. Средняя суточная доза пикамилона составляет 0,06 г. Побочные дейст­вия при применении пикамилона: возможно усиление раздражительности, возбуждение, ощущение трево­ги, головокружения, головная боль, аллергическая сыпь (в этом случае умень­шают дозу или отменяют препарат). Пикамилон противопоказан при заболеваниях почек и индивидуальной непереносимости препарата. Форма выпуска пикамилона : таб­летки по 0,02 г и 0,05 г. Список Б.

Пример рецепта пикамилона на латинском :

Rp.: Tab. Picamiloni 0,02 N. 30

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день (в течение 1-2 месяцев).

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ и НООТРОПЫ

Психостимуляторы (или психотоники, психоаналептики, психомоторные стимуляторы) повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность. Они уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность (особенно при утомлении), временно снижают потребность во сне (средства, взбадривающие утомленный организм, получили название "допинг" - от англ. to dope - давать наркотики).

В отличие от средств, угнетающих ЦНС, стимуляторы имеют менее важное значение, так как они лишены избирательности действия. Кроме того, стимулирование ЦНС сопровождается последующим ее угнетением.

КЛАССИФИКАЦИЯ ПСИХОСТИМУЛЯТОРОВ

1) Средства, действующие непосредственно на ЦНС:

а) стимулирующие преимущественно кору головного мозга (ксантиновые алкалоиды, фенамин, сиднокарб, метилфенамин, меридол и др.);

б) стимулирующие преимущественно продолговатый мозг (кора<зол, кордиамин, бемегрид, камфора, двуокись углерода);

в) стимулирующие преимущественно спинной мозг (стрихнин).

2) Средства, действующие на ЦНС рефлекторно (лобелин, вератрум, никотин).

Следует помнить, что такое деление условно и при использовании в больших дозах они могут стимулировать ЦНС в целом.

Типичным представителем психостимуляторов является ФЕНАМИН (амфетамин сульфат; табл. по 0, 005; капли в нос, в глаз 1% р-р). Химически представляет собой фенилалкиламин, то есть аналогичен по структуре адреналину и норадреналину.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ связан со способностью освобождать из пресинаптических окончаний НОРАДРЕНАЛИН и ДОФАМИН. Кроме того, фенамин уменьшает обратный захват норадреналина и дофамина.

Фенамин стимулирует восходящую активирующую ретикулярную формацию ствола головного мозга.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

ВЛИЯНИЕ НА ЦНС

Мощный стимулятор ЦНС. Он повышает психическую и физическую работоспособность, улучшает настроение, вызывает эйфорию, бессонницу, тремор, беспокойство. В терапевтических дозах оказывает пробуждающий эффект, устраняет усталость, повышает физические возможности. Стимулирует дыхательный центр и в этом плане действует как аналептик.

ВЛИЯНИЕ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ

Повышает как систолическое, так и диастолическое АД. По отношению к гипертензивному эффекту фенамина известна тахифилаксия.

ГЛАДКАЯ МУСКУЛАТУРА

Фенамин повышает тонус сфинктора мочевого пузыря и расслабляет мускулатуру бронхов, но только при высоких дозах. Фенамин снижает аппетит (на гипоталамус), оказывает некоторое противосудорожное действие (при Petit mal).

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ

Нежелательным эффектом является стимуляция симпатического отдела нервной системы (тахикардия, беспокойство, головная боль, тремор, возбуждение, спутанность сознания, параноидный психоз, приступы стенокардии).

Препарат вызывает лекарственную зависимость, в основном психическую, кумулирует. Может развиваться толерантность.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

1) невротические субдепрессии;

2) при нарколепсии, при каталепсии, для предупреждения патологической сонливости (нарколепсии);

3) ожирение;

4) как аналептик при отравлениях наркотическими анальгетиками.

Аналогичным фенамину средством является по влиянию на ЦНС пиридрол и меридол. У них нет нежелательных периферических адреномиметических эффектов.

Помимо фенамина, к группе фенилалкилсинднониминов относится также активное психостмулирующее средство сиднокарб (мезокарб). Это оригинальный отечественный препарат, несколько отличающийся по химическому строению от фенамина. В клиниках России в настоящее время сиднокарб является основным психостимулятором. По сравнению с фенамином он значительно менее токсичен и не проявляет выраженного периферического симпатомиметического влияния. Психостимулирующий эффект развивается постепенно, но он более длителен, не сопровождается эйфорией и двигательным возбуждением. Как правило, отсутствуют тахикардия и резкое повышение АД. После действия препарата больной не испытывает общей слабости и сонливости. Препарат используют при разных видах астений, протекающих с заторможенностью и вялостью, с апатией, снижением работоспособности, ипохондричностью, повышенной сонливостью.

Препарат применяют как психостимулятор при астенических и неврастенических расстройствах у больных, перенесших интоксикации, инфекции и травмы головного мозга, при некоторых формах психозов.

Кроме того, сиднокарб используют для купирования астенических проявлений после применения нейролептиков, транквилизаторов, а также при лечении больных с алкоголизмом (купирование астеноневротических реакций в период "отнятия алкоголя", для снижения явления абстиненции).

Сиднокарб применяют также при лечении детей с олигофренией, сопровождающейся адинамией, аспонтанностью, вялостью, заторможенностью, астенией.

Побочные эффекты. При передозировке возможны повышенная раздражительность, беспокойство, снижение аппетита. У больных с психозами возможно усиление бреда и галлюцинаций. Иногда отмечается умеренный подъем АД.

Препарат выпускается в таблетках по 0, 005; 0, 01; 0, 025.

Промышленностью также производится комбинированный препарат Сидноглутон, содержащий по 0, 025 сиднокарба и 0, 1 глутаминовой кислоты. Последняя потенцирует психостимулирующий эффект сиднокарба.

К средствам, стимулирующим преимущественно кору головного мозга, относятся и КСАНТИНОВЫЕ АЛКАЛОИДЫ (производные пурина; металксантины), типичным представителем которых является КОФЕИН.

Ксантиновые алкалоиды обнаружены в нескольких растениях, произрастающих во всем мире. В этих растениях найдены три естественных ксантиновых алкалоида: кофеин, теобромин, теофиллин, представляющие собой пуриновые основания. При нагревании с азотной кислотой они образуют желтый осадок, откуда и произошел термин ксантины (греч. - xanthos - желтый). Кофеин содержится в листьях чая (Thea sinensis - 2%), в семенах кофе (Coffea arabica - 1-2%), в семенах какао (Theobroma acuminata) и др.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

Наиболее выраженное действие на ЦНС оказывает кофеин, за ним следует теофиллин и теобромин. Влияние кофеина на высшую нервную деятельность зависит от дозы и типа нервной системы. В малых дозах кофеин повышает активность коры, в больших - угнетает ее. В небольших дозах он способствует ускорению процесса мышления и делает его более четким, вносит ясность в ход мыслей, снижает сонливость, усталость и придает способность выполнять интеллектуально сложные задачи. Он уменьшает время реакции, повышает моторную активность и закрепляет условные рефлексы. Эти эффекты можно наблюдать после 1-2 чашек кофе. В одной чашке содержится около 1500 мг кофеина.

Более высокие дозы вызывают повышенную возбудимость, спутанность мыслей, бессонницу, головную боль, тремор. Теофиллин в больших дозах может вызвать даже судороги.

ПРОДОЛГОВАТЫЙ МОЗГ

Высокие дозы прямо стимулируют дыхательный, сосудодвигательный центры и центр блуждающего нерва. Это ведет к усилению дыхания (учащение и углубление), повышению АД, тахикардии. Правда, в больших дозах возникает тахикардия и аритмии, то есть преобладает его периферическое действие (повышается сердечный выброс).

СПИННОЙ МОЗГ

Очень большие дозы повышают рефлекторную возбудимость спинного мозга и могут вести к клоническим судорогам.

КРОВЕНОСНЫЕ СОСУДЫ

На кровеносные сосуды ксантины действуют миотропно, но это сосудорасширяющееся действие кратковременно. Его нельзя использовать для лечения заболеваний периферических сосудов.

Ксантины оказывают неоднозначное влияние на разные сосудистые области. Последнее помогает при мигрени. Кофеин обладает слабым миотропным спазмолитическим действием на гладкомышечные органы (бронхи, желчные пути). Это имеет большое значение для клиники. Давно известно, что теофиллин устраняет бронхоспазм при анафилактическом шоке, стимулирует скелетные мышцы, повышает в них метаболизм, устраняет их утомление.

Кофеин повышает ОСНОВНОЙ ОБМЕН. Увеличивает гликогенолиз, вызывая гипергликемию. Повышает липолиз, освобождает адреналин из мозгового слоя надпочечников.

Ксантины повышают диурез. Самым сильным в этом плане является теофиллин, затем теобромин и кофеин.

Ксантины увеличивают об"ем, кислотность и содержание пепсина в желудочном соке.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ связан с двумя направлениями:

1) ксантины ингибируют циклическую нуклеотидфосфодиэстеразу и предупреждают переход цАМФ в 5-АМФ;

2) вызывают изменения распределения кальция на уровне внутриклеточных процессов.

ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ

1) Спутанность сознания, тремор, головная боль, бессонница. Звон в ушах, головная боль, тахикардия, одышка, аритмии. При этих реакциях надо назначить седативные средства.

2) Кспнтины ротивопоказаны больным язвенной болезнью и гастритом.

3) К ксантинам развивается привыкание, в большей степени - психическая зависимость, что, однако, неопасно.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Для стимуляции психической деятельности. При утомлении, при наличии симптомов астении, при мигрени, гипотензии. При рассеянности, нарушении внимания, истощаемости.

Кофеин входит в состав многих комбинированных препаратов с ненаркотическими и наркотическими анальгетиками: цитрамон, панадол экстра, солпадеин, а также с алкалоидами спорыньи - препарат кофетамин.