Таблетки от туберкулеза. Пути поступления в организм и метаболизм

Противотуберкулезные препараты – это химиотерапевтические средства, которые назначают для эффективного лечения и профилактики туберкулеза. Согласно квалификации медикаменты разделяют на препараты I и II ряда.

Первый ряд – это основные средства, которые подавляют активность микобактерии с минимальной токсичностью для организма. Второй ряд – это резервные медикаменты, которые назначают при неэффективности или непереносимости основных препаратов. Они обладают высокой токсичностью, менее активно воздействую на возбудителя туберкулеза.

Существует общепринятая классификация противотуберкулезных препаратов, которые задействуют во время терапии. Лекарства 1 ряда назначают при лечении первичного туберкулеза, предотвращения повторного проявления болезни, а также для профилактики лицам, что часто контактируют с инфицированными больными.

Утвержденный ВОЗ перечень медикаментов:

• Изониазид;
• Пиразинамид;
• Стрептомицин.

Высокой активностью против патогенных микобактерий обладают первые два препарата.

Специалисты задействуют именно эти средства для лечения болезни, их рекомендуют в комплексе или отдельной схемой лечения.

Нельзя пропускать прием лекарства, важно соблюдать все предписания докторов. Длительность терапии продолжается шесть месяцев, для эффективного результата необходима не только опытность специалистов, но и желание выздороветь самого пациента.

Описание Изониазида

Данный препарат содержит гидразид изоникотиновой кислоты, является синтетическим средством. Он отличается высокой активностью против туберкулезной палочки, способен воздействовать на бациллы внеклеточно, а также внутриклеточно.

Во время использования как самостоятельного лекарства может выработаться устойчивость к химическому компоненту.

Изониазид активно подавляет бациллы M.tuberculosis, блокирует их размножение, быстро всасывается ЖКТ, проникает в ткани, клетки, выводится почками.

Побочные эффекты противотуберкулезных лекарств:

1. В печени – гепатотоксичность, может развиться гепатит, запрещается совместно употреблять алкоголь. При симптоматике гепатита: тошноте, болевом ощущении в животе, потере аппетита, следует прекратить употреблять противотуберкулезный препарат, до полного выздоровления. После восстановления функциональности печени, лечение возобновляется под контролем доктора. В группе риска находятся беременные женщины, пожилые пациенты, алкоголики, лица с генетической предрасположенностью.
2. Нервная система: атрофируется зрительный нерв, подергивание мышц, нарушается чувствительность, появляются судороги, психоз. Может развиться бессонница, чувство страха, проблемы с мочеиспусканием, памятью.
3. Аллергические проявления: лихорадка, сыпь на коже.

А также могут наблюдаться нежелательные реакции в эндокринной, сердечно-сосудистой системе, ЖКТ.

При передозировке может наблюдаться тошнота, рвота, нарушение зрения, слуха, речи, дыхания. В редких случаях может привести к судорогам, коме. Чтобы помочь пациенту, медперсонал делает промывание желудка, вводят барбитураты диуретики.

Показанием к употреблению препарата является:

1. Легочный или внелегочный туберкулез, лечение проводится совместно с Рифампицином, Пиразинамидом и другими средствами 1 ряда.
2. Профилактика заболевания у людей группы риска, что часто общаются с инфицированными пациентами. А также для предотвращения повторного проявления болезни.

Дозировку препарата назначает доктор индивидуально каждому пациенту, стандартная доза – 5 мг/кг за один раз за час до приема пищи.

Форма выпуска: таблетки и ампулы для инъекции, существует ряд аналогов, которые не отличаются от оригинала своими свойствами.

Особенности Пиразинамида

ВОЗ подтверждает слабое бактерицидное воздействие на M.tuberculosis, но отличается стерилизующим действием в очагах локализации воспалительного процесса. Раньше средство использовалось при повторной терапии туберкулеза, сегодня применяется на начальной стадии заболевания.

Наблюдается хорошее всасывание через кишечник, выводится через почки на протяжении двенадцати часов, при почечной недостаточности химические компоненты выводятся более длительное время.

Противотуберкулезное лекарство способно вызывать отрицательные реакции:

• рвотные рефлексы, тошноту;
• нарушаются обменные процессы, поражаются суставы;
• у людей с прежними проблемами с печенью, наблюдается гепатотоксичность.

Показанием является лечение туберкулеза в комплексе с другими противотуберкулезными средствами.

Таблетки подавляют внутриклеточные микобактерии, высокая эффективность наблюдается первые 2 месяца.

Противопоказания:

• проблемы с почками, печенью;
• отклонения в работе желудочно-кишечного тракта;
• при подагре, эпилепсии, психозе.

Назначаются таблетки по 2 г в сутки, три раза в неделю.

Это полусинтетическое средство широкого спектра антибактериального днйствия, ВОЗ относит его к 1 ряду ПТП.

Данный препарат используют с 70-х годов, но развитие резистентности, ограничивает его применение. Антибиотик обладает бактерицидным и стерилизующим свойством.

Он хорошо всасывается кишечником, быстро проникает в легкие, печень, слюну, мочевую систему и кости.

Побочное влияние наблюдается при ежедневном употреблении:

• в ЖКТ: пропадает аппетит, тошнота, диарея, болевые ощущения в животе;
• на кожных покровах наблюдается сыпь, покраснение, зуд кожных покровов;
• осложнение в виде гепатита наблюдается крайне редко, если нет проблем с печенью, алкоголизмом, важно контролировать функциональность печени;
• наблюдаются симптомы гриппа: головная боль, болевые ощущения в суставах, общее недомогание и слабость;
• шоковый синдром: одышка, хрипота в легких, снижается АД;
• анемия и почечная недостаточность.

Противотуберкулезное средство запрещается назначать повторно после шокового состояния, анемии, нарушения работы почек.

Таблетки можно употреблять без привязки к приему пищи, при этом важно соблюдение режима терапии.

При лечении моча, слезы, слюна, пот, кожный покров может окраситься в оранжевый цвет. Если состояние здоровья ухудшаете, необходимо проконсультироваться с доктором.

Рифампицин выпускают капсулами, таблетками, ампулами, а также сиропом. Дозировка зависит от массы тела, оптимальная доза – 450 мл три раза за неделю.

Противопоказание:

• индивидуальная непереносимость активного вещества;
• серьезные проблемы с печенью;
• беременность и лактация;
• детям до четырнадцати лет.

Тяжелые осложнения наблюдаются редко, при их возникновении следует отказаться от медикаментов.

Характеристика Этамбутола

Это синтетическое средство характеризуется бактериостатическим воздействием, замедляет развитие резистентности бактерий к бактерицидным лекарствам.

Просто всасывается в ЖКТ, легко проникает в клетки, не зависит от режима питания, выводиться почками.

Зависимо от индивидуальности у человека могут наблюдаться отрицательные реакции:

• нарушается острота зрения, цветовое восприятие, через несколько недель зрение восстанавливается. У пожилых пациентов наблюдается необратимое изменение, полная слепота. В целях профилактики требуется консультация офтальмолога каждый месяц, маленьким детям лекарство лучше не назначать, у них трудно определить проблему со зрением;
• лихорадка, болевые ощущения в суставах;
• вкус метала во рту, головная боль, эпилептический припадок.
• часто наблюдаются аллергические реакции, развивается подагра.

Выпускается таблетками, разной дозировки, ежедневно согласно инструкции необходимо принимать по 20 мг за один раз.

Стрептомицин

Чаще антибиотик широкого спектра действия назначают совместно с другими препаратами 1 ряда – Изониазид, Рифампицин.

Лекарство не всасывается из кишечника, поэтому вводится внутримышечно, затем проникает в ткани организма.

Выводиться через почки, поэтому пациентам с нарушением функциональности почек, следует уменьшить дозировку.

Выпускается Стрептомицин во флаконах с порошком, чтобы сделать раствор для инъекции во флакон добавляют дистиллированную воду. Укол каждый раз делают в разное место, это уменьшает болезненные ощущения.

Побочные эффекты:

• гиперчувствительность кожи, сыпь, лихорадка, возникает через две недели приема Стрептомицина.
• головокружение свидетельствует о нарушении слухового и вестибулярного аппарата. Отклонения наблюдаются спонтанно, сопровождаются рвотой. При таких патологических изменениях необходимо прекратить делать уколы, иначе поврежденный нерв не восстановится.

Препараты II ряда

При своевременном назначении, эти средства оказывают терапевтическое действие. Они приводят к дезинтоксикации организма, устраняют воспалительные изменения в дыхательных органах.

Эффективность лечения наблюдается через год лечения, рекомендовано применять во время отсутствия результата после терапии медикаментами 1 ряда, у 68% пациентов наблюдался положительный результат. Специалисты рекомендуют принимать резервные медикаменты при индивидуальной непереносимости основных препаратов.

Дозировка медикаментов назначается в соответствии с рекомендациями ВОЗ.

Для эффективного лечения и полного выздоровления пациента используют комбинированные медикаментозные препараты, основная часть которых обусловлена рекомендациями ВОЗ. Используют две фазы терапии: начальная и продолжительная фаза, при этом важно учитывать нежелательные реакции каждого медикамента.

Принципы лечения болезни

Для полного излечения больного необходимо учитывать следующие принципы воздействия на патогенные микроорганизмы.

Важно своевременное диагностирование и начало лечебного процесса.

При подозрении на туберкулез после рентгена, даже до получения анализов лабораторного исследования мокроты, пациенту назначают комплексную терапию.

На первых этапах доктор разрабатывает индивидуальную методику лечения каждому пациенту. Это зависит от активности патогенного процесса, распространения инфекции, особенности организма, возраста больного. Специалист определяет дозировку, правила приема медикаментозных средств.
Туберкулез требует длительной фармакотерапии, курс составляет от шести до восемнадцати месяцев регулярного приема лекарства, преждевременный отказ от лечения вызывает серьезные осложнения, приводит к хронической форме болезни.

Во время химиотерапии назначают около трех противотуберкулезных средств – антибиотики в сочетании с синтетическими препаратами, чтобы уменьшить выработку устойчивости микобактерии к лекарству. Такой комбинированный подход увеличивает шансы на быстрое восстановление организма.

Кроме лекарственной терапии, в комплексе рекомендуют физиотерапию, специальную диету, назначают иммуномодулирующие средства, витамины.

Для эффективности, при положительной динамике терапии, больному рекомендуют после стационарного лечения поехать в санаторий. Но во время перевода в другое учреждение, доктору важно учитывать предыдущую схему лечения, на ее основе предлагать собственную методику. Необходимо соблюдать основной принцип химиотерапии.

Комплексное лечение заключается в устранении серьезных осложнений, других патологических процессов. В тяжелых случаях химиотерапия назначается как подготовка к хирургическому вмешательству.

Все препараты назначают индивидуально конкретному пациенту, несоблюдение советов врачей вызовет нежелательные последствия, заболевание может привести к летальному исходу. Только правильное назначение медикаментов поможет полностью избавиться от недуга, вернуться к прежней жизни.

; остальные противотуберкулёзные средства - , канамицин, этионамид, тиоацетазон, - являются резервными, или препаратами II ряда. Их обычно назначают в тех случаях, когда обнаруживается нечувствительность микобактерий туберкулеза к препаратам 1 ряда.

Противотуберкулёзные средства обычно назначают длительно (в течение 1-2 лет и более). Это связано с тем, что противотуберкулёзные средства оказывают только бактериостатическое действие на возбудителя туберкулеза, и поэтому продолжительное лечение необходимо для предупреждения рецидивов болезни.

К противотуберкулёзным средствам относительно быстро развивается резистентность микобактерий, поэтому комбинация противотуберкулёзных средств является основой химиотерапии туберкулеза. Обычно сочетают разные препараты 1 ряда. Если микобактерий туберкулеза приобрели устойчивость к определенным противотуберкулёзным средствам 1 ряда, последние заменяют препаратами II ряда. Больным с хроническими формами туберкулеза, длительно леченным, назначают только препараты II ряда, которые также комбинируют друг с другом.

Применение противотуберкулезных средств, как правило, сочетают с лечебными мероприятиями, направленными на повышение защитных сил организма: благоприятный общий режим, санаторно-курортное лечение и т. п.

Противотуберкулёзные средства применяют при различной локализации и при различных формах туберкулеза. При легочном туберкулезе противотуберкулёзные средства более эффективны в свежих случаях (при экссудативных и инфильтративных формах), а также при обострениях фиброзно-кавернозного туберкулеза. Благоприятные результаты дает применение этих средств при милиарном туберкулезе и туберкулезном менингите, которые до создания противотуберкулёзных средств считались безусловно смертельными заболеваниями. Высокоэффективны противотуберкулёзные средства при туберкулезном поражении гортани, бронхов, кишечника, костей, суставов, мочевыводящих путей, кожи. Отмечают, что более выраженное лечебное действие противотуберкулезных средств наблюдается тогда, когда туберкулезный процесс локализуется не в органов, а в слизистых оболочках.

Длительное применение противотуберкулёзных средств может привести к возникновению токсико-аллергических реакций, например к нарушению вестибулярного аппарата, под влиянием , невритам, высыпаниям на коже при приеме тубазида, и др. В связи с этим вопрос о побочном действии каждого противотуберкулезного средства играет особенно важную роль.

Отдельные противотуберкулёзные средства - см. статьи по названиям препаратов.

Противотуберкулёзные средства - химиотерапевтические препараты, применяемые для лечения туберкулеза, для подготовки больных туберкулезом к хирургическим операциям и для профилактики туберкулеза у детей, находящихся в контакте с больными открытыми формами туберкулеза. Противотуберкулезные средства обычно применяют в сочетании с другими методами лечения, показанными в данных случаях.

По химическим признакам противотуберкулезные средства можно разделить на следующие группы: 1) гидразид изоникотиновой кислоты и его производные - изониазид (см.), фтивазид (см.), салюзид (см.), салюзид растворимый, метазид (см.), ларусан (см.), ИНГА-17 (пара-ацетаминобензальдегид-изоникотиноилгидразон); 2) антибиотики - стрептомицин (см.), дигидрострептомицин, виомицин (см.), канамицин (см.), циклосерин (см.); 3) парааминосалициловая кислота и ее производные - ПАСК (см. Парааминосалицилат натрия), бепаск (см.); 4) ароматические тиосемикарбазоны - тибон, солютизон; 5) производные тиомочевины - этоксид (см.); 6) производные тиоамида изоникотиновой кислоты - этионамид; 7) ароматические сульфоны - сульфонин (см.); 8) производные различных органических карболовых кислот - пиразинамид (см.).

По степени терапевтической эффективности противотуберкулезные средства разделяют на два ряда. К препаратам I ряда относят гидразид изоникотиновой кислоты и его производные, стрептомицин и дигидрострептомицин, препараты группы ПАСК. Все остальные противотуберкулезные средства относятся ко II ряду, т. е. к «резервным» препаратам, применяемым при лечении больных хроническими формами туберкулеза, у которых ранее использованные основные препараты (I ряда) перестали давать эффект в связи с развитием устойчивости к ним микобактерий туберкулеза. Препараты II ряда применяют также при непереносимости основных противотуберкулезных средств.

Антибиотики, применяемые для лечения туберкулеза, обладают, как правило, широким спектром действия, и их можно применять для лечения других инфекций, в то время как синтетические противотуберкулезные средства избирательно действуют лишь на микобактерии туберкулеза. Лечение противотуберкулезными средствами больных туберкулезом приводит к дезинтоксикации организма, обратному развитию патологических изменений пораженных органов и исчезновению микобактерий из мокроты. Свежие полости распада под влиянием длительного лечения противотуберкулезными средствами закрываются, а старые большие каверны санируются - стенки их становятся тонкими, из содержимого исчезают туберкулезные палочки. Участки легкого с такими кавернами могут быть удалены хирургическим путем.

Лечение противотуберкулезными средствами должно быть длительным (10-12 мес. и более), чтобы предотвратить возникновение рецидивов. Продолжительное применение химиотерапевтических средств приводит к появлению лекарственноустойчивых форм микобактерий туберкулеза. В результате противотуберкулезное средство, оказывавшее ранее хороший лечебный эффект, перестает действовать. Появление лекарственной устойчивости возбудителя можно предупредить одновременным применением двух или нескольких противотуберкулезных средств различной химической природы. Рациональным следует считать длительное комбинированное лечение несколькими препаратами, относящимися к различным химическим группам. Лечение обычно начинают с комбинированного применения препаратов I ряда. При возникновении устойчивости микобактерий к одному из них его заменяют препаратом II ряда.

Способы применения противотуберкулезных средств различны: препараты назначают внутрь, внутримышечно, внутривенно, в спинномозговой канал, ректально, внутриплеврально, внутрибрюшинно, внутрикавернозно, путем обкалывания лимфатических узлов, внутрь костного очага, в виде ингаляций и т. д.

Механизм действия различных противотуберкулезных средств не одинаков. Препараты группы гидразида изоникотиновой кислоты подавляют активность различных ферментов микобактерий - триптофаназы, глютамин-аспарагин-трансаминазы и др. Стрептомицин нарушает синтез элементов бактериальной оболочки и синтез белка. Циклосерин влияет на процессы азотистого обмена, ингибируя пиридоксальфосфатные ферменты.

В ряде случаев при лечении противотуберкулезными средствами имеют место побочные явления. Препараты группы гидразида изоникотиновой кислоты могут нарушать функции центральной и периферической нервной системы (головокружения, головная боль, раздражительность, эйфории, бессонница, полиневриты, судороги, обморочные состояния и др.), органов пищеварения (тошнота, рвота, ухудшение аппетита) и вызывать кожно-аллергические реакции. После отмены препарата или снижения его дозы эти явления, как правило, быстро проходят. Для предотвращения осложнений рекомендуется одновременно с препаратами этой группы назначать витамины В6 и Bj и глютаминовую кислоту. Назначение гидразида изоникотиновой кислоты и его производных противопоказано при эпилепсии, психических заболеваниях, склонности к судорогам, при ранее перенесенном полиомиелите, функциональной недостаточности печени и почек, выраженном атеросклерозе.

Побочное действие стрептомицина может проявляться в токсическом влиянии на восьмую пару черепно-мозговых нервов (глухота, вестибулярные расстройства), в проявлении кожно-аллергических реакций, головных болей, головокружения, сердцебиения, нарушении функции почек. Токсическое действие препарата устраняется назначением пантотеновой и глютаминовой кислот, витамина В1, димедрола, хлорида кальция. Канамицин при длительном применении вызывает понижение слуха вплоть до полной глухоты. При лечении виомицином могут иметь место аллергические реакции, эозинофилия, нарушение функции почек. Одновременное назначение пантотената кальция уменьшает токсическое действие препарата. Циклосерин оказывает возбуждающее действие на ЦНС - при передозировке могут наблюдаться беспокойство, чувство страха, эпилептиформные припадки, потеря сознания, состояние маниакального психоза. Эти явления можно предупредить или ослабить, назначая глютаминовую кислоту и витамин В6. Циклосерин противопоказан при органических заболеваниях нервной системы, эпилепсии и нарушениях психики.

При длительном лечении ПАСК могут иметь место кожно-аллергические реакции, расстройства функции желудочно-кишечного тракта, поражения печени и почек, лейкопения, анемия. В этих случаях следует уменьшить дозу препарата или временно прекратить лечение. Этионамид, как правило, плохо переносится больными: вызывает потерю аппетита, тошноту, рвоту, исхудание. Для устранения этих явлений назначают никотинамид или никотиновую кислоту, метионин и симптоматические средства. Пиразинамид обладает выраженной токсичностью. К особенно серьезным осложнениям при лечении этим препаратом относятся поражения печени и кровохарканье. Для уменьшения токсического действия пиразинамида на печень назначают метионин и глюкозу. Препарат противопоказан при нарушениях функции печени.

Таблетки от туберкулеза, такие как Изониазид - это лекарственные средства первого ряда. Медикамент является бактерицидным препаратом. Создает эффективное воздействие на внутриклеточные и внеклеточные микробы. Точный механизм его воздействия неизвестен. Далее мы подробно поговорим про противотуберкулезные средства всех видов.

Противотуберкулезные препараты типа Изониазида рекомендуется принимать пациентам со всеми активными формами туберкулезной палочки (туберкулез кишечника, легких, половых органов и прочие). В том числе и при туберкулезном менингите. Это лекарство является отличным профилактическим средством для людей, которые вступают в контакт с инфицированным. Назначается, если реакция Манту дала положительный ответ (папула больше 5 мм) и, если прочие исследования указали на наличие латентного или не прогрессирующего заболевания. Также рекомендуется детям младше 4 лет с положительной туберкулиновой пробой, которые склоны к диссеминации.

Дозировка

Дозировку лекарства против туберкулеза устанавливает лечащий врач. Он опирается в назначении дозы на форму болезни и степень ее тяжести. Ни в коем случае нельзя превышать дозу, назначенную фтизиатором.

1. Внутрь - детям и взрослым по 5-15 мг в день на 1 кг массы (от 1 до 3 приемов, после еды). Терапия в этом случае длительная, а суточная норма назначается только индивидуально.
2. Внутримышечно - во время активных форм туберкулеза (пациент не может принимать лекарство перорально). Взрослым и подросткам - 5-12 мг на 1 кг массы в день 10%-ого раствора. Курс - от двух до пяти месяцев.
3. Внутривенно - при частых формах легочного туберкулеза, взрослым и подросткам. Использую 10%-ый раствор по 10-15 мг на 1 кг массы в день. Курсом от 30 до 150 вливаний, который зависит от эффективности лечения и индивидуальной переносимости. После инъекции пациент обязательно должен соблюдать постельный режим в течение как минимум часа.
4. Внутрикавернозно - 10-15 мг на кг 10%-ого раствора в сутки взрослым (при кавернозном и фиброзно-кавернозном туберкулезе). Курс - от 1 до 6 месяцев.
5. Для профилактики - перорально от 5 до 10 мг на кг в день, в 1-2 приема. Курс - 2 месяца.

Продолжительность курса определяет фтизатр, опираясь на запущенность заболевания и на реакцию организма на противотуберкулезные средства.

Побочные эффекты

• Центральная нервная система может реагировать следующим образом: мигрень, головокружение; в определенных случаях - психическое расстройство, эйфорическое состояние, отсутствие сна.
• Органы пищеварения: тошнота, позывы к рвотному рефлексу, медикаментозный гепатит.
• Сердечно-сосудистая система: сердечные боли.
• Эндокринная система страдает крайне редко: гинекомастия у мужчин, меноррагии у женщин.
• Аллергические проявления: зуд, высыпания на коже.

Противопоказания

Таблетки от туберкулеза Изониазид противопоказаны при следующих заболеваниях:

1. Эпилептические припадки.
2. Судороги.
3. Полиомиелит в анамнезе.
4. Нарушение работы печени.
5. Дисфункция в работе почек.
6. Атеросклероз.

Цена препарата от 69 рублей 300 мг, 100 шт.

Протионамид

Противотуберкулезные средства имеют классификации. Протионамид - препарат второго ряда. Он препятствует соединению миколевых кислот, которые являются одними из важнейших элементов бактерии-возбудителя. В большом количестве нарушает синтез белков микроорганизмов. Производит бактериостатическое воздействие. Легко и быстро проникает в очаги заболевания.

Показания

Дозировка

Протионамид принимают внутрь после приема пищи.

• Взрослом рекомендуется принимать по 0,25 грамм 3 раза в день, при положительной реакции - 0,5 грамм 2 раза в день.
• У инфицированных людей старше 60 лет и у пациентов с весом менее пятидесяти килограмм суточная дозировка не должна быть больше 0,75 грамм в сутки. Как правило, фтизиатры назначают 0,25 грамм в день.

Максимальная доза в сутки для взрослых - 1 грамм.

• Детям прописывают 10-20 миллиграмм (0,01-0,02 грамма) на кг массы тела 1 раз в день.

Побочные эффекты

Реакция ЦНС: мигрень, головокружение, потеря внимательности, парестезия, галлюцинации, повышенная возбудимость, чувство тревоги, сонливость или, напротив, потеря сна, общая слабость, депрессивное состояние.

Побочное действие данных противотуберкулезных препаратов на систему пищеварения: вкус металла в ротовой полости, отрыжка с неприятным запахом, тошнота, позывы к рвоте, анорексия, сухость в ротовой полости, понос, вздутие живота, болевой синдром в зоне живота, медикаментозный гепатит.

Другие побочные действия: тахикардия, у женской половины населения - нарушение менструации, различные аллергические проявления, гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом.

Противопоказания

Препараты для лечения туберкулеза легких имеют следующие противопоказания:

1. Высокая чувствительность к медикаменту.
2. Острая форма гастрита и 12-перстной кишки.
3. Язва желудка.
4. Язвенный колит.
5. Различные заболевания печени при обострении.
6. Злоупотребление спиртными напитками.
7. Почечная недостаточность.
8. Нельзя принимать детям младше 14 лет.
9. Беременность, также стоит временно приостановить лактацию, хотя данные о проникновении препарата в молоко отсутствуют.

Также при лечении туберкулеза легких у взрослых у препарата есть частичные ограничения: сахарный диабет, печеночная недостаточность.

Цена лекарственного препарата Протионамид от 332 рублей.

Это новое лекарство, обладает бактериостатическим эффектом. Воздействует только на микробы-возбудители, которые находятся в активном состоянии. На бактерии в состоянии покоя не воздействуют. Оказывает минимальное влияние на внутриклеточную инфекцию.

ПАСК назначается при большинстве разновидностей и расположениях очагов воспаления. В том числе и туберкулезе кишечника. Применяется только совместно с прочими медикаментозными препаратами.

Дозировка

ПАСК применяют внутрь через полчаса-час после употребления пищи. Лекарственный препарат необходимо запивать водой, молочными продуктами, минеральной водой и 0,5-2% натрия гидрокарбоната.

Взрослым людям назначают по 9-12 грамм 3-4 раза за сутки, при весе меньше пятидесяти килограмм - 6 грамм в день.

Детям - из расчета 0,2 г на кг в сутки в 3-4 приема. За день нельзя применять более 10 грамм.

При заболеваниях пищеварительной системы и при начальном этапе развития амилоидоза нельзя применять более 6 грамм в день.

Продолжительность курса определяется специалистом для каждого пациента индивидуально.

Побочное воздействие

• Органы пищеварительной системы: понижение или потеря аппетита, сильное выделение слюны, тошнота, позывы к рвоте, вздутие живота, понос или запор, болевой синдром в области живота, увеличение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха, в определенных случаях медикаменозный гепатит (вплоть до смерти).
• Мочеполовые органы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.
• Прочие негативные проявления: ПАСК в большом количестве дает антитиреоидный эффект; при продожительном курсе - медикаментозный гипотиреоз, воспаление оптического нерва, синдром Леффлера, васкулит, снижение протромбина.

Противопоказания

1. Непереносимость составляющих ПАСКа.
2. Заболевания запущенного характера почек и печени.
3. Язва желудка и 12-перстной кишки.
4. Туберкулез кишечника и прочие воспалительные заболевания в процессе обострения.
5. Эпилептические припадки.
6. Вскармливание грудным молоком.

Стоимость от двух тысяч рублей.

Классификация препаратов

• К 1-ой группе принадлежат: Изониазид, Рифампицин.
• 2-ая: Стрептомицин, Канамицин, Амикацин, Этамбутол, Пиразинамид, Офлоксацин, Ципрофлоксацин, Этионамид, Протионамид, Капреомицин, Циклосерин.
• 3-я: аминосалициловая кислота, Тиоацетазон.

Препараты первого рядя определяются как наиболее эффективные. Второй ряд - умеренно эффективные. Третий ряд - низкоэффективные. Лекарства второй и третьей группы используют при противопоказаниях к применению первой.

Антибиотики, в комплексе с другими методами лечения при туберкулезе легких и, если диагностирован туберкулез кишечника - это довольно эффективный противотуберкулезный метод терапии. Это признано во всем мире, в том числе Швейцарским Министерством Здравоохранения. Многие считают, что лечиться антибиотиками - это значит одно лечить, другое калечить. Но если у вас туберкулез кишечника или других органов, без консервативного вмешательства не обойтись. Также специалисты рекомендуют принимать таблетки для профилактики различных форм туберкулеза.

III. Препараты, действующие на Рении-ангиотензнвную систему.

III. Сосудорасширяющие препараты прямого миотропного действия (миотропные средства)

IV. Оказание первой медицинской помощи при электротравме.

Изониазид - гидразид изоникотиновой кислоты (ГИНК). Препарат является наиболее эффективным противотуберку­лезным средством. Он подавляет рост микобактерий первых двух популяций; его концентрация в микобактериях в 50 раз выше, чем в окружающей их среде. Обязательным условием бактерицидного действия препарата является аэробиоз. Изо­ниазид хорошо проникает в плевральную, асцитическую жидкости и в ликвор. Он хорошо всасывается из ЖКТ. Ско­рость инактивации препарата (главным образом ацетилиро- вания) различна у разных больных - различают «слабых» и «сильных» инактиваторов. У больных первой категории повышен риск возникновения побочных реакций. В связи с высокой активностью изокиазида повышение доз вещества больным второй группы, как правило, не требуется. Препа­рат назначается внутрь по схеме ежедневно или 3 раза в не­делю. В последнем случае его дозу увеличивают.

При лечении изониазидом могут возникать перифериче­ские невриты, нарушения функций печени, реакции гипер­чувствительности, головные боли, головокружения, тошнота, рвота, боли в области сердца, эйфория, ухудшение сна. Пе­риферические невриты связаны со способностью препарата связывать пиридоксаль и вызывать дефицит витамина В 6 . Для профилактики этого осложнения одновременно с изо­ниазидом назначают пиридоксин в дозе 10 мг, при появле­нии осложнений доза увеличивается до 50 мг, но не выше, так как при дальнейшем ее увеличении снижается противо- бактериальная активность вещества. Риск развития тяжелых нарушений функции печени зависит от возраста больного, они чаще возникают у пожилых людей, обычно через 6-8 недель после начала лечения. К назначению изониазида имеется много противопоказаний: индивидуальная непере­носимость, эпилепсия, заболевания печени, ИБС, гиперто­ния II-III степени, бронхиальная астма, хроническая почеч­ная недостаточность и др.

Несмотря на все эти сложности, изониазид относится к числу самых применяемых (в комбинациях) препаратов при лечении туберкулеза. Без сочетания с другими средствами его назначают для первичной и вторичной химиопрофилак- тики у инфицированных и контактивных по туберкулезу лиц (5-10 мг/кг/сут.).

Лечение изониазидом требует постоянного врачебного контроля.

Кроме изониазида выпускаются его производные: фтива- зид, салюзид, салюзид растворимый. Салюзид растворимый вводится под кожу, в мышцу и в вену с целью общего химио­терапевтического воздействия при туберкулезе различной ло­кализации, а также для местного воздействия на микобакте- рии при промывании свищевых ходов, в виде инъекций в ка- зеозные лимфатические узлы, для промывания полостей при туберкулезных гнойных серозитах, при туберкулезе бронхов в форме аэрозоля и интратрахеально.

Рифампицин подавляет многие бактерии, в том числе возбудители туберкулеза. Оказывает бактерицидное действие на все три популяции микобактерий. Бактерицидный эффект проявляется очень быстро - в пределах 30-80 мин (для изо­ниазида этот показатель составляет 2-6 ч). Естественная устойчивость микобактерий к антибиотику встречается редко. Рифампицин достаточно хорошо переносится. Выраженные побочные реакции встречаются менее чем у 4% больных. Ча­ще наблюдаются сыпи, лекарственная лихорадка, тошнота и рвота. Наиболее серьезная проблема - нарушение функций пе­чени и желтуха. Гепатиты очень редко возникают при норма­льной функции печени, чаще они встречаются у пациентов с предшествующими расстройствами ее функции, алкоголиков и пожилых больных. Для снижения риска осложнений со сторо­ны печени при назначении препаратов 1-го ряда 2 раза в неде­лю (прерывистый метод) доза рифампицина не увеличивается.

Пиразинамнд - синтетический препарат, оказывает бак­терицидное действие только на одну популяцию - медленно размножающихся в кислой среде внутри клеток (макрофа­гов) «персистирующих» микобактерий.

Пиразинамид накапливается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его назначают при казеозно-пкевмотиче- ском процессе.

При назначении пиразинамида могут возникать тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, артралгии, обострения подагры в связи с задержкой уратов и нарушения функции пе­чени.

Стрептомицин оказыает бактерицидное действие толь­ко на быстро размножающиеся популяции микобактерий, локализующиеся вне клеток. Подобно другим ведущим про­тивотуберкулезным средствам, назначается как ежедневно, так и по 2 раза в неделю. При применении антибиотика наиболее типично возникновение нарушений слуха и вести­булярного аппарата. Противопоказан при беременности (ча­стая глухота у ребенка). Встречаются также сыпи, лихорад­ка. Возможен нефротоксический эффект. Для уменьшения риска последнего больным старше 60 лет суточную дозу уменьшают до 0,75.

Из других аминогликозидов вместо стрептомицина могут применяться канамицин, амикацин, а также флоримицин и капреомицин. В ряде случаев микобактерии, устойчивые к стрептомицину, сохраняют чувствительность к этим антибио­тикам.

Этамбутол - синтетический препарат, оказывает бак­териостатическое действие, подавляет вне- и внутриклеточ­ные популяции микобактерий, причем концентрация препа­рата в макрофагах и моноцитах в 7 раз превышает содержа­ние его в крови. Резистентность развивается медленно. Есть указание об усилении этамбутолом бактерицидного эффекта изониазида и способности предупреждать возникновение к последнему резистентности микобактерий.

Этамбутол хорошо переносится, побочные реакции воз­никают у 2% больных и даже реже. Наблюдаются расстрой­ства зрения (сужение полей зрения, нарушение цветоощуще­ния), сыпи. Нарушения цветоощущения носят дозозависи- мый характер и в большинстве случаев после прекращения приема этамбутола проходят.

В.А. Кошечкин, З.А. Иванова

Противотуберкулезные препараты подразделяют на основные и резервные.

Основные препараты (препараты первого ряда) : изониазид (Н), рифампицин (R), этамбутол (Е), стрептомицин (S), пиразинамид (Z). Их назначают в виде отдельных или комбинированных лекарственных форм.

Резервные препараты (препараты второго ряда) : тиоацетозон (Т), протионамид (Pt), (этионамид (Et), канамицин (К), амикацин (А), капреомицин (Сар), циклосерин (Cs), рифабутин (Rb), ПАСК (PAS), фторхинолоны (Fq).

Резервные препараты применяют под наблюдением противотуберкулезного учреждения, в котором осуществляется централизованный контроль качества микробиологической диагностики и лечения туберкулеза.

С учетом роста распространенности лекарственно устойчивых микобактерий туберкулеза постоянно проводится работа по поиску препаратов, потенциально эффективных при лечении туберкулеза.

К препаратам 3-го ряда, потенциально эффективным, но не имеющим пока доказательной базы их применения при химиотерапии туберкулеза, относят: кларитромицин; амоксициллин + клавулановая кислота; клофазимин; линезолид.

Изониазид (Isoniazidum) - производное изоникотиновой кислоты (ГИНК). К препаратам группы ГИНК относят метазид , фтивазид , салюзид .

Фармацевтические свойства . Изониазид быстро проникает в активно размножающиеся МВТ. Хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и легко проникает во все жидкие структуры организма. Он метаболизируется в процессе ацетилирования в печени и в основном выводится почками.

На основании скорости ацетилирования человеческие популяции делят на быстрые или медленные ацетиляторы/инактиваторы изониазида. Время полураспада изониазида варьирует от 1 до 3 ч. Скорость его инактивации, однако, не влияет на антитуберкулезную активность или гепатотоксичность при стандартизированном лечении. Вместе с тем у медленных инактиваторов часто появляется периферическая нейропатия.

Изониазид переносится хорошо, но могут возникать побочные явления, гепатотоксичность и периферический неврит. Реакции гиперчувствительности: сыпи, артралгии.

При приеме изониазида периферический неврит связан с дефицитом пиридоксина и наиболее часто наблюдается среди больных, предрасположенных к невритам: лица с пониженным питанием, алкоголики, больные сахарным диабетом и беременные.

Преимущества изониазида состоят в том, что этот препарат обладает очень мощным бактерицидным эффектом. Относительно редко вызывает побочные реакции. Сравнительно дешевый. В связи с высокой эффективностью его терапевтическая доза небольшая. Отсутствует перекрестная устойчивость к другим препаратам.

Изониазид обычно назначается внутрь. В особых случаях его можно вводить внутривенно и подоболочечно. Высокоэффективные концентрации препарата достигаются во всех тканях и ЦНС.

Назначение и стандартные дозы.

1. Ежедневно: 300 мг (дети - 5 мг/кг) однократно.
2. Интермиттирующий (2 раза в нед): 15 мг/кг плюс пиридоксин (витамин В6) 10 мг с каждой дозой. Максимум 750 мг или 10 мг/кг (3 раза в нед).
3. Милиарный туберкулез или менингит: 5-10 мг/кг.
4. Химиопрофилактика: 5 мг/кг.
5. Внутривенно: 200-300 мг (для взрослых), 100-200 мг (для детей).

Изониазид выпускается отдельно или в составе комбинированных препаратов.

Другие препараты, являющиеся производными или аналогами изоникотиновой кислоты. Метазид (metazidum) - доза 20 мг/кг и фтивазид (phthivazidum) - доза 30-40 мг/кг в сут в таблетках по
0, 5 г. Салюзид растворимый (saluzidum solubile) , 5%-ный, вводится в/м, в/в, внутрилюмбально, эндобронхиально.

Периферическая нейропатия - основное побочное явление при назначении изониазида (ощущение покалывания и нечувствительности в области верхних и нижних конечностей).

Побочные явления чаще всего наблюдаются среди больных с недостаточным питанием или при приеме больших доз. Побочные явления можно купировать назначением 100-200 мг пиридоксина ежедневно или предупредить назначением 10 мг пиридоксина ежедневно с самого начала лечения изониазидом. Большие дозы изониазида (режим 2 раза в нед) следует сочетать с назначением пиридоксина.

Изониазид взаимодействует с препаратами, применяемыми при эпилепсии (противосудорожными), в связи с чем дозировки таких препаратов должны быть уменьшены во время химиотерапии.

Рифампицин - полусинтетическое производное рифамицина В, продуцируемое Л Является бактерицидным в отношении МБТ.

Фармацевтические свойства . Рифампицин активен в отношении МБТ, внутри и вне клеток и имеет особо быстрый эффект на медленно растущие МБТ, находящиеся в казеозном содержимом, где рН нейтрален, а содержание кислорода снижено.

Рифампицин хорошо всасывается через желудочно-кишечный тракт и свободно проникает в легкие, печень, кости, мочу и слюну. Содержание рифампицина в цереброспинальной жидкости в 25 раз меньше, чем в жидкости воспаленных менингеальных оболочек.

Рифампицин деацелируется в печени до активного метаболита и выделяется с желчью. Рифампицин, содержащийся в желчи, повторно всасывается из кишечника, таким образом, формируется энтеропеченочная циркуляция. Приблизительно 70% рифампицина выводится из организма с калом, остальное - с мочой.

Рифампицин назначается внутрь однократно, вместе с тем имеется форма для внутривенного введения. Во всех тканях достигаются высокоэффективные концентрации, в ЦНС - умеренно эффективные.

Хотя стоимость рифампицина выше большинства других противотуберкулезных препаратов, результаты лечения хорошие, так что химиотерапия оказывается более дешевой из расчета на вылеченный случай.

Применение и дозировка .

Ежедневно при массе тела больного:

1. 55 кг и более - максимальная доза 600 мг;
2. до 55 кг - 450 мг (максимально 10 мг/кг);
3. дети - 10 мг/кг (максимально 450 мг).

Интермиттирующий режим : по 450 мг 2 или З раза в нед. Принимать препарат следует за 30 мин до завтрака.

Форма выпуска . Рифампицин выпускается в капсулах, таблетках, ампулах и в виде сиропа отдельно, а также в составе комбинационных препаратов.

Больных необходимо предупреждать, что при приеме рифампицина моча, пот, слезы могут приобрести розово-красный цвет.

Основные побочные реакции возникают при ежедневном приеме препарата со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, отсутствие аппетита, умеренная боль в животе, диарея), - тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия, лейкопения.

Кожные реакции в виде умеренного покраснения и зуда кожи, иногда в виде сыпи, наблюдаются редко. Возможны тромбоз глубоких вен, анафилактические реакции, нарушения зрения.

Гепатит наблюдается очень редко, если в анамнезе больного нет указаний на заболевания печени или алкоголизм. В этом случае показано регулярно контролировать функцию печени. Существенное повышение билирубина может иметь место среди больных с застойной сердечной недостаточностью.

Следующие побочные эффекты (синдромы) могут возникать главным образом у больных, получающих интермиттирующее лечение:

1. «Гриппозный» синдром: озноб, недомогание, головная боль и боль в костях.
2. Тромбоцитопения, пурпура, снижение концентраций тромбоцитов и геморрагии. В данной ситуации необходимо немедленно приостановить лечение.
3. Респираторный и шоковый синдромы: одышка, хрипы в легких, падение кровяного давления, коллапс.
4. Острая гемолитическая анемия и почечная недостаточность.
5. Абдоминальный синдром.
6. Анафилактический шок.

Рифампицин нельзя назначать повторно, если ранее имели место шоковый синдром, острая гемолитическая анемия или острая почечная недостаточность.

Стрептомицин - антибиотик широкого спектра действия, продуцируется Streptomyces griseus, принадлежит к семейству аминогликозидов, является бактерицидным в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Фармакологические свойства . Стрептомицин подавляет синтез белка бактерий. МВТ быстро становятся устойчивыми к стрептомицину, если препарат используется как монотерапия.

Однако когда стрептомицин назначается в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами (изониазид, рифампицин), то становится бактерицидным и предотвращает появление резистентных МВТ.

Стрептомицин в основном активен в отношении популяций МВТ, содержащихся в полостях распада, где рН низкий.

Стрептомицин не всасывается из кишечника, в связи с этим он вводится внутримышечно. После введения препарат проникает в большинство тканей организма. Концентрация его очень низка в нормальной ЦСЖ (цереброспинальной жидкости), но при менингите - относительно выше. Стрептомицин проникает через плаценту.

Поскольку он почти полностью выводится из организма через почки, дозировку препарата необходимо уменьшать для больных со сниженной функцией почек и в старших возрастных группах.

Способ применения и дозы . Стрептомицин для внутримышечно¬го введения выпускается в виде порошка, содержащегося во флаконах. Для приготовления раствора во флакон добавляют дистиллированную воду.

Раствор следует приготавливать непосредственно перед введением. Необходимо контролировать, чтобы место ежедневной инъекции стрептомицина менялось при каждом введении. Ежедневные в/м введения в один и тот же участок очень болезненны. Поскольку инъекции стрептомицина болезненны, детям его назначают только при большой необходимости.

Дозировка стрептомицина.

Ежедневно для взрослых:

• В возрасте до 40 лет:
• масса тела до 50 кг - 0,75 г в одной дозе;
• свыше 50 кг- 1,0 г.
• С 40-60 лет: 0,75 г.
• Старше 60 лет: 0,5 г.

Для детей: 10 мг/кг, не превышая 0,75 г.

Интермиттирующий режим.
Взрослые:

• масса тела до 50 кг - 0,75 г;
• масса тела свыше 50 кг - 1,0 г.

Дети - 15 мг/кг, но не более 0,75 г.

Основные побочные реакции : кожная гиперчувствительность и ототоксичность (повреждение восьмого краниального нерва).

Из других побочных эффектов практическое значение имеют: ангионевротический отек, эозинофилия, сывороточная болезнь. Реже возникают гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Кожные реакции - сыпи и лихорадка обычно возникают на 2-3 нед применения стрептомицина.

Появление головокружений свидетельствует о повреждении вестибулярного и слухового аппаратов. Явления начинаются внезапно, в острой форме могут сопровождаться рвотой. Неустойчивое равновесие заметнее в темноте. При осмотре глаз можно выявить нистагм.

Если появились симптомы повреждения вестибулярного и слухового аппаратов, лечение стрептомицином должно быть немедленно остановлено. Повреждение нерва может не восстановиться, если при появлении побочных реакций препарат не отменить. Побочные реакции исчезают в течение нескольких недель после отмены препарата. Глухота наступает чрезвычайно редко.

Анафилактическая реакция: введение стрептомицина может сопровождаться ощущением покалывания вокруг рта, парастезией, тошнотой и иногда анафилактическим шоком.

Не следует назначать стрептомицин при беременности, потому что препарат может стать причиной глухоты у ребенка.

Этамбутол - синтетический препарат с активным действием только в отношении МБТ. Хотя препарат классифицируется как бактериостатический, в некоторых условиях он имеет также бактерицидный эффект.

Используется главным образом для профилактики резистентности МБТ к основным противотуберкулезным препаратам (изониазиду, рифампицину и стрептомицину). Назначается внутрь.

Фармакологические свойства . Этамбутол быстро проникает в МБТ, влияя на синтез внешнего слоя наружной мембраны МБТ. Препарат снижает вероятность появления резистентных штаммов МБТ.

Этамбутол хорошо абсорбируется после приема внутрь, проникая во все участки организма. Менее 10% от концентрации в плазме содержится в цереброспинальной жидкости, когда менингеальные оболочки воспалены.

Этамбутол частично метаболизируется в печени, и 50% от дозы в неизмененном виде выделяется с мочой. Время полужизни препарата может быть увеличено у больных с нарушениями функций печени и почек.

Способ применения и дозы . Из-за риска спровоцировать потерю зрения большие дозы этамбутола не назначаются. Необходимо следить, чтобы рекомендуемая доза не была превышена. Нельзя назначать препарат маленьким детям, которые не смогут сообщить об ухудшении зрения.

Этамбутол. Дозировка.
Взрослые

• ежедневно - 25 мкг/кг 20-30 мг в течение первых 8 нед.

• ежедневно - 25 мг/кг (20-30 мг).
• 3 раза в нед 35 мг/кг (30-40 мг).
• 2 раза в нед 50 мг/кг (40-60 мг).

Противопоказания : неврит зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, беременность.

Побочные реакции . Главной и, возможно, наиболее серьезной побочной реакцией является прогрессирующая потеря зрения, обусловленная ретробульбарным невритом.

Больного перед началом лечения необходимо предупредить о возможном снижении зрения. Если признаки нарушения зрения появились, больной должен немедленно прекратить прием этамбутола. В противном случае может наступить полная слепота. Потеря зрения намного чаще возникает среди больных с почечной недостаточностью.

Гепатотоксичность может быть обнаружена только при выполнении обычных биохимических тестов. Анорексия, умеренная лихорадка, тенденция к увеличению печени и селезенки могут сопровождаться желтухой. Если развивается выраженный гепатит, этамбутол следует отменить и повторно не назначать.

Артралгия при приеме этамбутола встречается часто и выражена умеренно. Боль ощущается в больших и малых суставах, чаще в плечевых, коленных и кистевых. Содержание мочевой кислоты повышено, может развиться подагра. Лечение аспирином часто достаточно эффективно.

Другими побочными эффектами являются: неврологические расстройства (головная боль, эпилептические припадки), анафилактические и бронхоспастические реакции.

Пиразинамид - синтетический пиразин, аналог никотинамида. Является бактерицидным препаратом первого ряда и одним из основных компонентов стандартных схем лечения туберкулеза и течение первых 2 мес.

Фармакологические свойства . Точный механизм действия пиразинамида неизвестен. Препарат транспортируется или проникает в наружную мембрану МБТ. Пиразинамид особенно активен против внеклеточных и внутриклеточных популяций МБТ, а также в отношении МБТ, находящихся внутри макрофагов.

Пиразинамид хорошо абсорбируется после приема внутрь и легко проникает во все жидкости и ткани организма. Поскольку концентрации пиразинамида в цереброспинальной жидкости и в плазме равны, назначение пиразинамида особенно эффективно при лечении туберкулезного менингита. Препарат метаболизируется в печени в активный метаболит - пиразиноевую кислоту, которая в основном выводится почками.

Назначение и дозировка . Пиразинамид назначается внутрь, однократно. Каждая таблетка содержит 400 или 500 мг пиразинамида.

Доза: взрослым внутрь 1,5-2 г в сут (25-30 мг/кг в сут).

Побочные эффекты . Наиболее часто при применении пиразинамида наблюдается гепатотоксичность. Поскольку пиразиноевая кислота ингибирует экскрецию мочевой кислоты, может возникать преходящая гиперурекимия.

Возможна преходящая артралгия - в зависимости от уровня мочевой кислоты в плазме крови, обычно исчезающая в течение нескольких недель лечения. Пиразинамид не вызывает подагру у больных, не имеющих к ней генетической предрасположенности.

Тиоацетазон - производное тиосемикарбазона с бактериостатическим действием на МБТ. В основном используется для предупреждения развития резистентности к более мощным противотуберкулезным препаратам, таким, как изониазид.

Фармакологические свойства . Точный механизм действия тиоацетазона не известен. Имеющиеся научные данные позволяют предполагать, что тиоацетазон может ингибировать биосинтез миколовой кислоты.

Препарат хорошо всасывается при приеме внутрь, а пик концентрации в плазме достигается в течение 4-5 ч. Время полужизни препарата в плазме - 12 ч, 20% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Способ применения и дозы . Тиоацетазон назначается однократно, ежедневно. Необходимо следить за правильной дозировкой. Слишком маленькая доза не в состоянии предотвратить развитие резистентности.

Тиоацетазон не подходит для интермиттирующего использования.

Дозировка .
Взрослые (ежедневно) - 150 мг.
Дети (ежедневно) - 2,5 мг/кг (максимально 150 мг).

В интермиттирующем режиме не используется.

Побочные реакции . В основном встречаются генерализованные кожные реакции и желудочно-кишечные симптомы.

Лихорадка и кожные сыпи иногда резко выражены, может иметь место эксфолиация (шелушение, отслоение) кожи.

Желудочно-кишечные симптомы включают: тошноту, дискомфорт в животе и рвоту.

Тиоацетазон плохо переносится китайским населением Гонконга и Сингапура, европейцами и очень хорошо - коренным населением восточно-африканских стран и Южной Америки. Вместе с тем серьезные реакции могут возникать среди ВИЧ-инфицированных больных туберкулезом.

Противопоказания : заболевания печени, почек, органов кроветворения, сахарный диабет.

Доза : по 0,05 г 3 раза в день, внутрь, запивая стаканом воды. Суточная доза 2-2,5 мг/кг. Нецелесообразно назначать тиоацетазон с этионамидом и протионамидом из-за перекрестной лекарственной устойчивости.

Комбинированные основные противотуберкулезные препараты представляют собой таблетки, содержащие одновременно несколько противотуберкулезных лекарств и использующиеся на всех этапах контролируемого лечения.

Майрин (3-компонентный препарат), 1 таблетка содержит: изониазида 75 мг + рифампицина 150 мг + этамбутола 300 мг.

Майрин-Н (4-компонентный препарат), 1 таблетка содержит: изониазида 60 мг + рифампицина 120 мг + пиразинамида 300 мг + этамбутола 225 мг.

Рифатер (3-компонентный препарат), 1 таблетка содержит: изониазида 50 мг + рифампицина 120 мг + пиразинамида 300 мг.

Рифинаг (2-компонентный препарат), 1 таблетка содержит: изониазида 100 мг + рифампицина 150 мг.

Необходимо помнить, что в различных странах утверждены различные препараты для лечения туберкулеза. В связи с этим важно знать, какие именно противотуберкулезные препараты разрешены
или рекомендованы для лечения туберкулеза местными органами здравоохранения.