Таблетки небилет применение. Форма выпуска, активные и вспомогательные вещества

Наименование: НЕБИЛЕТ® , Berlin-Chemie AG

фармакодинамика. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или D-небиволола) и RSSS-небиволола (или L-небиволола). Он сочетает два фармакологических свойства:

• благодаря D-энантиомеру небиволол считается конкурентным и селективным блокатором β1-адренорецепторов;
• благодаря L-энантиомеру он оказывает мягкое вазодилататорное воздействие вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином/оксидом азота (NO).

При однократном и повторном использовании небиволола снижается ЧСС в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным АД, так и при АГ. Гипотензивный результат сохраняется при длительном лечении. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не развивается. Во время кратковременной и длительной терапии АГ небивололом снижается ОПСС. Несмотря на снижение ЧСС, сердечный выброс в состоянии покоя и при нагрузке значительно не изменяется по причине увеличения ударного объема крови. Клиническое значение этой гемодинамической особенности по сравнению с иными блокаторами β-адренорецепторов недостаточно изучено. При АГ небиволол увеличивет ответную реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную монооксидом азота; у пациентов с дисфункцией эндотелия данная реакция снижена. Использование небиволола в роли дополнения к стандартной терапии у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при сниженной или сохраненной фракции выброса левого желудочка делает лучше прогноз в отношении частоты госпитализаций по поводу сердечно-сосудистых заболеваний и продолжительности жизни. Воздействие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка. Установлено снижение частоты случаев внезапной коронарной смерти у пациентов, применяющих небиволол.
Фармакокинетика . После перорального приема оба энантиомера небиволола быстро всасываются в пищеварительном тракте. Прием пищи не влияет на всасывание , поэтому его возможно принимать независимо от еды. Метаболизируется в печени с образованием активных гидроксиметаболитов. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у заболевших, в организме которых препарат метаболизируется быстро, и считается почти полной у пациентов, в организме которых препарат метаболизируется медленно. Исходя из разной скорости метаболизации, дозирование Небилета надлежит проводить с учетом индивидуальных особенностей пациента. Учитывая это, пациентам с медленным метаболизмом прописывают препарат в более низких дозах. У заболевших с быстрым метаболизмом Т½ энантиомеров небиволола составляет в среднем 10ч, у пациентов с медленным метаболизмом— в 3-5раз больше. Концентрация в плазме крови составляет 1-30мг небиволола и пропорциональна дозе. Возраст пациента на фармакокинетику небиволола не влияет. Через 1нед после приема лекарства 38% выводится с мочой и 48%— с калом. Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет <0,5% дозировки.

Состав и форма выпуска

табл. 5 мг блистер, №7, №14, №28

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

№ UA/9136/01/01 от 25.11.2013 до 25.11.2018

Показания

эссенциальная . Утойчивая легкой и умеренной степени тяжести, как дополнение к стандартным методам лечения заболевших в возрасте старше 70 лет.

Применение

эссенциальная АГ. Дозировка составляет 1таблетку (5мг небиволола) в сутки; надлежит принимать ее всегда в одно и то же время, возможно во время еды. Антигипертензивный результат выражается через 1-2нед лечения, в некоторых случаях оптимальное воздействие достигается только в течение 4нед. возможно назначать как в виде монотерапии, так и с иными гипотензивными лекарствами. На данный момент дополнительный гипотензивный результат отмечали только при комбинированном использовании с 12,5-25мг гидрохлоротиазида.
Хроническая . Лечение Небилетом надлежит начинать с постепенного повышения дозировки до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозировки. Препарат прописывают при отсутствии эпизодов декомпенсации хронической сердечной недостаточности в течении последних 6нед. Дозировки других препаратов (диуретики, АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензинаІІ), применяемых у пациента, должны быть подобраны в течении 2нед, предшествующих началу терапии Небилетом.
Начальное титрование дозировки нужно проводить по нижеследующей схеме, придерживаясь 1-2-недельных интервалов перед каждым повышением дозировки и ориентируясь на ее переносимость пациентом: вначале прописывают 1,25мг небиволола, затем дозу возможно увеличить до 5мг, а в дальнейшем— до 10мг 1раз в сутки. Наибольшая рекомендованная дозировка составляет 10мг небиволола 1раз в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозировки пациент должен не менее 2ч находиться под наблюдением врача, чтобы удостовериться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается АД, ЧСС, нарушения проводимости миокарда, а также увеличения выраженности симптомов сердечной недостаточности). При необходимости уже достигнутую дозу возможно поэтапно снова понизить или вновь к ней вернуться. При увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности или непереносимости лекарства в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуют сначала понизить или, в случае необходимости, срочно его отменить (при появлении тяжелой гипотензии, увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической или AV-блокады). В основном, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом считается длительным. Лечение небивололом не надлежит прекращать внезапно, это может привести к увеличению выраженности симптомов сердечной недостаточности. Если отмена лекарства необходима, то дозу надлежит снижать поэтапно, снижая ее на половину в неделю.
Больные с почечной недостаточностью : рекомендуемая начальная дозировка составляет 2,5мг/сут. При необходимости суточную дозу возможно увеличить до 5мг.
Больные с печеночной недостаточностью : опыт применения лекарства у таких пациентов ограничен, поэтому небиволол противопоказан.
Больные в возрасте старше 65 лет : для этой группы заболевших начальная дозировка составляет 2,5 мг в сутки, а при необходимости ее возможно увеличить до 5 мг. Из-за недостаточного опыта применения лекарства больным в возрасте от 75 лет, его использование требует осторожности и тщательного контроля.

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам лекарства. или ограничения функции печени. Острая сердечная недостаточность, или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие введения влияющих веществ с положительным инотропным эффектом. Синдром слабости синусного узла, в том числе синоаурикулярная блокада, AV-блокада II-IIIстепени (без искусственного водителя ритма). и в анамнезе. Нелеченная . Метаболический . Брадикардия (до начала лечения ЧСС <60уд./мин). Артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт.ст.), тяжелые нарушения периферического кровообращения.

Побочные эффекты

при эссенциальной АГ и хронической сердечной недостаточности приведены отдельно из-за различия в нозологических формах, лежащих в основе этих состояний.
Эссенциальная АГ

Также сообщалось о побочных реакциях, вызванных некоторыми блокаторами β-адренорецепторов: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, конечностей, синдром Рейно, сухость слизистой оболочки глаз и окуломукокутанная токсичность по практололовому типу.
Хроническая сердечная недостаточность . Сведения о побочных реакциях у заболевших сердечной недостаточностью получены в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований, в которых 1067 пациентов получали небиволол и 1061 пациент— плацебо. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщали пациенты, получавшие небиволол, были брадикардия и головокружение.
Побочные реакции, хотя бы потенциально связанные с применением лекарства, и такие, которые рассматривались как характерные и значимые при лечении хронической сердечной недостаточности:

• усиление сердечной недостаточности— у 5,5% заболевших, получавших небиволол, и у 5,2% — получавших плацебо;
• ортостатическая гипотензия— у 2,1% заболевших, получавших небиволол, и у 1% — получавших плацебо;
• непереносимость лекарственного средства— у 1,6% заболевших, получавших небиволол, и в 0,8% получавших плацебо;
• АV-блокада I степени— у 1,4% заболевших, получавших небиволол, и у 0,9% — получавших плацебо;
• отеки нижних конечностей— у 1% заболевших, получавших небиволол, и у 0,2% — получавших плацебо.

Особые указания

общими для блокаторов β-адренорецепторов являются следующие профилактики и меры предосторожности. Поддержание блокады β-адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. При подготовке к хирургическому вмешательству не менее чем за 24ч надлежит прекратить использование блокаторов β-адренорецепторов. Нужно соблюдать осторожность при использовании некоторых анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир этиловый или трихлороэтилен. Появление вагусных реакций у пациента возможно предупредить с помощью в/в введения атропина. В основном, пациентам с нелеченной хронической сердечной недостаточностью блокаторы β-адренорецепторов не прописывают, пока их состояние не стабилизируется. Прекращать терапию блокатором β-адренорецепторов пациентам с ИБС надлежит постепенно, то имеется в течение 1-2 нед. При необходимости (для предотвращения обострения заболевания) предлогается одновременно начинать лечение заменяющим препаратом. Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя снижается до 50-55 уд./мин и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, дозу рекомендуют понизить. Блокаторы β-адренорецепторов надлежит использовать с осторожностью при лечении: а)пациентов с нарушениями периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний; б)пациентов с AV-блокадой Iстепени в связи с негативным влиянием блокаторов β-адренорецепторов на проводимость; в)заболевших стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной, опосредованной через α-адренорецепторы вазоконстрикции коронарных артерий (блокаторы β-адренорецепторов могут повышать частоту и длительность приступов стенокардии). Небилет не влияет на содержание в крови у заболевших . Несмотря на это, нужно соблюдать осторожность при использовании его для лечения заболевших этой категории, поскольку небиволол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, в частности тахикардию и усиленное сердцебиение. Блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии выраженность этих симптомов может увеличиться. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей блокаторы β-адренорецепторов надлежит использовать с осторожностью, поскольку может усилиться констрикция дыхательных путей. Больным с псориазом в анамнезе назначать блокаторы β-адренорецепторов возможно только после тщательного анализа ситуации. Блокаторы β-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций. Данный препарат содержит лактозы моногидрат (141,75 мг в 1 таблетке), поэтому его не надлежит принимать больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Использование в период беременности и кормления грудью. Фармакологические эффекты небиволола оказывают негативное воздействие на беременность, плод и грудного ребенка, поэтому его используют лишь тогда, когда польза от применения превышает потенциальный риск для плода/ребенка. В случае необходимости лечения небивололом надлежит проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровообращением и ростом плода. При подтверждении негативного влияния требуется рассмотреть вопрос о лечении альтернативными лекарствами. Ребенок грудного возраста требует постоянного наблюдения, надлежит иметь в виду, что появление таких симптомов, как и брадикардия, возможно ожидать в течении первых 3сут. Во время лечения небивололом не предлогается кормление грудью.
Дети. Исследования относительно применения лекарства у детей и подростков не проводили, поэтому для этой возрастной группы использование лекарства не предлогается.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами или работать с иными механизмами. Соответствующие исследования не проводили. Результаты исследований по фармакокинетике свидетельствуют, что Небилет не влияет на психомоторную функцию. Но надлежит учитывать, что иногда возможны головокружение и ощущение усталости.

Взаимодействия

общее использование не предлогается: а)с антиаритмическими лекарствами Ігруппы (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, мексилетин, пропафенон)— может усилиться воздействие на AV-проводимость и увеличиться негативный инотропный результат; б)с антагонистами кальция типа верапамил/дилтиазем— негативное воздействие на AV-проводимость и сократительную функцию миокарда. В/в введение верапамила больным, принимающим блокаторы β-адренорецепторов, может привести к значительной артериальной гипотензии и AV-блокаде; в)с гипотензивными лекарствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа, рилменидин)— может привести к усилению сердечной недостаточности вследствие снижения ЧСС, ударного объема и вазодилатации. При внезапной отмене, например перед окончанием применения блокаторов β-адренорецепторов, вероятность повышения АД (синдром отмены) может увеличиваться.
При одновременном использовании нужно соблюдать осторожность: а) с антиаритмическими лекарствами ІІгруппы ()— может усиливаться воздействие на AV-проводимость; б) с галогеновыми летучими анестетиками— может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск развития гипотензии. Вслучае применения у заболевших Небилета об этом нужно поинформировать анестезиолога; в) с инсулином и пероральными антидиабетическими средствами— хотя Небилет и не влияет на уровень глюкозы в крови, все-таки он может маскировать такие симптомы гипогликемии, как и усиленное сердцебиение.
При сочетанном использовании нужно учитывать: а) гликозиды группы наперстянк — замедляется AV-проводимость, хотя клинические исследования такого взаимодействия не выявили. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина; б) антагонисты кальция типа дигидропиридина ( , фелодипин, лацидипин, нимодипин, нитрендипин)— повышается риск развития гипотензии, а у пациентов с сердечной недостаточностью может ухудшиться насосная функция желудочков; в) антипсихотические препараты, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина)— может повышаться антигипертензивное воздействие (принцип добавления эффектов); г) НПВП— не влияют на антигипертензивное воздействие Небилета; д) симпатомиметики— могут противодействовать антигипертензивному действию блокаторов β-адренорецепторов. Действующие вещества с β-адренергическим действием могут привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как α-, так и β-адренергических эффектов (опасность развития АГ, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).
Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой лекарства: а)поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP 2D6, то одновременное использование препаратов, подавляющих этот фермент (пароксетин, хинидин), увеличивет уровень небиволола в плазме крови и, таким образом, увеличивет риск появления значительной брадикардии и других побочных реакций; б) увеличивет уровень небиволола в плазме крови, однако без изменения клинической эффективности. не влияет на фармакокинетику небиволола; в) при условии, что Небилет используют во время приема пищи, а антацидный препарат— между приемами пищи, оба лекарства возможно назначать вместе; г)при сочетанном использовании небиволола и никардипина незначительно повышалась концентрация обеих субстанций в плазме крови без изменения клинической эффективности; д)одновременное использование алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола; е)небиволол не влияет на фармакокинетику варфарина.

Передозировка

при передозировке блокаторов β-адренорецепторов отмечаются: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность. Лечение: промывание желудка, прием и слабительных средств. Предлогается контроль уровня глюкозы в крови. При необходимости проводится интенсивная терапия в условиях стационара: при брадикардии и повышенной ваготонии— введение атропина, при гипотензии и шоке— введение плазмозаменителей и катехоламинов. β-Блокирующее воздействие возможно прекратить медленным введением изопреналина, начиная с дозировки 5 мкг/мин или добутамина, начиная с дозировки 2,5 мкг/мин до достижения ожидаемого эффекта. Если проведенные мероприятия не оказывают должного эффекта, прописывают глюкагон из расчета 50-100 мкг/кг, если нужно— инъекцию возможно повторить в течение часа и при необходимости— провести в/в инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/ч. В экстремальных случаях проводится ИВЛ и подключение искусственного водителя ритма.

На сегодняшний день всем известен препарат Небилет, аналоги которого активно используются больными, страдающими повышенным артериальным давлением. Небилет используется при ишемической болезни сердечной системы или хронической недостаточности сердца. Одним из основных свойств препарата является понижение пульса и расширения кровеносных сосудов. Оригинальным названием препарата является Небиволол.

Расширение сосудов приводит к гипотензивному действию. Как и у всех лекарств, препарат имеет ряд противопоказаний к применению.

Показания и противопоказания к приему Небилета

Фармакологические функции:

• нормализация артериального давления;
• нормализация сердечного ритма;
• помогает организму удалять эндотелиальный оксид-NO;
• снижает риск приступов стенокардии;
• поддерживает давление даже при физических нагрузках;
• нормализует пульс после стрессового состояния.

Главными показаниями к применению являются:

• ишемическая болезнь сердечной системы;
• приступы стенокардии;
• повышенное артериальное давление.

Данное лекарство противопоказано лицам, имеющим следующие заболевания и патологии:

• бронхиальная астма;
• мышечная слабость;
• детский возраст или возраст до 18 лет;
• ангиоспастическая стенокардия;
• серьезные нарушения функциональности печени;
• хроническая сердечная недостаточность, стадия декомпенсации;
• наличие феохромоцитомы;
• депрессия;
• собственная непереносимость к Небивололу;
• облитерирующие заболевания периферических органов;
• артериальная гипотензия;
• миастения;
• наличие гипотензии;
• кардиогенный шок.

Прием препарата

Лучше всего принимать таблетки натощак, но можно и после еды. Прием пищи не повлияет на всасывание в желудочно-кишечный тракт. Лекарство проходит через почки, затем через кишечник. В результате 0,5 % от всей дозы препарата выходит вместе с мочой.

Должны получить свой курс лечения:

• лица, имеющие почечную недостаточность;
• пациенты старше 65 лет;
• имеющие сахарный диабет, гиперфункцию щитовидной железы, аллергию или псориаз

Препарат не влияет на уровень сахара в крови. Но следует знать, что при повышенном уровне сахара во время курса лечения могут появиться такие заболевания, как гипогликимия, тахикардия.

Есть особенности и для людей с псориазом. Им нужно тщательно определить пользу от курса лечения, потому как возможен риск обострения патологии.

Лекарство может усилить симптомы перифирического кровообращения.

Нельзя применять препарат одновременно с блокаторами кальциевого канала, Верампилом, Дилтиаземомом, средствами для наркоза, трициклическими антидепрессантами, Циметидином, барбитуратами.

При беременности и кормлении ребенка грудью применение разрешается только по строгим показаниям, то есть, если у ребенка есть риск заболевания брадикардией, параличом дыхания, гипоклемией или артериальной гипотензией. В таких случаях прием лекарства следует приостановить за 2-3 суток до родов. Если это невозможно, то за плодом должно вестись строгое наблюдение в течение 2-3 суток перед родоразрешением.

Срок годности лекарства — 3 года. Таблетки для приема внутрь хранятся при температуре не выше +25°С.

Побочные эффекты и передозировка

Возможные побочные эффекты:

• появление признаков фотодерматоза;
• запор или диарея;
• сухость во рту;
• чувство усталости;
• кошмарные сны;
• сонливость или же бессонница;
• депрессия;
• галлюцинации;
• головная боль;
• парестезия;
• тошнота;
• сердечная недостаточность;
• одышка;
• кожная сыпь;
• гипергидроз;
• брадикардия;
• синдром Рейно;
• бронхоспазм;
• кардиалгия.

Симптоматика при передозировке:

• резкое снижение артериального давления;
• рвота и тошнота;
• потеря сознания;
• брорнхоспазм;
• цвет кожи становится синеватым;
• пульс становится реже;
• остановка сердца.

При обнаружении таких симптомов следует срочно сделать промывание желудка с помощью активированного угля. В некоторых случаях необходима реанимация. Нужно вызвать скорую помощь.

Многих интересует, чем заменить Небилет. В продаже имеются аналоги:

• Небиволол Сандоз;
• Небиволол Штада;
• Невотенз;
• Од-Неб;
• Бинелол;
• Небилонг АМ;
• Небиватор;
• Небиволол Канон — аналог российского производства.

Цена на разные аналоги препарата будет различаться. Например, упаковка Небилет (28 шт. таблеток) будет стоить около 1 100 рублей, а такой же препарат с припиской Сандоз будет стоить дешевле — около 300 рублей.

Аналог Небилета — препарат Небиволол Сандоз из группы адреноблокаторов. Имеет преимущества в лечении кардиологических заболеваний, основным его преимуществом является мягкое лечение. Основное действие препарата — снижение давления.

Небиволол способен снизить смертность на 40 %. Препарат отпускается только после рецепта. Срок годности 3 года. Торговое название Небиволол Тева.

Препарат выпускается в форме таблеток, в каждом блистре по 30 шт., 1 таблетка-5 мг.

Небиволол Сандоз появился в продаже недавно, но еще с середины прошлого века он получил широкое распространение в кардиологии.

Действие препарата, показания к применению

Препарат легко усваивается, эффективно повышает объем сердечного выброса. Он легко всасывается в желудочно-кишечный тракт. Биодоступность составляет около 12-13 %. Чтобы повысить этот показатель, нужно как можно меньше употреблять алкоголя во время курса лечения.

Через плазму крови средство препарат попадает к альбуминам, и тогда доступность лекарства увеличивается почти до 98 %.

Если лекарство не усваивается, то оно выходит через желудочно-кишечный тракт, почки. Затем оно проходит переработку в печени и попадает в глюкуроновую кислоту.

Время полувыведения при ускоренном обмене веществ длится около суток. При замедленном метаболизме процесс может длиться около 2 суток.

Передозировка препаратом случается редко, так как он фактически не накапливается в тканях организма.

Главным показанием к применению служит , ИБС. Такой препарат применяют в том случае, если Каптоприл и Эналаприл оказываются неэффективными.

Также показанием служит появление ишемической болезни сердца. Лекарство используют, чтобы снизить риск стенокардии, сердечных приступов.

Средство способно держать под контролем артериальное давление как в состоянии покоя, так и при физических нагрузках, вызывает антиангинальный эффект, снижает конечное диастолическое давление левого желудочка сердца. Такое воздействие происходит в результате подавления патологического автоматизма сердечной системы, поэтому в результате снижения активности ренин-антгиотензиновой системы происходит гипотензивное воздействие.

Небивололом лечат и хроническую недостаточность. При этой болезни он помогает улучшить функциональность сердечной системы, снизить пред- и постнагрузку на камеры сердца, понизить давление.

Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания к применению Небиволола:

• СССУ;
• брадикардия;
• при артериальном давлении ниже 90 мм.рт.ст;
• AV-блокадая;
• кардиогенный шок;
• синотриальная блокада;
• метаболический ацидоз;
• пережимающаяся хромота;
• анамнез.

Небиволол запрещен при острой сердечной недостаточности, т. к. может оказать инотропный эффект, в следствие чего функциональность сердца резко ухудшается. Также он запрещен на стадии развития феохромоцитомы.

Если человек имеет слабую нервную систему, то ему не стоит принимать данное лекарство. Детям до 18 лет запрещен прием препарата.

Не советуется принимать лицам, которые не переносят компоненты средства. Признаки непереносимости: затрудненное дыхание, выделение слезы.

Побочные эффекты при приеме этого препарата:

• со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, защитные рефлексы — рвота, сухость во рту;
• брадикардия, отек и одышка, начинается развитие острой сердечной недостаточности, коллапс, потеря сознания;
• появление эритематозной сыпи;
• развитие псориаза;
• может негативно повлиять на реппродуктивную систему человека, вызвать потенцию;
• головная боль;
• сильная усталость;
• сонливость;
• в редких случаях замечено появление синдрома Рейно;
• низкая концентрация внимания;
• ортостотическая гипотензия;
• головокружение;
• сбой сердечного ритма;
• при особых осложнениях могут появиться проблемы со зрением.

Прием препарата Небиволол

При сахарном диабете и почечной недостаточности препарат применяют в минимальных дозах. При необходимости от таблеток отказываются вообще. Во время курса лечения стоит забыть о курении. Минимальной дозой лекарства является 1,25 мг. Максимальная доза не должна превышать 10 мг.

При лечении необходимо следить за уровнем сахара в крови, особенно у больным сахарным диабетом. Должен отслеживаться уровень мочевины и креатина.

Если по какой причине пациент был вынужден отказать от лечения, то после улучшения состояния ему все равно придется постепенно вернуться к лекарству, при этом повышая дозировку. Людям с нарушенным обменов веществ препарат категорически запрещен.

Во время курса лечения случатся частые головокружения. Именно поэтому такое лекарство не следует принимать врачам и водителям.

Особенности применения при беременности

Курс лечения данным препаратом возможен только после консультации с гинекологом и терапевтом. Лечение в таком положении назначается очень редко, так как оно может негативно повлиять как на беременную, так и на ребенка.

Лишь при крайней необходимости назначается лечение, так как возможен риск гипоклемии, развития гипотензии, паралича дыхания, судорог.

В течение 3 суток до родов следует отказаться от лечения. В безвыходном положении мать с ребенком находятся под строгим контролем врачей, потому что на фоне использования таких таблеток может начаться развитие гипоксии плода.

97 % пациентов довольны препаратом. Прошедшие курс лечения Небивололом забыли о скачках артериального давления, сбоя сердечного ритма. Препарат способен облегчить наследственную гипертонию.

Оригинальный препарат небилет (действующее вещество - небиволол) от немецкой фармацевтической компании «Берлин Хеми» относится к классу селективных (избирательно действующих) бета-1-адреноблокаторов и используется для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (ИБС).

Тотальная распространенность артериальной гипертензии позволяет говорить о ней как об одном из наиболее часто встречаемых хронических заболеваний, ведущих в конечном итоге к инвалидизации и смертности. Как не устают повторять кардиологи, длительный и регулярный контроль артериального давления способствует существенному снижению риска кардиоваскулярных осложнений. Чтобы продемонстрировать истинность данного утверждения, достаточно взглянуть на статистику ВОЗ, согласно которой снижение артериального давления на 5-6 мм рт. ст. и поддержание достигнутого показателя в течение 5 лет позволяет снизить риск инсульта на 40%, а ИБС - на 15%. Бета-адреноблокаторы, сочетая в себе такие важные фармакологические характеристики, как эффективность и органопротекторные свойства, являются препаратами первой линии при лечении артериальной гипертензии и одного из ее осложнений - ИБС. Одним из наиболее интересных препаратов данной группы на сегодняшний день считается бета-1-адреноблокатор III класса небилет, обладающий высокой селективностью блокады бета-1-адренорецепторов. Препарат снижает артериальное давление в любых условиях, будь то физическая нагрузка, психоэмоциональный стресс или полный покой. Его антигипертензивное действие обусловлено в первую очередь селективной блокадой для катехоламинов бета-1-адренорецепторов и стимуляцией выделения эндотелиального вазодилатирующего фактора - оксида азота (NO). Помимо этого, в общую гипотензивную «копилку» небилета ложится и его способность «приструнять» излишне «разыгравшуюся» ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

В первые дни фармакотерапии препарат увеличивает общую периферическую сосудистую резистентность, которая в дальнейшем, при условии регулярного приема небилета, нормализуется или снижается. Антигипертензивное действие препарата начинает отчетливо ощущаться спустя 2–5 дней от начала его приема, а полная стабилизация артериального давления отмечается через 1–2 месяца. Небилет «учит» миокард обходится меньшим количеством кислорода, что проявляется в урежении частоты сердечных сокращений и снижении пред- и постнагрузки; смягчает и делает более редкими стенокардические эпизоды, повышает устойчивость к физическим нагрузкам. Антиаритмический эффект препарата связан с угнетением патологического автоматизма сердца и замедлением предсердно-желудочковой проводимости. На фоне приема небилета пациенты отмечают исчезновение головных болей и головокружения. Это может быть объяснено позитивным воздействием антигипертензивной терапии на мозговое кровообращение, иными словами, церебральные сосуды становятся более мобильными и «легкими на подъем» в плане вазоконстрикции и вазодилатации. Прекращение болей в сердце при использовании небилета связывают со снижением пред и постнагрузки, увеличением периода расслабления предсердий, улучшением перфузии миокарда. Значительное уменьшение ощущения слабости и быстрой утомляемости, отмечаемое при приеме препарата, связывают с улучшением кровоснабжения периферических тканей вследствие увеличения эндотелиальной выработки NO, что обеспечивает дополнительно сосудорасширяющий и вазопротекторный эффект. Прием небилета позволяет снизить артериальное давление, в том числе, и в ночное время, что позволяет избежать его последующий подъем в утреннее время. Данное свойство небилета приобретает особую ценность, учитывая тот факт, что большинство кардиоваскулярных катастроф случается именно утром.

Фармакология

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β 1 -адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).

Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:

• D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β 1 -адренорецепторов;
• L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность небиволола после приема внутрь составляет в среднем 12% у лиц с "быстрым" метаболизмом (эффект первого прохождения через печень) и является почти полной у лиц с "медленным" метаболизмом.

Распределение

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола - 97.9%.

Метаболизм

Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.

Выведение

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

У лиц с "быстрым" метаболизмом T 1/2 гидроксиметаболитов - 24ч, энантиомеров небиволола - 10 ч; у лиц с "медленным" метаболизмом: гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30-50 ч.

Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5% от количества препарата, принятого внутрь.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой для деления.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 141.75 мг, крахмал кукурузный - 46 мг, натрия кроскармеллоза - 13.8 мг, гипромеллоза 15 мПа×с - 4.6 мг, полисорбат 80 - 0.46 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16.1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.69 мг, магния стеарат - 1.15 мг.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь, 1 раз/сут, желательно всегда в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2.5-5 мг (1/2-1 таб.). Небилет ® можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.

У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг (1/2 таб.)/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таб. по 5 мг в 1 прием).

Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1.25 мг небиволола (1/4 таб. по 5 мг) 1 раз/сут может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг (1/2 таб. по 5 мг или 1 таб. 5 мг), а затем - до 10 мг (2 таб. по 5 мг) 1 раз/сут.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз/сут.

В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 ч находится под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно, АД, ЧСС, нарушения проводимости, а также симптомы усугубления течения хронической сердечной недостаточности).

Правила деления таблеток

Для деления положите таблетку на твердую, ровную поверхность крестообразной насечкой вверх, надавите на таблетку обоими указательными пальцами. Для получения 1/4 таблетки повторите эти же действия с 1/2 таблетки.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV-блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии следует вводить в/в 0.5-2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV-блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы β 2 -адренорецепторов. При желудочковой эстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IА класса).

Взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.

Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.

Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.

Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.

При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.

Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.

Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Побочные действия

Частота побочных эффектов: очень часто (>10%), часто (>1% и <10%), нечасто (>0.1% и <1%), редко (>0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%, включая отдельные сообщения).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии; нечасто - депрессия, кошмарные сновидения, спутанность сознания; очень редко - обморок, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, запор, диарея; нечасто - диспепсия, метеоризм, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко - усугубление течения псориаза; в отдельных случаях - ангионевротический отек.

Прочие: нечасто - бронхоспазм; редко - сухость глаз.

Показания

• артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих инотропным действием);
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
• СССУ, включая синоатриальную блокаду;
• AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма);
• брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
• кардиогенный шок;
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
• метаболический ацидоз;
• выраженные нарушения функции печени;
• бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
• тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
• миастения;
• депрессия;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
• повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях в анамнезе, псориазе, хронической обструктивной болезни легких, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, а также пациентам в возрасте старше 75 лет.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат Небилет ® назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Небилет ® необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Небиволол выводится с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небилет ® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с почечной недостаточностью начальная доза составляет 2.5 мг/сут.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ИБС).

Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.

У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).

При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.

Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин.

При решении вопроса о применении препарата Небилет ® у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небилет ® может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных с сахарным диабетом).

При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.

Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.

Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Небилет ® на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось. Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат Небилет ® не оказывает влияния на психомоторную функцию. В период лечения препаратом Небилет ® (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Наименование:

Небилет (Nebilet)

Фармакологическое
действие:

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор . Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.
Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:
- D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов;
- L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров.
Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи.
Биодоступность небиволола после приема внутрь составляет в среднем 12% у лиц с "быстрым" метаболизмом (эффект первого прохождения через печень) и является почти полной у лиц с "медленным" метаболизмом.
Распределение
В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола - 97.9%.

Метаболизм
Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования.
Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.
Выведение
Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).
У лиц с "быстрым" метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов - 24ч, энантиомеров небиволола - 10 ч; у лиц с "медленным" метаболизмом: гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30-50 ч.
Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5% от количества препарата, принятого внутрь.

Показания к
применению:

Препарат применяется в терапии пациентов с такими нарушениями сердечно-сосудистой системы:
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца, стенокардия напряжения;
- препарат также применяют в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности.

Способ применения:

Эссенциальная АГ . Доза составляет 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки; следует принимать ее всегда в одно и то же время, можно во время еды.
Антигипертензивный эффект проявляется через 1–2 нед лечения, в некоторых случаях оптимальное действие достигается только в течение 4 нед.
Небилет можно назначать как в виде монотерапии, так и с другими гипотензивными препаратами.
На данный момент дополнительный гипотензивный эффект отмечали только при комбинированном применении с 12,5–25 мг гидрохлоротиазида.
Хроническая сердечная недостаточность.
Лечение Небилетом следует начинать с постепенного повышения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы.
Препарат назначают при отсутствии эпизодов декомпенсации хронической сердечной недостаточности на протяжении последних 6 нед.
Дозы других препаратов (диуретики, дигоксин, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ), применяемых у пациента, должны быть подобраны на протяжении 2 нед, предшествующих началу терапии Небилетом.
Начальное титрование дозы необходимо проводить по нижеследующей схеме, придерживаясь 1–2-недельных интервалов перед каждым повышением дозы и ориентируясь на ее переносимость пациентом: вначале назначают 1,25 мг небиволола, затем дозу можно повысить до 5 мг, а в дальнейшем - до 10 мг 1 раз в сутки.

Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг небиволола 1 раз в сутки.
В начале лечения и при каждом повышении дозы больной должен не менее 2 ч находиться под наблюдением врача, чтобы удостовериться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается АД, ЧСС, нарушения проводимости миокарда, а также увеличения выраженности симптомов сердечной недостаточности).
При необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно снова снизить или вновь к ней вернуться. При увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности или непереносимости препарата в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуют сначала снизить или, в случае необходимости, немедленно его отменить (при появлении тяжелой гипотензии, увеличении выраженности симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блокады).
Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным. Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, это может привести к увеличению выраженности симптомов сердечной недостаточности.
Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, снижая ее на половину в неделю.

Больные с почечной недостаточностью : рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг/сут.
При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг.
Больные с печеночной недостаточностью: опыт применения препарата у таких пациентов ограничен, поэтому небиволол противопоказан.
Больные в возрасте старше 65 лет : для этой группы больных начальная доза составляет 2,5 мг в сутки, а при необходимости ее можно увеличить до 5 мг.
Из-за недостаточного опыта применения препарата больным в возрасте от 75 лет, его применение требует осторожности и тщательного контроля.

Побочные действия:

При приеме препарата у пациентов отмечались такие побочные эффекты:
- со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, рвота, нарушения стула, метеоризм, сухость во рту;
- со стороны периферической и центральной нервной системы : головные боли, головокружение, парестезии, депрессивные состояния, усталость, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания. Нарушение режима сна и бодрствования, ночные кошмары, галлюцинации;
- со стороны сердечно-сосудистой системы : аритмии, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, гипотензия, отеки лица и конечностей, синдром Рейно, одышка, боли в области сердца, сердечная недостаточность.
Аллергические реакции : крапивница, кожный зуд, аллергический ринит.
Другие побочные эффекты : нарушения зрения, фотодерматоз, бронхоспазм, гипергидроз.

Для препарата при резком прекращении применения характерен синдром отмены, поэтому прекращать терапию препаратом рекомендуется постепенно.
Пациенты, использующие контактные линзы, должны учитывать, что прием препарата Небилет может вызвать синдром сухого глаза.
При приеме препарата может снижаться скорость реакции, это необходимо учитывать при назначении препарата пациентам, работа которых связана с потенциально небезопасными механизмами.

Противопоказания:

Острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих инотропным действием);
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
- СССУ, включая синоатриальную блокаду;
- AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма);
- брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
- кардиогенный шок;
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- метаболический ацидоз;
- выраженные нарушения функции печени;
- бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
- тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
- миастения;
- депрессия;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
- повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях в анамнезе, псориазе, хронической обструктивной болезни легких, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, а также пациентам в возрасте старше 75 лет.

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ИБС).
Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию : дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин.
При решении вопроса о применении препарата Небилет® у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небилет может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных с сахарным диабетом).
При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Небилет на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось.
Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат Небилет не оказывает влияния на психомоторную функцию.
В период лечения препаратом Небилет (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Фармакодинамическое взаимодействие
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.
Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.
Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.
При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.
Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Беременность:

При беременности препарат Небилет назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии).
Если лечение препаратом Небилет необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода.
Лечение необходимо прервать за 48-72 ч до родов.
В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
Небиволол выводится с грудным молоком.
При необходимости приема препарата Небилет® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Передозировка:

Симптомы : выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV-блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.
Лечение : промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии следует вводить в/в 0.5-2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV-блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы β2-адренорецепторов. При желудочковой эстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IА класса).

Препарат Небилет – это бета1-адреноблокатор, который обладает вазодилатирующими свойствами. Его активный компонент небиволол понижает давление и стабилизирует работу сердца. Препарат выпускается немецкой компанией Berlin-Chemie. Подробнее расскажет инструкция по применению Небилета.

Состав и форма выпуска

Небилет (Nebilet) выпускается только в таблетках (других форм выпуска нет). Его состав и упаковка:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Кардиоселективный бета-адреноблокатор Небилет понижает повышенное давление в состоянии покоя, при напряжении и стрессе. Препарат избирательно блокирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, понижая их доступность для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального оксида азота, который является вазодилатирующим (расширяющим сосуды) фактором.

Небиволол состоит из двух энантиомеров, образующих единый рацемат – Д-небиволол и L-небиволол. Через 1-2 недели приема таблеток достигается устойчивое гипотензивное действие, стабильное наступает через 1-2 месяца терапии. Применение Небилета понижает пред- и постнагрузку. Антиаритмическое действие лекарства основано на подавлении патологического автоматизма сердца, замедлении атриовентрикулярной проводимости.

Оба энантиомера быстро всасываются, на абсорбцию не влияет прием пищи. Биодоступность небиволола составляет 12%, он связывается с альбуминами на 97-98%, метаболизируется в печени. Образующиеся метаболиты представляют собой глюкурониды (конъюгаты глюкуроновой кислоты). Препарат выводится почками и кишечником, период полувыведения равен 10-50 часам в зависимости от типа метаболизма пациента.

Показания к применению Небилета

Использовать Небилет можно при следующих показаниях, указанных в инструкции:

• артериальная гипертензия (повышенное давление);
• ишемическая болезнь сердца;
• хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия с другими средствами);
• профилактика приступов стенокардии напряжения.

Способ применения и дозировка

Инструкция предписывает принимать таблетки раз в сутки в одно и то же время. Для терапии артериальной гипертензии и ишемической болезни принимают 2,5-5 мг. При почечной недостаточности или у пациентов старше 65 лет начальная доза - это половина таблетки, при необходимости она увеличивается до 10 мг. Терапия хронической сердечной недостаточности начинается с плавного повышения дозы до достижения оптимальной поддерживающей. Между увеличением дозировки должно проходить 1-2 недели.

Первоначальной дозой являются 1,25 мг небиволола раз в сутки, потом она увеличивается до 2,5-5 мг, до 10 мг. Максимальной суточной дозировкой считается 10 мг. Часто доза предполагает прием четверти или половины таблетки за раз. Чтобы разделить дозировку, нужно положить таблетку на ровную твердую поверхность насечкой вверх, надавить на нее указательными пальцами и разломать.

Особые указания

В инструкции по применению существует раздел особых указаний, в котором содержатся полезные сведения по использованию таблеток. Некоторые советы:

1. Отмена приема бета-адреноблокаторов проводится постепенно в течение 10-14 дней.
2. У пожилых пациентов во время терапии каждые 4-5 месяцев требуется контроль работы почек.
3. Прием таблеток может приводить к развитию брадикардии, поэтому доза снижается при частоте биения сердца менее 50-55 ударов в минуту.
4. Если у пациента псориаз, перед лечением Небилетом требуется тщательно взвесить все риски и пользу.
5. На фоне приема бета-адреноблокаторов снижается выработка слезной жидкости, что актуально для пациентов, носящих контактные линзы.
6. Небиволол не влияет на уровень сахара в плазме у диабетиков, но лечить их следует с осторожностью. Небилет может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию), вызванные приемом гипогликемических средств.
7. Прием таблеток может маскировать тахикардию при гиперфункции щитовидной железы.
8. Медикамент применяется с осторожностью при хронической обструктивной болезни легких, потому что может усилить бронхоспазм.
9. Применение лекарства может повысить гиперчувствительность к аллергенам.
10. Небиволол не влияет на психомоторную функцию, но во время лечения пациентам следует осторожно управлять транспортом и опасными механизмами.

Небилет при беременности

Применение Небилета при беременности возможно, если гипотетическая польза для матери превысит потенциальный риск для плода. Прием таблеток во время вынашивания ребенка может приводить к развитию у новорожденного брадикардии, гипогликемии. Если беременная женщина принимает препарат, то нужно следить за ростом плода и маточно-плацентарным кровотоком. Лечение отменяется за 2-3 суток до предполагаемых родов. Небиволол противопоказан во время лактации.

Лекарственное взаимодействие

Во время приема Небилета возможно применение прочих лекарств. Об их взаимодействии указано в инструкции:

1. Сочетание средства с блокаторами медленных кальциевых каналов, Дилтиаземом, Верапамилом Гуанфацином, Клонидином, Резерпином, Рифампицином приводит к усилению отрицательного действия на атриовентрикулярную проводимость и сократимость миокарда. Запрещено внутривенно вводить Верапамил на фоне лечения небивололом.
2. Комбинация медикамента с гипотензивными лекарствами, нитроглицерином может приводить к выраженной артериальной гипотензии. Необходимо проявлять осторожность при сочетании средства с Празозином.
3. Сочетание небиволола с антиаритмическими препаратами или Амиодароном усиливает отрицательный инотропный эффект.
4. Комбинация Небилета с сердечными гликозидами не приводит к усилению замедления атриовентрикулярной проводимости. Не обнаружено взаимодействия с нестероидными противовоспалительными лекарствами, Дигоксином, Ранитидином, Никардипином, этанолом, Фуросемидом, Гидрохлоротиазидом, Варфарином.
5. Сочетание средства с препаратами общей анестезии может подавлять рефлекторную тахикардию.
6. Прием небиволола с барбитуратами, трициклическими антидепрессантамим, производными фенотиазина, Альфа-метилдопой приводит к усилению его гипотензивного действия.
7. Повысить концентрацию активного вещества в крови могут препараты-ингибиторы серотонина. Это приводит к замедлению метаболизма небиволола и увеличению риска развития брадикардии.
8. Циметидин повышает концентрацию Небилета в крови.

Небилет и алкоголь

В инструкции по применению сказано, что этанол не влияет на фармакокинетику Небилета, но врачи рекомендуют отказаться от приема алкоголя во время терапии препаратом. Это связано с увеличением нагрузки на печень и повышением артериального давления, которым сопровождается употребление спиртных напитков. Минимальная доза этилового спирта не принесет вреда, но лучше избегать и ее.

Побочные действия

Во время терапии Небилетом возможно развитие побочных действий. Согласно инструкции, к ним относятся:

• галлюцинации, головная боль, обморок, головокружение, спутанность сознания, повышенная утомляемость, кошмары, слабость, депрессия, парестезия;
• рвота, тошнота, метеоризм, запор, диспепсия, диарея;
• синдром Рейно, брадикардия, ортостатическая гипотензия;
• кожная сыпь, ангионевротический отек, аллергия, эритема, усугубление псориаза, зуд, фотодерматоз;
• сухость глаз;
• ринит;
• отечность;
• гипергидроз;
• бронхоспазм.

Передозировка

Признаками передозировки Небилетом являются понижение артериального давления, тошнота, цианоз, рвота, синусовая брадикардия. Осложнениями становятся потеря сознания, бронхоспазм, кома. Лечение предполагает промывание желудка, прием активированного угля. По инструкции, при выраженном снижении давления пациента кладут на спину с приподнятыми ногами. При необходимости больному вводят внутривенные инъекции жидкости и вазопрессоров, дают кислород.

При брадикардии внутривенно вводят 2 мг атропина, если это не помогает, ставят трансвенозный или внутрисердечный электростимулятор. При атриовентрикулярной блокаде внутривенно вводятся бета-адреностимуляторы, при отсутствии эффективности ставят искусственный водитель ритма. При сердечной недостаточности вводят сердечные гликозиды, диуретики, допамин, вазодилататоры или добутамин. При бронхоспазме применяют стимуляторы бета2-адренорецепторов, Лидокаин. Под запретом ввод антиаритмических средств.

Противопоказания

Медикамент с осторожностью используется при сахарном диабете, почечной недостаточности, гиперфункции щитовидной железы, псориазе, аллергии в анамнезе, стенокардии Принцметала, в возрасте после 75 лет. Противопоказаниями становятся:

• острая сердечная и декомпенсированная хроническая недостаточность;
• брадикардия;
• феохромоцитома;
• синотриальная блокада;
• выраженная артериальная гипотензия;
• кардиогенный шок;
• миастения;
• метаболический ацидоз;
• депрессия;
• бронхоспазм, бронхиальная астма;
• непереносимость лактозы;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Условия продажи и хранения

Медикамент отпускается по рецепту, хранится при температуре до 25 градусов на протяжении трех лет.

Аналоги Небилета

Заменить средство можно бета1-адреноблокаторами с тем же или другим действующим компонентам. К аналогам лекарства относятся:

• Небиватор – бета-адреноблокатор на основе небиволола;
• Невотенз – вазодилатирующие таблетки с аналогичным активным веществом;
• Бинелол – антиангинальные таблетки с тем же составом;
• Небикор – таблетки против гипертензии на основе небиволола;
• Небилонг – антиаритмические таблетки на основе небиволола;
• Небиволол – прямой гипотензивный аналог Небилета с одноименным действующим компонентом в составе;
• Бивотенз – таблетки на основе небиволола.

Цена Небилета

Купить Небилет можно через интернет или аптечные пункты по ценам, зависящим от количества таблеток в упаковке и торговой наценки продавца. Примерная стоимость средства и его аналогов по Москве.