Анестетики. Современные анестетики в стоматологии и другой медицинской практике

Местные анестетики являются блокаторами натриевых каналов в чувствительных нервных окончаниях и проводниках. С химической точки зрения эти препараты представляют собой соли слабых оснований, свойством которых является хорошая растворимость в воде. При введении в ткани происходит гидролиз местного анестетика с высвобождением анестетика-основания, который в силу липотропности проникает в мембрану нервного волокна и связывается с концевыми группами фосфолипидов створок натриевого канала, нарушая способность генерации потенциала действия.

Степень проникновения зависит от ионизации, дозы, концентрации, места и скорости введения препарата, наличия вазоконстриктора, в качестве которого обычно используют адреналин. Последний замедляет поступление анестетика в кровь, снижает системную токсичность и удлиняет эффект. Высвобождение анестетика-основания происходит легче при слабощелочных значениях водородного показателя среды, поэтому в условиях ацидоза тканей при воспалении замедляется проникновение анестетика через мембрану нервного волокна и снижается его клинический эффект.

Местные анестетики по химической структуре делят на 2 группы: сложные эфиры и амиды. Группа эфиров включает новокаин, анестезин, дикаин и бензофурокаин. К амидам относятся: лидокаин, тримекаин, мепивакаин, прилокаин, бупивакаин, этидокаин, артикаин. По продолжительности действия различают местные анестетики: I) короткого действия (30 мин и менее) — новокаин, мепивакаин; 2) среднего действия (1—1,5 ч) — лидокаин, тримекаин, прилокаин, артикаин; 3) длительного действия (более 2 ч) — бупивакаин, этидокаин. При выборе препарата учитывают длительность предстоящего вмешательства, возможность применения вазоконстриктора, аллергический анемнез больного. В стоматологии наряду с поверхностной (аппликационной) , инфильтрационной и проводниковой анестезией применяются методы интралигаментарного, внутрипульпарного и внутрикостного введения местных анестетиков. Разработаны также методы продленной проводниковой блокады 2-й и 3-й ветвей тройничного нерва.

При аппликационной анестезии слизистой оболочки и раневой поверхности применяют препараты, которые хорошо проникают в ткани и создают действующую концентрацию в мембране нервного волокна и чувствительных окончаний. Для такой анестезии используют дикаин, пиромекаин, анестезин, лидокаин.

Для инфильтрационной и проводниковой анестезии применяются новокаин, тримекаин, лидокаин, мепивакаин, прилокаин, бупивакаин, этидокаин, артикаин.

Для продленной проводниковой блокады 2-й и 3-й ветвей тройничного нерва используют лидокаин и артикаин, для интралигаментарной анестезии — артикаин, лидокаин, мепивакаин в объеме 0,2-0,3 мл.

Новокаин (0,5-2% раствор) используется методом электрофореза (с положительного полюса) при невралгии тройничного нерва, парестезиях, пародонтозе. Дикаин назначают при гиперестезии твердых тканей зуба в виде 2—3% раствора, анестезин — для лечения десквамативного глоссита (в виде суспензии с гексаметилентетрамином).

Анестезин (Anaesthesinum). Синонимы: Aethylis aminobenzoas, Бензокаин (Benzocain).

Фармакологическое действие : вызывает поверхностную анестезию кожи и слизистой оболочки.

Показания : применяют при стоматитах, альвеолитах, гингивитах, глосситах и для аппликационной анестезии.

Способ применения : в стоматологии используют местно в виде 5-10% мази или присыпки, 5-20% масляных растворов, а также таблеток по 0,005-0,01 г (для сосания). Максимальная доза для местного применения — 5 г (25 мл 20% масляного раствора). Входит в состав (3%) противоожоговой мази «Фастин».

Побочное действие : при нанесении на большую поверхность вследствие всасывания может вызвать метгемоглобинемию.

: проявляется в ослаблении действия сульфаниламидов. Усиление действия наблюдается после предварительного применения снотворных средств и транквилизаторов.

Противопоказания : не применяют при индивидуальной повышенной чувствительности, лечении сульфаниламидными препаратами.

Форма выпуска : порошок, таблетки (0,3 г).

Условия хранения : в сухом, прохладном месте. Список Б.

Rp: Anaesthesini 3,0
Dicaini 0,5
Mentholi 0,05
Aetheris pro narcosi 6,0
Spiritus aethylici 95% 3,3
Chloroformii 1,0
M.D.S. Для поверхностного обезболивания слизистой оболочки.
Rp: Mentholi 1,25
Anaesthesini 0,5
Novocaini 0,5
Mesocaini 0,5
Spiritus vini 70% 50,0
M.D.S. Жидкость по Л. А. Халафову для аппликационной анестезии твердых тканей зуба.
Rp: Anaesthesini 1,0
01. Persicorum 20,0
Rp: Anaesthesini 2,0
Glycerini 20,0
M.D.S. Для обезболивания слизистой оболочки.

Бензофурокаии (Benzofu rocaiпum).

Фармакологическое действие : представляет собой местный анестетик с компонентом центрального анальгезирующего действия.

Показания : в стоматологии используют для инфильтрационной анестезии, при пульпитах, периодонтитах, для вскрытия абсцессов, послеоперационного обезболивания. Может применяться также для купирования спастических болей при почечной и печеночной колике, травматических болей.

Способ применения : для инфильтрационной анестезии и по другим Показания м вводят 25 мл 1% раствора, возможно добавление в этот раствор 0,1% адреналина гидрохлорида. Для обезболивания назначают внутримышечно и внутривенно капельно по 0,1-0,3 г (10-30 мл 1% раствора) 1-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 100 мл 1% раствора (1 г препарата). При внутривенном капельном введении раствор препарата разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы для инъекций. Скорость внутривенного капельного введения составляет 10-30 капель в минуту.

Побочное действие : при быстром внутривенном введении возникают головокружение, слабость, тошнота и рвота.

Противопоказания : патология печени и почек, нарушения мозгового кровообращения, атриовентрикулярная блокада.

Взаимодействие с другими препаратами : растворы бензофурокаина не сочетаются с препаратами, имеющими щелочную реакцию.

Форма выпуска : 1% раствор в ампулах по 2, 5 и 10 мл.

Условия хранения : в защищенном от света месте. Список Б.

Бупивакаина гидрохлорид (Bupivacaine hydrochloride). Синонимы: Анекаин (Anecain), Маркаин (Marcain), Дуракаин (Duracain), Наркаин (Narcain).

Фармакологическое действие : местный анестетик из группы аминоамидов, является бутиловым аналогом мепивакаина. Анестетик длительного действия (до 5,5 ч при проводниковой и 12 ч инфильтрационной анестезии). Действует медленнее, чем растворы лидокаина, мепивакаина и цитанеста. В 6-16 раз активнее и в 7—8 раз токсичнее новокаина. Оказывает сильное сосудорасширяющее действие и поэтому применяется в комбинации с адреналином. В стоматологии применяется в виде 0,5% раствора. Анестезирующий эффект наступает быстро (в течение 5-10 мин). Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Анальгетическое действие продолжается и после прекращения анестезии, что уменьшает потребность в послеоперационном обезболивании. Метаболизируется в печени, не расщепляется плазменными эстеразами.

Показания : используют для постоперационной аналгезии, проведения лечебных блокад, анестезии во время операции, когда нет необходимости в миорелаксации, а также для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Способ применения : для инфильтрационной анестезии используют 0,125-0,25% растворы. Если при этом не применяется адреналин, максимальная общая доза бупивакаина может составлять до 2,5 мг/кг массы тела. При добавлении в раствор адреналина (в соотношении 1:200 ООО) суммарная доза бупивакаина может быть увеличена на 1/3.

Для проводниковой анестезии применяют 0,25-0,5% растворы в такой же общей дозе, как и при инфильтационной анестезии. При анестезии смешанных нервов эффект развивается через 15-20 мин и длится 6—7 ч.

Для эпидуральной анестезии используют 0,75% раствор в той же общей дозе препарата.

Побочное действие : обычно препарат хорошо переносится, но при массивной передозировке возникают угнетение ЦНС, потеря сознания, остановка дыхания. Возможны снижение артериального давления, тремор, угнетение сердечной деятельности вплоть до остановки. При добавлении в растворы адреналина следует учитывать его возможные побочные эффекты (тахикардия, повышение артериального давления, аритмии).

Взаимодействие с другими препаратами : не влияет на противомикробный эффект сульфаниламидов (в отличие от новокаина). При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.

Форма выпуска : 0,25; 0,5 и 0,75% растворы в ампулах, флаконах по 20, 50 и 100 мл.

Анекаин — раствор для инъекций во флаконах по 20 мл, в упаковке по 5 шт (1 мл содержит 5 мг бупивакаина хлорида).

Условия хранения : список Б.

Дикаин (Dicainum). Синонимы: Тетракаин (Tetracainum), Рексокаин (Rexocaine).

Фармакологическое действие : является местноанестезирующим средством, по активности превосходящим новокаин, но более токсичным. Хорошо всасывается через слизистую оболочку.

Показания : применяется при стоматитах, альвеолитах, гингивитах, глосситах, для местной анестезии твердых тканей зуба, в составе паст для девитализацни пульпы, при повышенном рвотном рефлексе перед снятием оттисков или выполнением внутриротовых рентгенограмм для обезболивания места инъекции.

Способ применения : нанося т на слизистую оболочку в виде 0.25; 0,5; 1 и 2% растворов или втирают в твердые ткани зуба.

Побочное действие : Препарат токсичен, при интоксикации возникают возбуждение, беспокойство, судороги, расстройства дыхания, сердечно-сосудистая недостаточность, гипотензия, тошнота, рвота. Местно может проявляться цитотоксический эффект в эпителиальном пласте и более глубоких слоях.

Взаимодействие с другими препаратами : ослабляет действие сульфаниламидных препаратов. Усиление действия наблюдается после предварительного применения снотворных средств и транквилизаторов.

Противопоказания : не применяют при индивидуальной непереносимости, назначении, сульфаниламидов.

Форма выпуска : порошок, растворы различной концентрации (0,25; 0,5; 1; 2%).

Входит в состав комбинированных препаратов;

— волокнистая паста «Анестопульпа» (Anesthopulpe), состоящая из нескольких компонентов (соляноскислый тетракаин — 15 г, тимол — 20 г, гваякол — 10 г, наполнитель до 100 г — из расчета на 100 г), выпекаетс я в баночках по 4,5 г. Оказывает анестезирующее и антисептическое действие и применяется, главным образом, как болеутоляющее при препарировании кариозной полости без ее предварительной обработки и как дополнительное средство после Механической обработки кариозной полости при лечении пульпита (в полость, промытую раствором перекиси водорода после удаления дентина, помещается шарик «Анестопульпы» и закрывается временной пломбой) ;

— Перилен ультра (Perylene ultra) — средство для поверхностного обезболивания (состав из расчета на 100 г; тетракаина гидрохлорид — 3,5 г, ЭТИЛОВЫЙ парааминобензоат — 8 г, мятное масло — 3 г, наполнитель до 100 г), во флаконах по 45 мл.

Предназначено для устранения чувствительности и антисептической обработки слизистой оболочки перед инъекциями, поверхностной анестезии для удаления молочных зубов и зубных отложений, припасовки несъемных конструкций зубных протезов (коронки, мостовидные протезы и др.), подавления рвотного рефлекса при снятии оттисков, вскрытия абсцессов под слизистой оболочкой, дополнительной анестезии при экстирпации пульпы.

Способ применения : предварительно высушенную слизистую оболочку смазать скатанным в шарик тампоном, пропитанным перилен ультра:

— Перил-спрей (Peryl-spray) — флакон в аэрозольной упаковке емкостью 60 г (3,5% тетракаина гидрохлорид).

Условия хранения : в хорошо укупоренной таре. Список А.

Rp: Dicaini 0,2
Phenoli puri 3,0
Chloroformii 2,0
M.D.S. Жидкость № по Е.Е. Платонову
Rp: Dicaini 0,2
Spiritus vini 96% 2,0
M.D.S. Жидкость № 2 по E. E. Платонову.

Способ применения : жидкости № 1 и № 2 смешивают и втирают ватным тампоном в чувствительные поверхности зубов. Лидокаин (Lidocaine). Синонимы: Ксилокаин (Xylocaine), Ксикаин (Xycaine), Лидокаина гидрохлорид (Lidocaini hydrochloridum), Лигнокаина хлоргидрат (Lignocain НС1), Лидокатон (Lidocaton).

Фармакологическое действие : является местным анестетиком группы амидов, амидное производное ксилидина. Анестезирующий эффект в 4 раза больше, чем у новокаина, токсичность в 2 раза выше. Быстро всасывается, медленно разлагается, действует длительнее, чем новокаин, обычно — 1—1,5 ч. Используетея для всех видов местной анестезии: терминальной, инфидьтрационной, проводниковой. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы. Добавление адреналина пролонгирует эффект препарата на 50%. Лидокаин метаболизируется, главным образом, в печени и эскретируется через почки.

Показания : применяют для аппликационной, инфильтрационной или проводниковой анестезии перед удалением зубов, разрезами и другими стоматологическими операциями, перед препарированием твердых тканей и девитализацией пульпы зуба, перед лечением стоматитов и пародонтопатий, снятием оттисков и получением внутриротовых снимков при повышенном рвотном рефлексе (в последнем случае можно применять при использовании эластических оттискных материалов, при снятии гипсовых оттисков не используют во избежание аспирации кусочков гипса). Применяют при непереносимости новокаина. 10% раствор применяется внутримышечно в качестве антиаритмического средства.

Способ применения : для проведения анестезии используют внутримышечно, подкожно, субмукозно в виде 0,25—0,5—1—2% растворов, 2,5-5% мази, 10% аэрозоля. Введение препарата должно проводиться медленно с предварительной или постоянной аспирацией во избежание случайного внутрисосудистого введения. В большинстве случаев для достижения оптимального обезболивающего эффекта рекомендуется вводить физически здоровым взрослым 20-100 мг, детям в возрасте до 10 лет — 20-40 мг препарата. После аппликации лидокаина в аэрозольной форме на слизистую ротовой полости обеспечивается локальная анестезия продолжительностью 15—20 мин. При повышенной чувствительности дентина перед наложением и фиксацией несъемных протезов лучше применять подогретый 10% раствор, а не аэрозоль, так как содержащееся в аэрозоле эфирное масло мяты перечной раздражающе действует на пульпу и снижает адгезию цемента к раневой поверхности дентина.

Побочное действие : безопасность и эффективность местной анестезии с применением лидокаина гидрохлорида зависят от правильно выбранных дозы и техники введения, принятых мер предосторожности и готовности оказания неотложной помощи. Лидокаин может вызывать острые токсические эффекты при случайном внутрисосудистом введении, быстрой абсорбции или передозировке.

Реакция со стороны ЦНС может проявляться возбуждением или депрессией, звоном в ушах, эйфорией, сонливостью, при этом могут возникать бледность, тошнота, рвота, снижение артериального давления, дрожание мышц. Подобные явления могут быть более выраженными (вплоть до коллапса) при быстром попадании концентрированных растворов лидокаина в кровяное русло. В связи с этим во время введения препарата следует постоянно проводить аспирационный тест, а также до минимума ограничить возможные перемещения больного после анестезии.

Пациентам необходимо объяснить, как избежать случайных травм губ, языка, слизистой оболочки щек, тканей мягкого неба после наступления обезболивания. Прием пищи необходимо отложить до момента восстановления чувствительности.

Возможны аллергические реакции, однако они возникают реже, чем при применении новокаина, хотя лидокаин в высоких концентрациях более токсичен.

Взаимодействие с другими препаратами : лидокаин должен с осторожностью использоваться у больных, получающих антиаритмические препараты, такие как токаинид, поскольку возможно усиление токсического эффекта. Рекомендуется избегать применения содержащих адреналин растворов у больных, которые получают ингибиторы моноаминоксидазы или трициклические антидепрессанты, поскольку может развиться длительная артериальная гипертензия. При использовании препарата с адреналином во время или после проведения ингаляционной анестезии галотаном могут развиться различные сердечные аритмии.

Противопоказания : не рекомендуется при тяжелой миастении, сердечно-сосудистой недостаточности, тяжелых нарушениях функции печени и почек, атрио-вентрикулярной блокаде 11—III степени, а также при повышенной чувствительности к этому анестетику. С осторожностью применять у больных с нелеченой артериальной гипертензией.

Форма выпуска : отечественный лидокаин производится в виде 1% и 2% раствора в ампулах по 2, 10 и 20 мл; 10% раствора в ампулах по 2 мл; 2,5-5% мази и аэрозоля (баллончик емкостью 65 г).

Импортный аналог лидокаина Xylocaine (Ксилокаин) выпускается без адреналина в виде 0,5%, 1% и 2% раствора (1 мл препарата содержит соответственно 5, 10 и 20 мг лидокаина гидрохлорида) и с адреналином (5 мкг в 1 мл). В стоматологической практике применяют преимущественно 2% раствор с адреналином (20 мг/мл + 12,5 мкг/мл) .

Импортный аналог лидокаина Xylonor (Ксилонор) выпускается в карпулах (коробка из 50 карпул по 1,8 мл, упакована под вакуумом): ""

— Ксилонор без сосудосуживающего действия (Xylonir sans vasoconstricneur), содержащий 36 мг лидокаина;

— Ксилонор 2% специальный (Xylonor 2% special), содержащий лидокаина гидрохлорид (36 мг), адреналин (0,036 мг) и норадреналин (0,072 мг);

— Ксилонор 2% (Xylonor 2% noradrenaline), содержащий лидокаина гидрохлорид (36 мг) и норадреналин (0,072 мг);

— Ксилонор 3% (Xylonor 3% noradrenaline), содержащий лидокаина гидрохлорид (54 мг) и норадреналин (0,072 мг). Для достижения анестезии достаточно, как правило, 1 карпулы. Максимальная доза — 2 карпулы.

Лидокаин входит в состав комбинированных препаратов, имеющих 2 и более активных веществ: лидокаин + бензалконий хлорид (см. Динексан А); лидокаин + цетримид (бактерицидное вещество типа четырехкомпонентного аммония) , который рекомендуется к использованию у пациентов с аллергией к производным парааминобензойной кислоты; выпускается в следующем виде:

— Xylonor 5%, во флаконах емкостью 12 и 45 мл;

— драже, по 200 шт во флаконе;

— Xylonor-spray, содержит 15% лидокаина (емкость аэрозольной упаковки 60 г).

Способ применения : Ксилонор в растворе и Ксилонор-гель наносят на слизистую оболочку на ватном тампоне; Ксилонор в драже — помещают на несколько секунд на предварительно высушенную слизистую оболочку; Ксилонор-спрей — канюлю распылителя помещают в 2 см от слизистой и производят 23 нажатия (1 нажатие соответствует 8 мг лидокаина на поверхности слизистой оболочки диаметром в 1 см) не более чем в 45 различных местах слизистой оболочки в продолжении одного посещения.

Условия хранения : препарат без адреналина хранить при комнатной температуре. Препарат с адреналином хранить в прохладном, защищенном от света месте. Список Б.

Мепивакаин (Mepivacaine). Синоним: Мепикатон (Mepicaton), Скандикаин (Scandicaine), Скандонест (Scandonest).

Фармакологическое действие : местноанестезирующее средство амидного типа короткого действия (30 мин и менее). Применяют для всех видов местной анестезии: терминальной, инфильтрационной, проводниковой. Оказывает более сильное анестезирующее действие, чем новокаин. Токсичность его ниже, чем у лидокаина. По сравнению с новокаином и лидокаином анестезирующий эффект достигается быстрее.

Показания : для местной анестезии при различных терапевтических и хирургических вмешательствах в полости рта, в том числе смазывание слизистых оболочек при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, тонзиллэктомии и др.

Способ применения : количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства или манипуляций. Для препарата «Мепикатон» средняя доза составляет 1,3 мл, при необходимости доза может быть увеличена. Максимальная суточная доза для взрослых и детей с массой тела свыше 30 кг — 5,4 мл; для детей с массой тела до 20-30 кг — 3,6 мл.

Побочное действие : возможны (особенно при превышении дозы или попадании препарата в сосуд) — эйфория, депрессия; нарушение речи, глотания, зрения; судороги, угнетение дыхания, кома; брадикардия, артериальная гипотензия; аллергические реакции.

Противопоказания : повышенная чувствительность к местноанестезируюшим препаратам амидного типа и парабенам. С осторожностью назначают при беременности и пожилым пациентам.

Взаимодействие с другими препаратами : при совместном применении мепивакаина с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и другими противоаритмическими средствами усиливается угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.

Форма выпуска : раствор для инъекций (Мепикатон) , во флаконах (в 1 мл раствора содержится 30 мг мепивакаина гидрохлорида) .

Scandonest — 2% раствор в карпулах по 1,8 мл (содержит 36 мг мепивакаина гидрохлорида и 0,018 мг адреналина); 2% раствор в карпулах по 1,8 мл (содержит 36 мг мепивакаина гидрохлорида и 0,018 мг тартрата норадреналина); 3% раствор в карпулах по 1,8 мл, (содержит 54 мг мепивакаина гидрохлорида без сосудосуживающего компонента) .

Условия хранения : в прохладном месте.

Новокаин (Novocainum). Синонимы: Прокаина гидрохлорид (Procaini hydrochloridum), Аминокаин (Aminocaine), Панкаин (Pancain), Синтокаин (Syntocain).

Фармакологическое действие : местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Понижает возбудимость моторных зон головного мозга, миокарда и периферических холинореактивных систем. Оказывает ганглиоблокирующее действие, в том числе спазмолитическое на гладкую мускулатуру, уменьшает образование ацетилхолина.

Показания : применяется для инфильтрационной или проводниковой анестезии перед препарированием твердых тканей зубов, ампутацией и экстирпацией пульпы, удалением зубов, разрезами и другими стоматологическими операциями, а также для купирования боли при заболеваниях височно-нижнечелюстного сустава, стоматитах, гингивитах, глосситах.

Способ применения : для проведения анестезии используют внутримышечно, подкожно, субмукозно в концентрациях 0,25% (до 500 мл в первый час операции) . 0,5% (до 150 мл в первый час операции) ; 1-2% (до 25 мл), для полоскания полости рта 23 мл 0,25-5% раствора. Препарат вводят также методом электрофореза в область височно-нижнечелюстного сустава (5—10%), а также применяется для растворения пенициллина (0,25-0,5%) . При анестезии можно добавить 1 каплю 0,1% раствора адреналина на 2,5—3% мл раствора новокаина.

Побочное действие : может вызывать головокружение, слабость, гипотонию, аллергические реакции.

Взаимодействие с другими препаратами : усиление действия наблюдается после предварительного применения снотворных средств и транквилизаторов. Уменьшает бактериостатический эффект сульфаниламидов.

Противопоказания : индивидуальная непереносимость.

Форма выпуска : 0,5%, 1% и 2% раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл; флаконы со стерильным 0,25% и 0,5% раствором препарата по 400 мл; 0,25 и 0,5% раствор в ампулах по 20 мл.

Условия хранения : ампулы и флаконы хранят в прохладном, защищенном от света месте. Список Б.

Пиромекаин (Pyromecainum).

Фармакологическое действие : является местноанестезирующим средством.

Показания : применяют для аппликационной анестезии при стоматитах, гингивитах, глосситах, остаточных пульпитах, для ослабления повышенного рвотного рефлекса перед снятием оттисков или выполнением внутриротовых рентгенограмм, для обезболивания места инъекции.

Способ применения : 1% раствором или 5% мазью смазывают ткани полости рта или проводят обезболивание корневой пульпы через кариозную полость.

Побочное действие : иногда могут возникать острые воспалительные реакции в подэпителиальной соединительнотканной строме и мышечном слое.

Взаимодействие с другими препаратами : усиление действия наблюдается после предварительного применения снотворных средств и транквилизаторов.

Противопоказания : индивидуальная непереносимость и повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска : 0,5%; 1% и 2% раствор в ампулах по 10 мл, 5% мазь в тубах по 30 г.

Условия хранения : список Б.

Прилокаин (Prilocain). Синонимы: Цитанест, Ксилонест.

Фармакологическое действие : местный анестетик амидного типа (производное толуидина) с быстрым началом эффекта и средней продолжительностью действия. Препарат примерно на 30-50% менее токсичен, чем лидокаин, но и менее активен, с более длительным действием. 3% раствор иитанеста с октапрессином обеспечивает продолжительность местноанестезируюшего действия на пульпу зуба в течение 45 мин. В отличие от норадреналина и адреналина октапрессин не взаимодействует с трициклическими антидепрессантами. При сочетании с ним цитанест не вызывает ишемию в месте инъекции, поэтому гемостатический эффект не выражен. При использовании в дозе свыше 400 мг метаболиты цитанеста способствуют образованию метгемоглобина.

Показания : применяется для проводниковой и инфильтрационной анестезии.

Способ применения : для местного обезболивания (инфильтрационная и проводниковая анестезия) используют 2—3—4% раствор с адреналином 1:100 000, 1:200 000, с фелипрессином (октапрессином).

Побочное действие : может появиться быстро проходящее недомогание: головная боль, озноб, ощущение тревоги. Возможны аллергические реакции.

Противопоказания : не рекомендуют назначать при повышенной чувствительности к местным анестетикам амидного типа, врожденной или идиопатической метгемоглобинемии. Следует с осторожностью применять при обезболивании у детей, беременных и лиц пожилого возраста.

Форма выпуска : карпулы по 1,8 мл, 2—3—4% раствор с адреналином 1:100 000, 1:200 000, с фелипрессином.

Условия хранения

Тримекаин (Trimecainum). Синоним: Мезокаин (Mesocain).

Фармакологическое действие : местный анестетик. Вызывает быстро наступающую, продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Не оказывает раздражающего действия, относительно мало токсичен. Добавление норадреналина к раствору тримекаина вызывает местное сужение сосудов, что приводит к замедлению всасывания тримекаина, обеспечивая усиление и пролонгирование анестезирующего и уменьшение системного действия.

Показания : применяется для аппликационной, инфильтрационной или проводниковой анестезии перед удалением зубов, разрезами и другими стоматологическими операциями, перед препарированием твердых тканей и девитализацией пульпы зуба, лечением стоматитов и пардонтопатий, снятием оттисков и получением внутриротовых снимков при повышенном рвотном рефлексе (в последнем случае можно применять при использовании эластических оттискных материалов, при снятии гипсовых оттисков не используют во избежание аспирации кусочков гипса).

Применяется при непереносимости новокаина.

Способ применения : для проведения анестезии используют внутримышечно, подкожно, субмукозно в виде 0,25; 0,5; 1; 2% растворов. Максимально допустимая доза 2% раствора — 20 мл. Для замедления всасывания добавляют 0,1% раствор адреналина из расчета 1 капля на 3—5 мл анестетика. Для аппликационной анестезии твердых тканей зуба используют в виде 70% пасты (по Кабилову Н. М. и соавт.), а также 10% раствора для электрофореза в кариозную полость.

Побочное действие : может вызывать побледнение лица, головную боль, тревогу, тошноту, аллергические реакции в виде крапивницы.

Взаимодействие с другими препаратами : см. Пиромекаин.

Противопоказания : не применяют при синусовой брадикардии (менее 60 уд/мин), полной поперечной блокаде сердца, заболеваниях печени и почек, а также при повышенной чувствительности к препарату.

Форма выпуска : 0,25% раствор в ампулах по 10 мл, 0,5 и 1% раствор в ампулах по 2,5 и 10 мл, 2% раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл, 2% раствор с 0,004% раствором норадреналина по 2 мл.

Условия хранения : в прохладном, защищенном от света месте.

Список Б.

Rp: Trimecaini 2,5
Dicaini 0,5
Prednizoloni 0,25
Natrii hydrocarbonatis 1,0
Lydasi 0,3
Glycerini 5,0
M.D.S. Паста для аппликационного обезболивания твердых тканей зуба. Втирать в раневую поверхность дентина.
Rp: Trimecaini 6,0
Dicaini 0,3
Natrii bicarbonici 1,0
Lydasi 0,2
Glycerini 3,0
M.D.S. Обезболивающая паста «Мединальгин-1».

Ультракаин (Ultracain). Синонимы: Артикаина гидрохлорид (Articaine hydrochloride), Ультракаин D-S (Ultracain D-S) , Ультракаин D-S форте (Ultracain D-S forte), Септанест (Septanest).

Фармакологическое действие : является сильным местным анестетиком амидного типа с быстрым началом действия (через 0,3-3 мин после инъекции) . Ультракаин в 6 раз сильнее новокаина и в 3 раза лидокаина и скандикаина (мепивакаина) , благодаря исключительной диффузии в соединительную и костную ткани. Это позволяет при использовании артикаина уменьшить Показания к проводниковым методам анестезии, что не только упрощает методику обезболивания (например, у детей), но и уменьшает вероятность потенциальных осложнений, связанных с проводниковой анестезией, количество послеоперационных прикусов губ и языка.

Артикаин не содержит консерванта парабена, который чаще всего вызывает аллергические реакции. Содержание метабисульфита (антиоксиданта адреналина) , по сравнению с другими анестетиками, минимально (0,5 мг на 1 мл раствора) . Стабильность анестетика достигается высоким качеством стекла, резиновых частей карпулы и высокой химической чистотой активного вещества.

Инактивация ультракаина идет (на 90%) путем гидролиза в крови сразу после введения препарата, что практически сводит на нет риск системной интоксикации в случаях повторного введения анестетика во время стоматологического вмешательства. Продолжительность местной анестезии в зависимости от концентрации применяемых растворов и способа введения составляет 1—4 ч. Помимо анестезирующих свойств при резорбции может проявлять ганглиоблокирующее, спазмолитическое, а также слабовыраженное антихолинергическое действие.

Показания : применяется для инфильтрационной, проводниковой, эпидуральной, спинномозговой анестезии. В стоматологии используют при препарировании твердых тканей зубов под пломбы, вкладки, полукоронки, коронки; при разрезах слизистой оболочки полости рта, ампутации и экстирпации пульпы, удалении зубов резекции верхушки корня зуба, цистотомии, прежде всего у больных с тяжелыми соматическими заболеваниями

Способ применения : в стоматологической практике вводят в подслизистый слой, интралигаментарно, поднадкостнично, в проекцию верхушки корня. Одноразовая максимальная доза препарата взрослым — 7 мг/кг массы тела (до 7 карпул), что составляет примерно 0,5 г препарата или 12,5 мл 4% раствора. Для обезболивания при препарировании твердых тканей зуба при интралигаментарном или поднадкостничном введении препарата достаточно дозы в 0,12—0,5 мл, при этом время наступления максимального эффекта составляет 0,4-2 мин, а длительность эффективного обезболивания — 20-30 мин. При эндопульпарном введении 0,06 мл ультракаина эффект проявляется через 5—6 с, длительность эффективного обезболивания при этом составляет 10 мин. При подслизистом введении используется 0,5—1 мл (максимальный эффект наступает через 10 мин, а длительность эффективного обезболивания — 30 мин). Для проводниковой анестезии вводят 1,7 мл ультракаина (максимальный эффект анестезии наступает через 10-15 мин, длительность эффективного обезболивания — 45-6 0 мин) . При удалении верхних зубов и нижних премоляров в большинстве случаев бывает достаточно только вестибулярной инъекции.

Побочное действие : препарат переносится хорошо, однако при передозировке возможны тошнота, рвота, мышечный тремор. Массивная резорбция вызывает угнетение сердечной деятельности, снижение артериального давления и угнетение дыхания вплоть до остановки. Не исключаются аллергические реакции, анафилактический шок. Следует учитывать также побочные эффекты адреналина, который входит в состав растворов «Ультракаин D-S» и «Ультракаин D-S форте».

Противопоказания : повышенная чувствительность к артикаину и эпинефрину (адреналину). Учитывая наличие эпинефрина, имеются следующие

Противопоказания : декомпенсированная сердечная недостаточность, узкоугольная форма глаукомы, тахиаритмия, синдром Адамса—Стокса, бронхиальная астма. Внутривенное введение противопоказано. Следует избегать инъекции в область воспаления.

Форма выпуска : «Ультракаин А» — 1 и 2% раствор для инъекций в ампулах по 20 мл (в 1 мл содержится 10 и 20 мг артикаина и 0,006 мг адреналина).

«Ультракаин D-S» — раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, карпулы по 1,7 мл, в упаковке по 100 и 1000 шт (в 1 мл содержится 40 мг артикаина гидрохлорида и 6 мкг адреналина гидрохлорида, т. е. 1:200 000).

«Ультракаин D-S форте» — раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, карпулы по 1,7 мл в упаковке по 100 и 1000 шт (в 1 мл содержится 40 мг артикаина гидрохлорида и 12 мкг адреналина гидрохлорида, т. е. 1:100 000).

Раствор для инъекций «Ультракаин гипербар», содержащий в 1 мл 50 мг артикаина и 100 мг глюкозы моногидрата (для спинномозговой анестезии).

Условия хранения : в защищенном от света месте. Хранить при температуре не выше +25°С. Препарат нельзя замораживать или пользоваться размороженным. Раствор анестетика в карпуле хранится от 12 до 24 мес. Частично использованные карпулы не подлежат хранению с целью использования у других пациентов из-за риска переноса инфекции.

Дезинфекция карпул: резиновую пробку и металлический колпачок перед инъекцией следует протереть марлей, смоченной в 91% изопропиловом или 70% этиловом спирте. Нельзя автоклавировать, хранить в дезинфицирующих растворах. При использовании анестетика, упакованного в блистеры, обеспечивается стерильность каждой карпулы, что избавляет от необходимости дополнительной ее обработки.

Этидокаин (Ethidocaine). Синоним: Дуранест (Duranest).

Фармакологическое действие : является местноанестезирующим препаратом (липофильный гомолог лидокаина) . В стоматологии применяют в виде 1,5% раствора с вазоконстриктором. При проводниковой анестезии на нижней челюсти равноэффективен с 2% лидокаином, но при инфильтрационной анестезии на верхней челюсти не дает удовлетворительного обезболивания зубов. Анестезия мягких тканей в области инфильтрации достаточно продолжительна — на 2—3 ч больше, чем при применении 2% лидокаина с адреналином. Оказывает выраженное сосудорасширяющее действие.

Показания : применяют для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Способ применения : для инфильтрационной и проводниковой анестезии и по другим Показания м используют 1,5% раствор с вазоконстриктором (1:200 000).

Побочное действие : кроме побочных эффектов, свойственных местным анестетикам амидного типа, возможно послеоперационное кровотечение (например, после удаления зуба).

Противопоказания : не рекомендуется применять в случаях потенциально большой операционной травмы из-за возможного кровотечения у пациентов с заболеваниями крови, после состояний, сопровождающихся потерей крови, при нарушении функций сердечно-сосудистой системы, при индивидуальной непереносимости препарата и во время беременности.

Форма выпуска : 1,5% раствор для инъекций с вазоконстриктором 1:200 ООО.

Условия хранения : при комнатной температуре.

Справочник врача-стоматолога по лекарственным препаратам
Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова

Анестезин (Anaesthesinum).

Синоним: бензокаин.

Фармакологическое действие: вызывает поверхностную анестезию кожи и слизистой.

Показания: стоматиты, альвеолиты, гингивит, глосситы и для аппликационной анестезии.

Способ применения: местно в виде 5-10% мази или присыпки, 5-18% масляных растворов. Максимальная доза для местного применения — 5 г (25 мл 20%).

Форма выпуска: порошок, таблетки (0,3 г).

Условия хранения: в сухом прохладном месте, список Б.

Варианты применения в хирургической стоматологии:

• Rp. Mentholi 1.25 Anasthesini 0,5 Novocaini 0,5 Spiritus vini 70% 50,0
• M.D.S. Жидкость no Л.А. Халафову для аппликационной анестезии твердых тканей зуба.
• Rp.Anaesthesini 1,0 Ol. Persicirum 20,0
• M.D.S. Для обезболивания слизистой оболочки полости рта
• Rp.Anaesthesini 2,0 Glycerini 20,0
• MDS Для обезболивания слизистой оболочки полости рта

Дикаин (Dicainum).

Синонимы: тетракаин, рексокаин.

Фармакологическое действие: является местноанестезирующим препаратом, по активности превосходит новокаин, но более токсичен. Хорошо всасывается через слизистую оболочку.

Показания: стоматиты, гингивиты, альвеолиты, глосситы, для местной анестезии твердых тканей зуба, для обезболивания места инъекции.

Способ применения: наносится на слизистую оболочку в виде 0,25%, 0,5%, 1% или 2% раствора или втирается в твердые ткани зуба.

Форма применения: порошок, растворы (0,25, 0,5,1,2%).

Условия хранения: в хорошо укупоренной таре, список А.

Пиромекаин (Pyromecainum).

Фармакологические действие: местноанестезирующее средство.

Показания: аппликационная анестезия.

Способ применения: 1% раствор или 5% мазь для смазывания слизистой полости рта.

Формы выпуска: ампулы по 10 мл 0,5; 1 и 2% раствора, 5% мазь в тубах по 30 г.

Условия хранения: список В.

Новокаин (Novocainum).

Синонимы: прокаин гидрохлорид, аминокаин, панкаин, синтокаин.

Фармакологическое действие: является местноанестезирующим средством.

Показания: для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Способ применения:

• для проведения анестезии используют 0,25%, 0,5%, 1-2% растворы.
• Для электрофореза используют 5-10% растворы.
• Для растворения пенициллина 0,25-0,5% растворы.
• Для анестезии может применяться с добавлением 1 капли 1% раствора адреналина на 2,4-5 мл.

Высшая доза при инфильтрационной анестезии: 0,25% раствора - 500 мл, 0,5% раствора - 150 мл.

При проводниковой анестезии не более 100 мл 1% раствора и 30 мл 2% раствора.

Побочные действия: чаще, чем на другие анестетики, развивается аллергическая реакция (индивидуальная непереносимость), несмотря на малую токсичность.

Форма выпуска: ампулы по 1,2, 5 и 10 мл, флаконы 400 мл.

Условия хранения: хранить в прохладном затемненном месте, список Б.

Лидокаин (Lidocainum).

Синонимы: ксикаин, ксилокаин, ксилоцитин.

Фармакологическое действие: является местноанестезирующим средством с более сильным, чем у новокаина, эффектом, но более токсичен.

Показания: применяется для аппликационной анестезии, инфильтрационной или проводниковой анестезии.

Способ применения: для проведения анестезии внутримышечно, подкожно, субмукозно в виде 0,25, 0,5, 1, 2% растворов, 2,5-5% мази, 10% аэрозоли.
Максимальные дозы анестетика: 0,25% - 1000 мл; 0,5% - 500 мл; 1-2% - не более 50 мл.

Побочные действия: не следует применять при сердечно-сосудистой недостаточности, заболеваниях почек и печени, антиовентрикулярной блокаде II-III степени.

Формы выпуска: ампулы с растворами, мазь, аэрозоль.

Условия хранения: в сухом затемненном месте, список Б.

Тримекаин (Trimecainum).

Синоним: мезокаин.

Фармакологическое действие: местноанестезирующее средство с более сильным и продолжительным эффектом, чем у новокаина.

Показания: аппликационное, инфильтрационное или проводниковое обезболивание перед удалением зуба, разрезами и другими стоматологическими операциями. Применяется при непереносимости новокаина.

Способ применения: для проведения анестезии используется в/м, п/к, субмукозно в виде 0,25, 0,5,1,2% растворов. Максимально допустимая доза 2% раствора - 20 мл. Можно использовать вместе с сосудосуживающими препаратами (адреналин 1-2 капли на 3-5 мл анестетика). Для аппликационной анестезии твердых тканей зуба используют 70% пасты, 10% раствор используют для электрофореза в кариозную полость.

Противопоказания: не применяется при синусовой брадикардии (менее 60 уд./мин), полной поперечной блокаде сердца, заболеваниях печени и почек.

Форма выпуска: ампулы с растворами.

Условия хранения: в прохладном затемненном месте, список Б.

Бупивакаин (Bupivacaint hydrochloride).

Синонимы: маркаин, наркаин, дуракаин.

Фармакологические действие: является мастным анестетиком из группы аминоамидов, по структуре близок к лидокаину. Вызывает длительную анестезию - от 4-6 до 20 ч. Имеет латентный период действия (20 мин).

Показания: инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, каудальная и ретробульбарная анестезия.

Способ применения: для инфильтрационной анестезии используют 0,125-0,25% раствор. Максимальная доза может составлять до 2,5 мг/кг массы тела. При добавлении адреналина (1:200 000) суммарная доза Бупивакаина может быть увеличена на 1/3.
Для проводниковой анестезии применяются 0,25-0,5% растворы в такой же дозе, как и для инфильтрационной анестезии. Эффект наступает через 15-20 мин и длится 6-7 ч.

Побочные действия: при массивной передозировке возникает угнетение ЦНС, потеря сознания, остановка дыхания. Может развиться тремор, гипотония, остановка сердца.

Форма выпуска: ампулы с раствором.

Условия хранения: список В.

Артикаин (Articain hydrochloridum).

Синоним: ультракаин.

Приказом МЗ РФ № 292 от 3.10.97 г. в Реестр лекарственных средств России включен новый отечественный местный анестетик амидной структуры - анилокаин. В виде инъекционного препарата применяют Анилокаин для местной анестезии: инфильтрационной, проводниковой, перидуральной, спинномозговой при различных хирургических вмешательствах и диагностических манипуляциях. Выпуск 2% инъекционного раствора анилокаин 5 мл с 1999 г. начат на НПО «Биомед» (г. Пермь).

Дальнейшими исследованиями сотрудников ПГФА было показано, что анилокаину присущи противовоспалительная и умеренная антимикробная активности. Это весьма выгодно отличает его от применяющихся практикой местных анестетиков. Последнее обстоятельство дозволяет создать на основе анилокаина эффективные разнообразные средства наружного применения с местноанестезирующей и противовоспалительной активностью и которые в настоящее время закупаются за рубежом.

Помимо 1%, 2% инъекционных растворов на основе анилокаина в настоящее время разработаны и разрешены для применения в медицинской практике 5% раствор анилокаина для наружного применения, перевязочные средства длительного действия с местноанестезирующим и противовоспалительным действием, завершены клинические исследования мази «Аникол» для лечения ран.

Просматривается расширение возможного списка лекарственных форм на основе анилокаина путем разработки карпульных форм типа импортного ультракаина, а также средств наружного применения: мази на водорастворимой основе, суппозитории, стоматологические пленки, аэрозоли и т. д.

Способ применения: в стоматологической практике вводится в подслизистый слой, поднадкостнично, в проекцию верхушки корня зуба, в область нервных стволов.
Максимальная доза препарата - 7 мг/кг массы тела, что составляет примерно 12,5 мг 4% раствора. При под-слизистом введении используется 0,5-1 мл, в случае проводниковой анестезии - 1,7 мл.
При удалении верхних зубов и нижних премоляров в большинстве случаев бывает достаточно только вестибулярной инъекции.

Побочные действия: при передозировке возможны тошнота, рвота, тремор, снижение артериального давления, угнетение дыхания вплоть до остановки. Возможны аллергические реакции. Необходимо учитывать, что в состав ультракаина Д-С и ультракаина Д-С форте входит адреналин.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость, декомпенсированная сердечная недостаточность, тахикардия, синдром Адамса-Стокса, бронхиальная астма.

Формы выпуска: ампулы и карпулы с раствором.

Условия хранения: в защищенном от света месте.

"Практическое руководство по хирургической стоматологии"
А.В. Вязьмитина

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РФ

ВОРОНЕЖСКАЯ ГОСУДАРСТВЕННАЯ МЕДИЦИНСКАЯ АКАДЕМИЯ

ИМ. Н.Н. БУРДЕНКО

КАФЕДРА ПРОПЕДЕВТИЧЕСКОЙ СТОМАТОЛОГИИ

УТВЕРЖДАЮ

Зав. кафедрой, профессор

Кунин В.А.

«____»______________

МЕТОДИЧЕСКАЯ РАЗРАБОТКА №2

для преподавателей по проведению практических занятий на тему

«Местные анестетики и медикаментозные средства, применяемые для местного обезболивания. Потенцированное местное обезболивание в подготовке больного к операции при сопутствующих заболеваниях у лиц пожилого возраста»

Обсуждена на кафедральном совещании

«____»______________

Тема № 2 «МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ И МЕДИКАМЕНТОЗНЫЕ СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ МЕСТНОГО ОБЕЗБОЛИВАНИЯ. ПОТЕНЦИРОВАННОЕ МЕСТНОЕ ОБЕЗБОЛИВАНИЕ В ПОДГОТОВКЕ БОЛЬНОГО К ОПЕРАЦИИ ПРИ СОПУТСТВУЮЩИХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ У ЛИЦ ПОЖИЛОГО ВОЗРАСТА»

Продолжительность: 135 минут.

Место проведения занятия: учебная комната, хирургический кабинет стоматологической поликлиники.

Цель обучения:

Изучить клинико-фармалогическую характеристику мед. средств, применяемых для местного обезболивания: местных анестетиков, наркотических и ненаркотических анальгетиков, седативных препаратов, сосудосуживающих средств; способы обезболивания тканей при операциях в ЧЛО. Научиться составлять план обезболивания, выбирать анестетик и вид местного обезболивания при операциях на лице и в полости рта.

План занятия.

	Этапы занятия	Материальное оснащение		Время
		Оборудование	Уч. Пособия, средства контроля
	Введение	Инструктаж раскрытия темы занятия и плана его проведения	Метод. Разработка для ассистентов
	Контроль уровня исходных знаний	Вопросы, ситуационные задачи.	Ответы на вопросы, решение ситуационных задач.
	М/б разбор ООД, ЛДС если есть в метод. Для студентов	Таблицы, схеиы	Трупповое обсуждение таблиц, схем
	Курация (студентами) больных.	Тематические больные, оборудование клинич. Кабинета, инструментарий, бланки историй болезней, наряд. Дневник врача.	Перечень практических навыков
	Контроль результатов усвоения.	Тестирование, коллоквиум, решение ситуационных задач.	Оценка знаний студентов заносится в журнал успеваемости
	Заключение (ответы на вопросы студентов, обсуждение курации больных)		Проверка историй болезней
	Задание к следующему занятию, литература

Вопросы, знание которых необходимо для изучения данной темы:

Механизмы формирования чувства боли у человека.

Механизмы передачи болевого раздражения.

Взаимодействие лекарственных веществ и организма больного.

Понятие о широте терапевтического действия лекарственного средства.

Вопросы, подлежащие изучению:

Медикаментозные средства, обладающие местно-анестезирующим действием. Их физико-химические свойства.

Механизм действия местных анестетиков (новокаина, тримекаина, лидокаина, дикаина и др.)

Лекарственные формы местных анестетиков, способы применения, разовые дозы. Правила хранения медикаментозных средств для местного обезболивания.

Сосудосуживающие средства, применяемые одновременно с местными анестетиками, механизм их действия, высшие разовые дозы, показания к применению.

Способы введения местных анестетиков. Аппликационное и инфильтрационное обезболивание в ЧЛО.

Проводниковое обезболивание в ЧЛО. Преимущества и недостатки каждого вида обезболивания.

Потенцированное местное обезболивание. Показания, противопоказания к его применению.

Лекарственные средства, применяемые для потенцированного обезболивающего эффекта местных анестетиков.

Особенности проведения местного обезболивания у лиц с сопутствующей общей патологией.

Краткое изложение темы практического занятия

Современная анестезиология имеет в своем арсенале много средств и способов обезболивания при разнообразных оперативных вмешательствах в челюстно-лицевой области. Цель обезболивания – это обеспечение безопасности больного и создание оптимальных условий для работы хирурга. Именно безболезненность врачебных манипуляций обеспечивает покой больного, дает возможность врачу провести весь комплекс необходимых лечебных вмешательств.

В 1879 г. впервые петербургский ученый В.К.Анреп доказал обезболивающее действие новокаина на слизистую оболочку полости рта.

Кокаин открыл эру современного местного обезболивания, однако он токсичен и в стоматологической практике не применяется.

Дикаин – анестетик для аппликационной анестезии – белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте, растворы стерилизуются кипячением. Высшая разовая доза для взрослых – 0,09 г (3,0 мл 3% р-ра). Применяется тоько для аппликационной анестезии в виде 0,25-2% р-ра.

Пиромекаин – высшая разовая доза – 1,0 г, используют в виде 1%-2% р-ра, 5% пиромекаиновой мази, 5% пиромекаиновая мазь с метилурацилом для поверхностной анестезии.

Новокаин – белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте. Водный р-р стерилизуют кипячением.

Максимальная доза при введении под кожу – 0,2 г, в мышцу – 0,1 г. Незначительная токсичность этого препарата позволяет впрыскивать его в довольно больших количествах: допускается введение в ткани для инфильтрационной анестезии следующие высшие дозы: 0,25% р-р не более 500,0 мл, 0,5% - не более 150, для проводниковой 1% - не более 100,0 мл, 2% - не более 30,0 (по Робустовой Т.Г.). Объем вводимого 2% р-ра новокаина не должен превышать в общей сложности 10,0 мл, а Лукомский допускает такие дозы как 15,0-18,0 мл.

Тримекаин – белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте, стерилизуют кипячением до 30 мин. Применяют для инфильтрационой 0,25-0,5 % р-ры, для проводниковой – 1-2%. Тримекаин оказывает хороший обезболивающий эффект в тканях, находящихся в стадии воспаления, в рубцах и при наличии грануляционной ткани, поскольку тримекаин по своему химическому строению является анодом и, следовательно, стоек в кислой среде. Он малотоксичен, но отрицательным является то, что у больных после инъекции возникает отечность тканей и ограниченное открывание рта, которые потом проходят.

Лидокаин (ксикаин, ксилокаин, лигнокаин) – белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде и спирте, для анестезии используют хлористоводородную соль лидокаина, является сильным анестетиком, обеспечивает хорошую эффективность обезболивания в воспаленных тканях. Применяются 1-2% р-ры, токсичнее новокаина в 1,4-1,5 раза. редко дает аллергию. Противопоказан при сердечно-сосудистой недостаточности, артриовентрикулярной блокадыII-IIIстепени, заболеваниях печени, почек. Применяют 5% лидокаиновую мазь, 10% аэрозоль.

Ультракаин (артикаин) – малотоксичен, считается анестетиком для больных с аллергологическим анамнезом. При удалении одного или нескольких зубов показано применение ультракаина Д-С, а при более продолжительных операциях (резекция верхушки корня, атипичное удаление зуба) – ультракаина Д-С форте. Противопоказания: пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия, узкоугольная форма глаукомы, бронхиальная астма, наличие зоны воспаления в зоне инъекции, внутривенное введение.

Бупивакаин (маркаин, карбостезин) – превосходит новокаин по силе обезболивающего эффекта в 6 раз, но токсичнее – в 7 раз. Эффективнее лидокаина, продолжительность анестезии – 12-13 час. Применяют 0,25%, 0,5%, 0,75% р-ры. Максимальная доза – 175 мг.

В настоящее время используются и другие зарубежные и новейшие отечественные анестетики (скандикаин, мепивакаин, карбокаин, септонест, убистезин и др.).

При применении местного обезболивания в качестве сосудосуживающего средства многими авторами рекомендуется применять адреналин, обладающий способностью вызывать при инъекции в ткани продолжительное сужение капилляров и мелких сосудов. Прибавление адреналина замедляет всасывание введенного обезболивающего раствора, в результате чего усиливается обезболивающее действие, а также достигается обескровливание операционного поля.

Адреналин удлиняет действие анестетика, но в то же время вызывает повышение артериального давления.

Наша кафедра считает нецелесообразным применение адреналина с анестетиками, особенно у лиц с сердечно-сосудистыми заболеваниями и у всех больных после операции удаления зуба, любых оперативных вмешательств в челюстно-лицевой области возникает кровотечение, приводящее к тяжелым осложнениям.

Новокаиновая проба – для проверки достоверности наличия раствора новокаина в том или ином флаконе. И.Г.Лукомский предложил цветную пробу. Основывается она на том, что при добавлении новокаина к р-ру калия перманганата (1:1000) через 1-2 мин. изменяется окраска последнего до оранжевого или соломенно-желтого цвета. Проба А.Э.Гуцана, И.Ф.Мунтяна основана на окислении новокаина хлорамином «Б»: к 0,2 мл новокаина добавляют 2 мл 1% или 2% р-ра хлорамина «Б». Содержимое легко взбалтывают и раствор в пробирке приобретает светло-оранжевый цвет.

Классификация обезболивания – различают местное и общее обезболивание. Среди местного обезболивания – непотенцированное, потенцированное. Местное непотенцированное обезболивание подразделяется на неинъекционное, инъекционное. Среди неинъекционного местного обезболивания различают (Т.Г.Робустова): химические (аппликационные) – для этого используют лекарственные средства – анестетики; физические – воздействие низкой температуры (замораживание хлорэтилом); воздействие лучами лазера, электромагнитными волнами; физико-химические – введение в ткани анестетиков с помощью электрофореза.

Ю.И.Бернадский (1998) к местному неинъекционному непотенцированному обезболиванию относит следующие химические и физические виды: аппликацию или аппликационное смазывание слизистой оболочки различными химическими веществами; воздействие низкой температуры (замораживание тканей) с помощью хлорэтила.

Местное непотенцированное инъекционное обезболивание подразделяется на инфильтрационное, проводниковое, сочетание инфильтрационного с проводниковым, обезболивание с помощью безыгольного инъектора, стволовая анестезия. Ю.И.Бернадский (1998) относит сюда электроаналгезию, электроакупунктуру, послеоперационную электро-нейростимуляцию, а Т.Г.Робустова (1990, 1995, 2000) относит их к общему обезболиванию.

Показания – все оперативные вмешательства в челюстно-лицевой области.

Противопоказания – идиосинкразия, аллергия – непереносимость анестетика, легкая возбудимость, эмоционально-психическая неустойчивость больного, неэффективность местной анестезии – наличие воспалительного процесса, рубцов, неполноценность психики, травматичность и разноплановость оперативных вмешательств (консервативное лечение и множественное удаление зубов, ортопедическое лечение).

Местное потенцированное обезболивание.

Для предотвращения отрицательных эмоций и связанных с ними патологических сдвигов до и во время операции применяют лекарственную подготовку больных, которая обеспечивает понижение реактивности организма и общую аналгезию, называют потенцированным местным обезболиванием. В условиях поликлиники для потенцирования применяют транквилизаторы в сочетании с ненаркотическими аналгетиками. Среди транквилизаторов наибольшее распространение получили элениум, седуксен, триоксазин, феназепам. При выраженной невротической реакции, сопровождающейся повышенной раздражительностью, рациональнее использовать седуксен внутривенно (0,3 мг) в сочетании с аналгетиком лексиром (0,5 мг/кг). При умеренной негативной реакции можно назначить триоксазин, феназепам, седуксен внутрь.

В стационаре подготовку ведут по показаниям в течение нескольких дней и накануне вечером назначают малые транквилизаторы, потом утром или за 3 часа до операции, а потом вводят за 45 минут до операции.

Для пожилого и старческого возраста для подготовки необходимо использовать антигистаминные препараты – димедрол (10 мг), супрастин (25 мг) в случае экстренного оперативного вмешательства. При плановом проведении операций показана седативная подготовка за несколько дней (0,3 г триоксазина 3-4 раза в день, 0,005 г седуксена, 0,01 элениума 2 раза в день). Накануне операции необходимо обеспечить хороший сон (0,1 г этаминал натрия, фенолбарбитала).

Больным с гипертонической болезнью при экстренной хирургии показано внутривенное введение 0,5-1 % р-ра дибазола с 2,4 % р-ром эуфиллина, или 25 % р-ра сульфата магния в терапевтической дозе. Можно использовать седуксен, элениум. При проведении операций в плановом порядке проводить лечение у общего терапевта. Лучше применять тримекаин, лидокаин.

Больным с хронической коронарной недостаточностью – показано примение супрастина, диазолина, перед операцией назначают валидол, нитроглицерин под язык. 1-2 мл 2 % р-ра внутримышечно папаверина гидрохлорида или но-шпы. К анестетику добавляют адреналин (по Т.Г.Робустовой).

У больных с приобретенным пороком сердца желательно перед операцией провести курс поддерживающей терапии сердечными гликозидами (строфантин, коргликон) перед операцией на ночь снотворные.

При эмфиземе легких и пневмосклерозе перед операцией назначают настойку термопсиса, теофедрина, эуфиллин, препараты йода, можно назначать седативные (седуксен, феназепам) и антигистаминные препараты. Перед операцией показано в/в введение 5-10 ил 2,4% р-ра эуфиллина.

При бронхиальной астме – плановые операции не рекомендуют без проведения предварительной подготовки. При экстренной – показано введение 10-20 мг седуксена, 0,5-1,0 атропина сульфата, супрастин и эуфиллин в терапевтических дозах. Применяют тримекаин или лидокаин с добавлением адреналина (Т.Г.Робустова).

Больным с сахарным диабетом при плановых операциях проводят корригирующую терапию, при этом используют инсулин, под контролем сахара в крови. Для премедикации лучше применять седуксен, супрастин.

При тиреотоксикозе при средней тяжести и в тяжелых случаях показана подготовка микродозами йода в течение 6-8 дней, назначение транквилизаторов, поливитаминов, гормонотерапия, инсулинотерапия, назначают липокаин, метонин, 40 % р-р глюкозы. Это проводится при плановых операциях и с участием врача-терапевта или эндокринолога. При экстренном вмешательстве следует применять седативные, антигистаминные препараты, наркотики и анальгетики внутримышечно: за 45-60 мин. до операции (седуксен – 10-20 мг, дроперидол – 10-15 мг, пипольфен – 50 мг, промедол – 40 мг, атропин – 0,5-1,0 мг). Анестетики применяют в минимальных количествах.

Больным с нарушением печени и злоупотребляющим алкоголем для премедикации лучше применять седуксен, дроперидол. Применяют новокаин с адреналином, т.к. анестетики амидной группы (тримекаин, лидокаин) метаболизируются в печени. При плановых операциях – лечение у врача-терапевта общего профиля.

Больным с хронической почечной недостаточностью – для премедикации применяют седуксен, дроперидол, атропин, иногда фентанил, промедол в терапевтической дозе. При плановых операциях – лечение у врачей-специалистов.

Тесты по теме практического занятия № 2

Больному необходимо удалить корни 4.8 зуба. Из анамнеза выявлено, что ранее производимое удаление зуба сопровождалось болью. Пациент испытывает страх перед оперативным вмешательством. Выберите вид обезболивания:

1. Масочный наркоз

   Торусальная анестезия лидокаином, предварительно назначив малые транквилизаторы

   Внутривенный наркоз

Для пролонгирования действия местных анестетиков добавляют раствор адреналина. В какой пропорции смешивают эти растворы?

1. На 100 мл 2% раствора новокаина добавляют 1 мл 0,1% раствора адреналина

   На 100 мл 2% раствора новокаина добавляют 2 мл 0,1% раствора адреналина

   На 100 мл 2% раствора новокаина добавляют 0,5 мл 0,1% раствора адреналина

3. Для удаления корня 2.6 зуба врач выполнил небную и инфильтрационную анестезию по переходной складке. Какое количество 2% раствора новокаина требуется для инфильтрационной анестезии?

4. Больному 57 лет показан разрез по переходной складке по поводу острого гнойного одонтогенного периостита верхней челюсти. В анамнезе гипертоническая болезнь. Наиболее приемлемым анестетиком будет:

1. Новокаин с адреналином

2. Новокаин без адреналина

3. Лидокаин

5. Больному острым гнойным периоститом нижней челюсти показан разрез по переходной складке. Выберите целесообразный вид обезболивания:

1. Инфильтрационная анестезия 2% раствором ледокаином

2. Проводниковое обезболивание 2% раствором тримекаина

3. Общее обезболивание.

6. Больному необходимо удалить корень 2.7 зуба. Имеется заключение аллерголога о наличии аллергии к новокаину и тримекаину. Какой способ обезболивания показан в данном случае:

Проводниковая анестезия 2% лидокаина.

Общее обезболивание.

Интралигаментарная анестезия.

7. С целью санации полости рта необходимо удалить корень 4.8 зуба. Год назад больной перенес инфаркт миокарда. Какой должна быть тактика стоматолога-хирурга на амбулаторном приеме?

1. Удалить зуб под местной анестезией 2% раствором новокаина с адреналином.

2. Госпитализировать больного для удаления зуба.

3. Удалить зуб в поликлинике под местным потенцированным обезболиванием.

8. Больному показано удаление корня 3.2 зуба с целью санации полости рта. Врач произвел инфильтрационную анестезию с вестибулярной и язычной стороны альвеолярного отростка. Какая концентрация новокаина используется для данной анестезии?

1. 2% р-р новокаина.

2. 1% р-р новокаина.

3. 0,5% р-р новокаина.

9. В шкафчике, где хранятся средства для местной анестезии врач обнаружил 2 флакона с растворами, на которых не сохранились этикетки. Как следует поступить врачу?

Подвергнуть растворы стерилизации.

Провести индикаторную пробу по Лукомскому.

Изъять из употребления.

В хирургическом кабинете имеется флакон с 2% раствором новокаина, приготовленный 2 недели назад. Можно ли использовать этот анестетик для обезболивания?

Ответы на тесты.

Практическое обеспечение занятия: оборудование и оснащение хирургического кабинета стоматологической поликлиники, местные анестетики, таблицы и схемы, учебные видеофильмы.

Задание на дом: Обезболивание при оперативных вмешательствах на верхней челюсти.

Литература

Основная:

1. Заусаев В.И., Наумов П.В., Новоселов Р.Д. и др. Хирургическая стоматология. – М.: Медицина, 1981, 544с.: С. 55-64.

   Хирургическая стоматология: Учебник / Под ред. Т.Г. Робустовой. – М.: Медицина, 1996. – 576с.: С. 80-84.

   Хирургическая стоматология. Под ред. В.А. Дунаевского. – М.: Медицина, 1979, 472с.: С. 43-49, 85-92.

   Стоматология: Руководство к практическим занятиям. Боровский Е.В., Копейкин В.Н., Колесов А.А., Шаргородский А.Г. / Под ред. Проф. Е.В. Боровского. – М.: Медицина, 1987. – 528с.: С. 23-27.

   А.Г. Шаргородский. Руководство к практическим занятиям по хирургической стоматологии. М.: Медицина,1976. – 248с.: С. 30-32.

Дополнительная:

Бизяев А.Ф., Лепинин А.В., Иванов С.Ю., Премедикация в условиях стоматологической клиники. – Саратов, 1992.

Егоров П.М. Местное обезболивание в стоматологии. М: Медицина, 1985.

Практические навыки, которыми студент должен овладеть (ознакомиться * ) на занятии:

1.Правила использования инъекционного шприца типа «луер».

Правила использования карпульного шприца и карпульных анестетиков.

Общие принципы проведения неинъекционного обезболивания.

Освоить критерий выбора метода обезболивания при различных операт. Вмешательствах на челюстях.

Обезболивание - это обязательная процедура при любой хирургической манипуляции. Наука, которая занимается уменьшением страданий во время оперативных вмешательств, называется анестезиологией. Помимо хирургии обезболивание применяется и в других отраслях медицины. Например, в стоматологии, при проведении некоторых инструментальных обследований (ФГДС, колоноскопия). Чтобы обезболить определенный участок, используются местные анестетики. Многие оперативные вмешательства требуют не только локального эффекта, но и введения пациента в По-другому такое обезболивание называют наркозом.

Анестетик - это что?

Для того чтобы максимально уменьшить болевые ощущения, применяют анестетики. В зависимости от тяжести лечебной процедуры подбирают, какое именно вещество необходимо использовать. В настоящее время предпочтение отдают местным обезболивающим средствам. Исключения составляют лишь те случаи, когда хирургическое вмешательство слишком обширное и занимает много времени. Также наркоз применяют при операциях у детей и у людей с нарушениями психики. Независимо от того, используется общее или местное обезболивающее средство, оба этих вида относятся к анестетикам. Сфера их применения довольно обширна. Анестетик - это вещество, которое помогает облегчить или полностью снять болевые ощущения. По большей части оно используется в медицинских целях. Основные направления его применения:

1. Хирургия - все виды операций на внутренних органах.
2. Стоматология - обезболивание при лечении и удалении зубов.
3. Травматология - при переломах, вывихах, растяжении конечностей.
4. Фармакология - добавление обезболивающих средств в различные препараты (гели для десен при прорезывании зубов, ректальные суппозитории против геморроя).
5. Визуальная диагностика - местные анестетики при проведении ФГДС, бронхо- и колоноскопии.

Виды

Следует помнить, что анестетик - это лекарственный препарат, необходимый для обезболивания. В зависимости от химической структуры эти препараты подразделяются на быстро- и короткодействующие, сильные и слабые, наркотические и т. д. В основу классификации положен характер влияния на организм человека. Исходя из этого, обезболивающие средства делятся на анестетики местного действия и общего - наркоз. Каждая из этих групп имеет свои особенности. А также подразделяются анестетики между собой в зависимости от способа введения препарата.

Подразумевает системное обезболивание и введение человека в Этот вид анестезии используется при массивных и длительных операциях. Способы введения препаратов при общем наркозе - парентеральный и ингаляционный.

Под местной анестезией подразумевается обезболивание участка тела, на котором будет проводиться лечебная манипуляция. Его используют при проведении несложных операций, стоматологическом лечении, а также при инвазивных обследованиях.

Разновидности местных анестетиков

Для локального обезболивания используют различные препараты. По химической структуре они подразделяются на 2 основные группы - замещенные амиды и ароматических кислот. Представители этих групп известны практически всем - это лидокаин и новокаин. Помимо химического состава местная анестезия классифицируется по способу введения. Это разделение необходимо для того, чтобы определить глубину и длительность действия препарата:

• Поверхностная анестезия. Этот вид обезболивания является самым простым. Данный способ позволяет снизить чувствительность кожных покровов и слизистых оболочек. В основном применяется при поверхностных ранениях.
• Инфильтрационная анестезия. Метод заключается в послойном введении обезболивающего средства. Применяется для того, чтобы провести глубокий разрез не только поверхностные ткани, но и более глубокие, такие как подкожно-жировая клетчатка и мышцы.
• Проводниковая анестезия. В свою очередь, этот вид обезболивания подразделяется на эпидуральное и спинномозговое обезболивание.

Механизм действия анестетиков

Анестетик - это лекарство, которое способствует временной потере чувствительности какого-то определенного участка или организма в целом. Каждый из видов обезболивания имеет свой механизм действия:

• характеризуется потерей чувствительности поверхностных нервных окончаний, находящихся на кожных покровах и слизистых оболочках. Лекарственные средства, которые используются при этом виде обезболивания, - "Бензокаин", "Тетракаин" (цены на них колеблются в зависимости от формы выпуска).
• Инфильтрационная анестезия имеет схожий механизм, отличием является то, что действующее вещество пропитывает ткани организма по всей глубине разреза. Для этого применяют "Новокаин" (30 рублей - 200 мл).
• Проводниковое обезболивание заключается в подавлении чувствительности всего нервного волокна (ниже места анестезии). С этой целью применяют "Бупивакаин", "Артикаин" (300 рублей - 10 ампул по 2 мл).
• Для применяют ингаляционные анестетики, которые проникают в организм через легкие. Они связываются с рецепторами и вызывают не только обезболивание, но и седативный эффект (сон).

Показания для применения анестетиков

Существует множество показаний для применения анестетиков. Наиболее распространены из них следующие:

1. Операции любой сложности, независимо от локализации.
2. Удаление и лечение зубов.
3. Проведение инвазивных методов обследования.
4. Некоторые косметологические процедуры (удаление папиллом на коже и слизистых оболочках).

Добавляют анестетики в различные лекарственные препараты (свечи, мази, таблетки для рассасывания, салфетки). Пропитывают обезболивающими средствами презервативы и другие контрацептивы.

В каких случаях противопоказаны анестетики?

Основным противопоказанием для применения любого вида обезболивающих средств являются аллергические реакции на препарат. Особенно опасно использовать анестетики у лиц, имеющих в анамнезе или отек Квинке. Относительными противопоказаниями являются беременность и период кормления грудью. В этом случае манипуляцию предлагают отложить, если она не считается экстренной (жизненно необходимой). Для ингаляционных анестетиков противопоказанием являются декомпенсированные хронические заболевания. Особенно это касается сердечно-сосудистых патологий и хронической почечной недостаточности. Противопоказанием для местной анестезии при хирургических операциях считается детский возраст. Также локальное обезболивание не рекомендуется проводить лицам с психическими заболеваниями. В этих случаях проводят общий наркоз.

Побочные эффекты анестетиков

К побочным эффектам местных анестетиков относятся аллергические реакции в виде анафилактического шока, отека, крапивницы, зуда. Проведение общего наркоза опасно остановкой сердечной деятельности или угнетением дыхания (при передозировке лекарственного средства). Также после ингаляционного и внутривенного обезболивания пациента могут беспокоить галлюцинации, повышенная двигательная активность, общая слабость. Все эти явления не должны превышать 24 часов с момента введения наркоза.

Почему применяют презервативы с анестетиком?

В настоящее время существует множество модификаций барьерных контрацептивов. Одна из них - презервативы с анестетиком. Они применяются для удлинения сексуального контакта. Механизм действия заключается в снижении чувствительности головки полового члена. С этой целью в смазку презерватива добавляют анестетик. Цена на данные контрацептивы несколько выше по сравнению с обычными презервативами.

К современным местным анестетикам относятся: бупивакаин (маркаин), ропивака ин (наропин), левобупивакин (хирокаин), лидокаин и прокаин (новокаин) , причем последний препарат применяется достаточно редко и в основном для инфильтрационной анестезии (например, при катетеризации магистральных вен). Местные анестетики используются для обеспечения интраоперационной анестезии и обезболивания, а также для лечения острой и хронической боли. местных анестетиков и , и описаны ниже.

Классификация местных анестетиков

Классификация местных анестетиков основана на длительности их действия и фармакологических свойствах.

Классификация по длительности действия:

• короткого действия – новокаин;
• средней длительности – лидокаин;
• длительного действия – наропин, маркаин, хирокаин.

Классификация по химическим свойствам:

• аминоэфиры – новокаин;
• аминоамиды – наропин, маркаин, хирокаин, лидокаин.

Применение местных анестетиков

Применение местных анестетиков в анестезиологии ограничено клиническими показаниями. К ним относятся: инфильтрационная анестезия, блокады периферических нервов, нейроаксиальные блокады (эпидуральная и спинномозговая анестезия), тумесцентная анестезия и аппликационная анестезия (поверхностная).

Оптимальное применение местных анестетиков для регионарной анестезии требует понимания нескольких аспектов:

1. клинического состояния каждого конкретного пациента;
2. места, интенсивности и длительности регионарного блока;
3. анатомических факторов, влияющих на распространение препаратов вокруг нервных структур;
4. выбора конкретного препарата и дозировки;
5. необходимости непрерывной оценки клинических эффектов местных анестетиков после их введения.

Инфильтрационная анестезия

Любой местный анестетик может использоваться для инфильтрационной анестезии. Начало действия – практически мгновенное для всех препаратов после внутрикожного и подкожного введения; тем не менее длительность эффекта может варьировать. Адреналин увеличивает продолжительность действия всех анестетиков, хотя в большей степени этот эффект выражен в комбинации с лидокаином. Выбор препарата для инфильтрационной анестезии в большинстве своем зависит от желаемой продолжительности действия. Доза местного анестетика для адекватной инфильтрационной анестезии определяется площадью анестезируемой поверхности и предполагаемой длительностью хирургического вмешательства. При анестезии больших поверхностей стоит пользоваться большими объемами слабо концентрированных растворов. Лидокаин сохраняет эффективность для инфильтрационной анестезии даже при разведении до 0,3–0,5%, что позволяет использовать большие объемы слабо концентрированных растворов для анестезии больших площадей.

Местный анестетик	Концентрация	Максимальная доза (мг)	Длительность действия (мин)
Новокаин	1–2	500	20–30
Лидокаин	0,5–1	300	30–60
Бупивакаин	0,25–0,5	175	120–240
Ропивакаин	0,2–0,5	200	120–240

Блокада периферических нервов - один из вариантов местной анестезии, который условно разделяют на большие и малые нейрональные блокады. К малым блокадам относят блокады отдельных нервов, в частности, локтевого или лучевого, а большие блокады подразумевают блокады двух и более нервов или нервного сплетения, а также проксимальные блоки очень крупных нервов (например, бедренного и седалищного).
Большинство местных анестетиков может быть использовано для малых блокад. Эффект большинства препаратов наступает быстро, и выбор анестетика зависит от желаемой длительности анестезии.

Местный анестетик	Концентрация	Доза (мг)	Длительность действия (мин)
Новокаин	2	100–400	15–30
Лидокаин	1	50–200	60–120
Бупивакаин	0,25–0,5	12,5–100	180–360
Ропивакаин	0,2–0,5	10–100	180–360

Блокада плечевого сплетения при операциях на верхней конечности является самым распространенным вариантом больших блокад периферических нервов. не только продлевает анальгетическую продолжительность блокады плечевого сплетения, но также снижает частоту применения опиоидов в течение первых суток после операции. Существуют существенные различия в скорости начала действия различных препаратов при выполнении этой блокады.

	Концентрация	Максимальная доза (мг)	Длительность действия (мин)
Лидокаин	1–2	500	120–240
Бупивакаин	0,25–0,5	225	360–720
Ропивакаин	0,2–0,5	250	360–720

Анестетики средней мощности обладают более высокой скоростью начала действия, чем более мощные препараты. После введения лидокаина эффект наступает примерно через 14 мин, а при использовании бупивакаина примерно через 23 мин. Длительность анестезии при блокаде плечевого сплетения варьирует в большей степени, чем при других блокадах. Например, при использовании бупивакаина она может варьироваться от 4 до 30 часов . Поэтому при блокадах больших нервов с использованием бупивакаина и ропивакаина будет благоразумно предупредить пациента о возможности развития длительного сенсорного и моторного блока.

Нейроаксиальные блокады

К нейроаксиальным блокадам относятся эпидуральная и спинномозговая анестезия.
В настоящее время для эпидуральной анестезии чаще применяют наропин и маркаин, реже лидокаин (новокаин не используют). Препараты средней мощности обеспечивают хирургическую анестезию на протяжении 1–2 часов , в то время как анестетики длительного действия характеризуются 3–4 часовым эффектом . Время действия препаратов с короткой и средней продолжительностью действия значительно увеличивается при добавлении адреналина (1:200000), но на эффект анестетиков длительного действия адреналин оказывает минимальное влияние. После эпидурального введения на поясничном уровне лидокаина эффект развивается примерно через 5–15 мин. Бупивакаин обладает более медленным началом действия. Болюсное введение бупивакаина в концентрации 0,125% в большинстве клинических ситуаций обеспечивает адекватное обезболивание с минимальной моторной блокадой. Продленная инфузия бупивакаина , разведенного до 0,0625% или 0,1%, используется при обезболивании родов, особенно с добавкой опиоидов. Бупивакаин в концентрации 0,25% может использоваться для обеспечения более интенсивной анальгезии (особенно в комбинации с поверхностной общей анестезией) с умеренной степенью моторной блокады. Бупивакаин в концентрации от 0,5% до 0,75% обеспечивает выраженную моторную блокаду, что позволяет применять его практически при всех хирургических вмешательствах,особенно при тех, где эпидуральную блокаду не комбинируют с общей анестезией. Следует подчеркнуть, что местные анестетики высоких концентраций могут быть использованы для эпизодического болюсного введения во время операции, однако подобные концентрации (например>0,2% для бупивакаина) не рекомендуют для продленных эпидуральных инфузий.

Анестетик с адреналином 1:200000	Концентрация	Максимальная доза (мг)	Длительность действия (мин)
Лидокаин	1–2	150–500	60–180
Бупивакаин	0,25–0,5	40–225	180–350
Левобупивакаин	0,25–0,75	40–250	180–350
Ропивакаин	0,2–0,75	40–250	180–350

Для проведения спинномозговой анестезии чаще используют маркаин и наропин, реже лидокаин. Нейраксиальная анестезия рекомендуется у гериатрических пациентов для минимизации периоперационных побочных эффектов. Имеющиеся данные из последних научных исследований сместили фокус с традиционного подхода к спинальной анестезии на концепцию введения местного анестетика в сочетании с низкой дозой опиоидов (5–10 мг 0,5% бупивакаина+20 мкг фентанила+100 мкг морфина).

Местный анестетик	Концентрация	Максимальная доза (мг)	Длительность действия (мин)
Лидокаин	1,5; 2	30–100	30–90
Бупивакаин	0,5; 0,75	15–20	90–200
Левобупивакаин	0,5; 0,75	15–20	90–200
Ропивакаин	0,5; 0,75	15–20	90–200

Поверхностная (аппликационная) анестезия

Существует несколько местных анестетиков (крем, спрей и гель ), используемых для поверхностной анестезии. Наиболее часто применяемые препараты: лидокаин, дибукаин, тетракаин и бензокаин . В целом эти препараты обеспечивают адекватную, но относительно кратковременную анальгезию при нанесении их на слизистые оболочки или на поврежденную кожу. Самым известным в анестезиологии является препарат катеджель , представляющий собой гель с лидокаином, который рутинно применяется при интубации трахеи, постановки желудочного зонда и катетеризации мочевого пузыря. Спреи с лидокаином или тетракаином широко используются для анестезии слизистой перед процедурой бронхоскопии или гастроскопии. Существует несколько смесей местных анестетиков, разработанных для анестезии интактной кожи, например, ЭМЛА – крем из 2,5% лидокаина и 2,5% прилокаина, который широко применяется для анестезии кожи при катетеризации периферических вен. Для обеспечения адекватной анестезии, крем наносится на кожу и укрывается окклюзивной наклейкой в течение 45–60 мин ; экспозиция на протяжении более длительного периода времени увеличивает глубину и эффективность анестезии кожи.

Тумесцентная анестезия

Этот вид местной анестезии чаще всего используется пластическими хирургами во время процедуры липосакци и и включает в себя подкожное введение больших объемов местных анестетиков низких концентраций в комбинации с адреналином и другими препаратами. Доказано,что общая доза лидокаина, варьирующая от 33 до 55 мг/кг массы тела, не приводит к появлению токсических концентраций в плазме, хотя пиковых значений они могут достигать более чем через 8–12 ч после инфузии препарата. Несмотря на эти кажущиеся огромными дозы, в нескольких исследованиях были продемонстрированы хорошие результаты. И наоборот, описаны случаи остановки сердца и летальных исходов после пластических операций. В этих случаях имело место сочетание факторов риска, включая высокие концентрации местных анестетиков в плазме и параллельное использование препаратов для седации, что в целом могло привести к фатальному ухудшению состояния пациентов. Врачам следует быть особенно осторожными при дополнительном использовании местных анестетиков в течение 12–18 часов после вышеописанной методики.

Токсичность местных анестетиков

Токсичность местных анестетиков может вызвать осложнения , при этом наиболее подвержены сердечно-сосудистая и центральная нервная система . На сегодняшний день частота системных токсических реакций при эпидуральной анестезии составляет 1:10000, при блокаде периферических нервных сплетений - 1:1000. Основные системные токсичные эффекты местных анестетиков проявляются в виде негативного влияния на сердце (блокада атриовентрикулярного узла, аритмии, депрессия миокарда, остановка сердца) и головной мозг (возбуждение, угнетение сознания, судороги, кома). Гипоксемия и ацидоз усиливают токсичность местных анестетиков. Следует отметить, что реанимация после передозировки бупивакаина может быть затруднена, поэтому необходимо избегать внутрисосудистого введения препаратов и тем более передозировки местных анестетиков. Блокады нервов должны выполняться медленно, посредством дробного введения местных анестетиков.
Клиника системной токсичности местных анестетиков может быть легкой степени , которая проявляется покалыванием, зудом, онемением в области губ и языка, шумом в ушах, металлическим привкусом во рту, беспокойством, дрожью, чувством страха, фасцикуляцией мышц, рвотой, потерей ориентации. При средней степени тяжести отмечаются нарушение речи, оцепенение, тошнота, рвота, головокружение, сонливость, спутанность сознания, дрожь, моторное возбуждение, тонико-клонические судороги, широкие зрачки, ускоренное дыхание. При тяжелой степени интоксикации - рвота, паралич сфинктеров, снижение тонуса мышц, утрата сознания, периодическое дыхание, остановка дыхания, кома, смерть.

Токсичность местных анестетиков, влияющая на центральную нервную систему

Местные анестетики могут угнетать различные рецепторы, усиливая выброс глютамата и подавляя тем самым деятельность некоторых внутриклеточных сигнальных путей. Системное введение местных анестетиков может влиять на функционирование сердечной мышцы, скелетных мышц и гладкомышечной ткани. Передача импульсов может измениться не только в центральной и периферической нервных системах, но и в проводящей системе сердца. Локальная аппликация местных анестетиков, их инъекция вблизи периферических нервов или магистральных нервных стволов, а также введение в эпидуральное или субарахноидальное пространство приводят к потере чувствительности в различных участках тела. Токсические реакции могут быть не только местными, но и системными, которые возникают, как правило, при случайной внутрисосудистой или интратекальной инъекции, а также при введении чрезмерной дозы. Более того, при использовании определенных препаратов могут развиться специфические побочные эффекты, такие как аллергические реакции на аминоэфирные анестетики. Судороги , вызванные непреднамеренным внутривенным введением местного анестетика, могут быть устранены внутривенным введением небольшой дозы бензодиазепинов, (например мидазолама) или тиопентала. Высокий спинальный или эпидуральный блок может привести к выраженной артериальной гипотензии. Разбор судебных исков от пациентов, переживших остановку сердца в периоперационном периоде, подтвердил сообщения о случаях остановки сердца у относительно здоровых пациентов, которым выполнялась спинальная или эпидуральная анестезия. Эти случаи были связаны с высоким уровнем блока, а также избыточно широким использованием седативных препаратов. Остановка кровообращения наступала после периода гипотонии и брадикардии; при этом нередко наблюдалась задержка в распознавании угрожающего состояния, несвоевременная респираторная поддержка (особенно у седатированных пациентов), задержка применения прямых адреномиметиков, таких как адреналин.

Токсичность местных анестетиков, влияющая на сердечно-сосудистую систему

Все местные анестетики, но особенно бупивакаин , могут привести к быстрому и глубокому угнетению функции сердечно-сосудистой системы. Кардиотоксические эффекты бупивакаина отличаются от лидокаина следующим образом:

1. Отношение дозы, вызывающей необратимую острую сердечно-сосудистую недостаточность,к дозе, оказывающей токсическое действие на ЦНС (судороги), ниже у бупивакаина, чем у лидокаина;
2. Желудочковые аритмии и фатальная фибрилляция желудочков наблюдаются гораздо чаще после быстрого внутривенного введения большой дозы бупивакаина, чем лидокаина;
3. Беременные более чувствительны к кардиотоксическим эффектам. В США 0,75% раствор бупивакаина запрещен к использованию в акушерской анестезиологии;
4. Сердечно-легочная реанимация затруднена приостановке сердца, вызванной бупивакаином, а ацидоз и гипоксия в еще большей степени увеличивают кардиотоксичность бупивакаина.

Лечение осложнений местной анестезии

Лечение осложнений местной анестезии проводится незамедлительно! Сердечно-легочная реанимация после внутривенного введения большой дозы местного анестетика должна включать в себя следующие моменты:

1. Не существует лекарственных средств , улучшающих исход при остановке сердца или выраженной желудочковой тахикардии после введения бупивакаина (кроме рекомендаций по применению интралипида). Следует акцентировать свое внимание на базовых принципах сердечно-легочной реанимации, которые должны включать обеспечение проходимости дыхательных путей, оксигенацию и вентиляцию легких и, при необходимости массаж сердца;
2. Ввиду того, что реанимация при остановке сердечной деятельности, вызванной местными анестетиками, затруднена, решающее значение имеют меры, направленные н а предотвращение внутривенного введения этих препаратов ;
3. Отсутствие крови в шприце не всегда исключает внутрисосудистое расположение иглы или катетера . Дробное введение местных анестетиков должно быть правилом , соблюдающимся у всех пациентов, которым выполняются регионарные блокады. Изменения ЭКГ часто являются предвестниками остановки кровообращения,поэтому внимательное наблюдение за изменениями ЭКГ (изменения QRS, ЧСС,ритм, экстрасистолы) может позволить остановить инъекцию препарата до введения летальной дозы;
4. При развитии у пациента выраженного угнетения сердечно-сосудистой системы после введения бупивакаина, ропивакаина или других местных анестетиков, параллельно с протоколом сердечно-легочной реанимации рекомендуется использование интралипида:

• Внутривенно болюсно в течение одной минуты вводится 20% раствор жировой эмульсии в дозе 1,5 мл/кг (100 мл для пациента массой тела 70 кг).
• Затем продолжается внутривенная инфузия 20% раствора жировой эмульсии со скоростью 0,25 мл/кг × мин.
• Продолжать реанимационные мероприятия, включая непрямой массаж сердца для обеспечения циркуляции жировой эмульсии в сосудистом русле.
• Повторять болюсное введение 20% раствора жировой эмульсии в дозе до 3 мг/кг каждые 3–5 мин до полного восстановления сердечной деятельности.
• Продолжать непрерывную внутривенную инфузию жировой эмульсии до полной стабилизации гемодинамики. В случае продолжающейся гипотензии увеличить скорость инфузии до 0,5 мл/кг/мин.
• Максимальная рекомендуемая доза 20% раствора жировой эмульсии – 8 мл/кг.

Основными механизмами действия эмульсии липидов при системной токсичности местных анестетиков является связывание анестетика (внутрисосудистый) с метаболическим (внутриклеточным) и мембранным (натриевым) каналами. Выбор конкретной липидной эмульсии (интралипид, липосин, липофундин, целепид и др.) в качестве антидота существенного значения не имеет , поскольку нет доказанных преимуществ одних жировых эмульсий перед другими.

Фармакология местных анестетиков подразумевает следующие характеристики: доза, мощность, скорость развития эффекта, длительность действия и способность вызывать дифференцированный блок (сенсорный или моторный).

Доза местного анестетика

Увеличение дозы местного анестетика ускоряет начало действи я и увеличивает вероятность развития успешного и длительного блока. Дозировка местного анестетика может быть увеличена путем введения большего объема препарата или использованием более концентрированного раствора.Например, увеличение концентрации бупивакаина с 0,125% до 0,5% при введении его в эпидуральное пространство в неизменном объеме (10 мл) ускоряет скорость начала действия, увеличивает шанс развития эффективного блока и увеличивает длительность сенсорной анальгезии. Например, при введении 30 мл 1% раствора лидокаина в эпидуральное пространство развивается более высокий блок, чем при введении 10 мл 3% раствора.

Мощность местного анестетика

Основным фактором, определяющим мощность местного анестетик а , является его гидрофобность , потому что молекула анестетика должна проникнуть через нервную мембрану и связаться с относительно гидрофобным рецептором Na + -канала.

Эффекты местных анестетиков

Скорость развития эффекта местной анестезии является одним из ключевых моментов. Скорость блокирования проводимости изолированных нервов зависит от физико-химических свойств местных анестетиков. Скорость действия зависит от дозы или концентрации используемого анестетика. Например, 0,25% концентрация бупивакаина обладает относительно замедленной скоростью развития эффекта;увеличение концентрации до 0,75% приводит к значительному ускорению этого процесса.

Отсутствие эффекта местной анестезии

Некоторые пациенты сообщают, что «местные анестетики на них не действуют» . Неудачи тех или иных видов регионарной анестезии обычно объясняют техническими ошибками при выполнении блока, недостаточным объемом или концентрацией введенного препарата или неправильным выбором методики. Тем не менее, в некоторых ситуациях отсутствие адекватного эффекта может быть обусловлено генетической вариабельностью восприимчивости к местным анестетикам. Например, у подгруппы пациентов с заболеванием соединительной ткани – синдромом Элерса–Данлоса – наблюдается снижение эффекта местных анестетиков при поверхностной анестезии . Кроме этого, существует ряд клинических ситуаций, при которых основой неудач (даже при безупречной технике блока и правильном выборе препарата) являются определенные биологические процессы. Например, в стоматологической практике при абсцедировании в ротовой полости или выраженном пульпите неэффективность стандартной дозы местных анестетиков может достигать 70%.

Длительность действия местных анестетиков

Длительность действия местных анестетиков значительно варьирует:

1. Короткая продолжительность действия (новокаин)
2. Средняя продолжительность действия (лидокаин, мепивакаин и прилокаин)
3. Большая продолжительность действия (тетракаин, бупивакаин, ропивакаин и этидокаин)

Например, длительность блокады плечевого сплетения при использовании новокаина составляет от 30 до 60 мин, а при применении бупивакаина или ропивакаина длительность анестезии (или, как минимум, анальгезии) может достигать 10 часов.

Дифференцированный сенсорный или моторный блок местных анестетиков

Важной клинической особенностью местных анестетиков является способность вызывать избирательную блокаду чувствительной или двигательной активности. Популярность бупивакаина для эпидуральной блокады была обусловлена его способностью вызывать адекватную антиноцицепцию без глубокого угнетения моторной активности (особенно в низких концентрациях). Эпидуральная анальгезия бупивакаином широко используется в акушерской практике, а также для послеоперационного обезболивания, поскольку она обеспечивает адекватное обезболивание с минимальным моторным блоком, особенно при инфузии растворов в концентрациях 0,125% и ниже. При болюсном введении в эпидуральное пространство бупивакаина в концентрациях от 0,25 до 0,75% он вызывает более выраженный сенсорный, чем моторный блок.

Фармакодинамика местных анестетиков

Местные анестетики являются основаниями и поэтому плохо растворяются в воде, хотя достаточно хорошо растворяются в относительно гидрофобных органических растворителях. В результате этого и для увеличения срока хранения большинство этих препаратов производится в виде солей гидрохлоридов. Константа диссоциации местного анестетика (рКа) и рН ткани определяется следующим образом: какое количество препарата после инъекции будет представлено в свободной базисной форме, а какое – в виде положительно заряженного катиона. Поглощение местного анестетика тканями, в основном путем липофильной абсорбции, также приведет к изменению его активности. Во-первых, за счет снижения рКа, что приведет к увеличению доли молекул в неионизированной базисной форме, а во-вторых, за счет ограничения диффузии анестетика от места инъекции. При использовании умеренно гидрофобных местных анестетиков блокада развивается быстрее, чем при использовании гидрофильных или высокогидрофобных в той же концентрации, по следующим причинам. Умеренно гидрофобные молекулы , например лидокаина, связываются с тканью в меньшей степени, чем высоко гидрофобные препараты (тетракаин), но в то же время обладают большей мембранной проницаемостью, чем гидрофильные молекулы (2-хлоропрокаин). Высоко гидрофобные препараты , обладающие большой мощностью, применяются в невысоких концентрациях, и поэтому время наступления эффекта, которое зависит от диффузии, у них замедлено.

Какая молекула местного анестетика обеспечивает блокаду прохождения нервного импульса?

Какая из форм молекул местного анестетика, ионизированная или находящаяся в нейтральной, базисной форме, обеспечивает блокаду прохождения нервного импульса? Более щ елочные растворы местных анестетиков блокируют нервную проводимость более эффективно. На нервах, лишенных оболочки, скорость действия третично-аминовых анестетиков выше при щелочном, чем при нейтральном значении рН, за счет лучшего проникновения через мембраны. При прямом контроле рН аксоплазмы (или перфузии тканей раствором постоянно заряженного гомолога четвертичного амина) становится видно, что основной потенциал исходит от катионов, действующих на поверхности цитоплазмы. Тем не менее, неионизированные базисные формы тоже обладают фармакологической активностью , что объясняет действие бензокаина при поверхностной анестезии.

Механизм действия местных анестетиков объясняется блокированием потенциал-зависимых натриевых каналов, что вызывает прерывание передачи импульсов в аксонах, то есть местная анестезия развивается в результате блокады передачи нервных импульсов .

Растворы местных анестетиков накапливаются вблизи нерва. Свободные молекулы препарата удаляются из этого локуса за счет связывания с тканями, попадания в системную циркуляцию, где, в случае с аминоэфирными анестетиками , подвергаются локальному гидролизу. Только оставшиеся в наличии свободные молекулы препарата пенетрируют оболочку нерва. Затем молекулы местных анестетиков проникают через аксональную мембрану, накапливаясь в ней, а также в аксоплазме. Скорость и выраженность этих процессов зависит от индивидуального значения рКа препарата и от липофильности его основной и ионизированной форм.
Связывание местных анестетиков с рецепторами потенциал-зависимых Na + -каналов предотвращает открытие этих каналов за счет подавления конформационных изменений, определяющих их активность. Местные анестетики связываются с ионным каналом и также блокируют вход ионов Na + .
При начале и завершении действия местных анестетиков блокада импульса неполная и глубину блока в частично блокированных волокнах можно увеличить путем повторяющейся стимуляции, что приводит к частотно-зависимому связыванию местных анестетиков с Na + -каналами.
Связывание местных анестетиков с одними и теми же рецепторами Na + -каналов может объяснить наличие как тонического, так и частотно зависимого (фазового) эффектов. Доступ к месту связывания может достигаться несколькими путями, но для местных анестетиков, использующихся в клинической практике, основным путем является гидрофобный, с внутренней стороны аксональной мембраны .
Клинические параметры, такие как скорость развития блока и его длительность , зависят от относительно медленной диффузии молекул местного анестетика в нерв и из него, а не от того, насколько быстро местные анестетики связываются или диссоциируют из ионного канала. Клинически эффективный блок продолжительностью в несколько часов может быть достигнут применением местных анестетиков, которые диссоциируют из Na + -канала через несколько секунд.

Источники

Finucane B.T., Brendan T. Complications of Regional Anesthesia. 2nd Edn. New York: Springer; 2007

Миллер Р. Анестезия Рональда Миллера. Издательство “Человек”, 2015

Корячкин B.А., Гераськов Е.В., Казарин В.С., Лиськов М.А., Моханна М., Мальце М.П., Малевич Г.М. Системная токсичность местных анестетиков при регионарной анестезии. Регионарная анестезия и лечение острой боли. 2015; 10 (3): 45–50