Индометацин софарма инструкция по применению. Международное непатентованное название

Боль как основной симптом острой стадии остеохондроза не уходит с началом лечения. Для этого потребуется несколько препаратов, с разной формой выпуска: инъекции, таблетки, и обязательно наружные средства. Мази и гели достаточно эффективны, безопасны, без необратимых побочных эффектов. Одна из таких мазей для остеохондроза – Индометациновая.

Описание препарата

Индометациновая мазь принадлежит к группе наружных нестероидных противовоспалительных средств.

Основной действующий компонент наружного средства — это вещество индометацин, принадлежащее к производным кислотной продгруппы. К кислотной подгруппе также относятся ацетилсалициловая кислота, ибупрофен, фенилбутазол.

Нестероидные препараты кислотной подгруппы по механизму действуют одинаково :

• угнетают ситнез простагландинов, гормоноподобных веществ, которые в большом количестве начинают вырабатываться в организме во время воспаления;
• тормозят процесс склеивания тромбоцитов;
• подавляют фазы экссудации и полиферации, стадии воспалительного процесса.

Состав и фармакологическое действие

Основное активное вещество наружного средства Индометациновой мази представлено индометацином.

Состав наружного средства дополнен вспомогательными компонентами в виде вазелина, безводного ланолина, диоксида кремния, лавандового масла, стеарилового спирта и пчелиного воска.

Местное применение Индометациновой мази не дает всасываться активным компонентам в системный кровоток, и за счет этого ее можно использовать длительный период без побочных действий на организм

Спектр действия наружного средства с индометацином :

1. уменьшает боль с воспалением в мышечных и суставных тканях, вызванных ревматическими и неревматическими причинами;
2. устраняет суставные боль покоя и боль движения;
3. снимает утреннюю скованность в суставах;
4. увеличивает объем движений по всем осям сустава;
5. облегчает спонтанный вид боли, боли при движении;
6. устраняет отечность тканей, вызванной воспалением;
7. снижает проницаемость стенок капиллярных и мелких сосудов.

Показания к применению

Индометациновую мазь используют для лечение целого ряда заболеваний мышечных и суставных структур.

Показания в травматологической, ортопедической практике: болезни опорно-двигательного аппарата, вызванные воспалительными или дегенеративно-дистрофическими причинами (остеохондроз, артриты с артралгиями, спондилиты, остеоартрозы).

Индометациновую мазь местно используют при воспалениях, котрые развились в результате травматических повреждений (ушиб, растяжение, вывих).

В вертебрологии и неврологии наружное средство с индометацином применяют в лечении локализованных форм воспалений в мягких тканях: люмбаго, радикулитов, невралгий, миалгий.

Во флебологической практике Индометациновую мазь используют при поверхностном тромбофлебите.

Индометацин при остеохондрозе

При остеохондрозе, как и при других заболеваниях, боль, воспаление и отек взаимосвязаны между собой.

Дегенеративно-дистрофические изменения на фоне остеохондроза приводят к тому, что нервные окончания ущемляются.

Они воспаляются, создают в окружающих тканях отек и вызывают сильнейшую боль. Движения в позвоночнике частично или полностью ограничиваются.

Для лечения таких симптомов необходимы такие лекарственные средства, которые дадут одновременно обезболивающий и противовоспалительный эффект. Причем они подбираются как для внутреннего применения, так и для местного для зоны поражения.

Как может помочь индометациновая мазь при остеохондрозе :

1. Наружное средство с индометацином — это комплексный препарат, направленный сразу на устранение трех симптомов: воспаления, отека, боли.
2. Локальное использование наружного средства дает низкий, минимальный процент токсичности и общего влияния на организм.
3. Наружное средство дает возможность добиться в лечении пролонгированного, накопительного эффекта.

Противопоказания

Наружное средство с индометацином противопоказано применять пациентам, которые в анамнезе имеют повышенную чувствительность к составляющим лекарственного средства и другим противовоспалительным препаратам нестероидной группы («аспириновая триада»).

Индометациновую мазь запрещено применять пациентам с изъязвлениями слизистой системы пищеварения, с нарушениями свертываемости крови, тяжелыми формами заболеваний печени, почек, сердечно-сосудистой системы.

Индометациновую мазь противопоказана пациентам с заболеваниями тазобедренного сустава, вызванными дегенеративными изменениями.

Лекарственное наружное средство не назначают беременным, кормящим женщинам. В педиатрической практике его назначают маленьким пациентам только после 6 лет.

Побочные действия

Наружное средство с индометацином может спровоцировать реакцию раздражения на коже. Это может проявиться в виде гиперемии, жжения, зуда.

У пациентов, склонных к аллергическим проявлениям, наружное средство может вызвать системную (аллергическую) реакцию в виде обширных высыпаний, отечности в месте нанесения, бронхоспазма, отека гортани.

Инструкция и способ применения

Индометациновую мазь должен назначить лечащий врач

Наружное средство наносят локально, на поврежденый участок. Количество наружного средства на одну процедуру не должно превышать длину столбика в 15 см. Для детей для одной процедуры достаточно половины взрослой дозировки.

Показано лечение Индометациновой мазью от двух до трех процедур нанесения в сутки. Курс лечения наружным средством в амбулаторных условиях, без наблюдения врача, не должен превышать 10 дней.

По особым врачебным показаниям курс лечения препаратом может быть продлен.

Но в таком случае потребуется лабораторный контроль показателей крови, особенно по количеству тромбоцитов и лейкоцитов. Продолжительное лечение также требует врачебного наблюдения за функциями печени, почек.

Индометацин является производным индолуксусной кислоты. Этот препарат относится к группе НПВС – нестероидные противовоспалительные средства. Индометацин оказывает противовоспалительное, жаропонижающие и обезболивающее действие.

Основное действующее вещество тормозит выработку простагландинов, что способствует снижению воспаления и боли. Максимальное содержание в крови достигается через 2 часа после приема. Мазь хорошо проходит сквозь кожные покровы, накапливается в тканях в терапевтических дозах, в том числе и суставной жидкости.

Выводится через мочевыделительную систему в виде метаболитов и малое количество в неизмененном виде. Немного – через желчные протоки в кишечник. Через 4,5 часа организм избавится от 50% первоначальной дозы.

Показания к применению

Препарат относится к группе лекарственных средств, которые применяются при лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата.

Противовоспалительное действие и обезболивающий эффект позволяет использовать «Индометацин» при различных патологических процессах в организме:

1. Ревматоидный артрит в любой стадии
2. Различные формы артрита: остеоартрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, подагра
3. Невралгии различной локации
4. Травмы и сопровождающие их воспалительные процессы в тканях
5. ЛОР-заболевания, гинекологическая практика
6. Цистит
7. Болезненные менструации (о других болезнях в области живота, можно прочесть в статье: )
8. Зубная боль средней тяжести
9. Головная боль
10. Прочие болевые синдромы при отсутствии положительного отклика на препараты парацетамола.

Средняя цена от 30 до 50 руб.

Таблетки «Индометацин»

Основной действующий компонент (25 мг индометацина).

Таблетированные формы Индометацина покрыты оболочкой коричневого цвета.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают 2–3 раза в день после приема пищи. Запивать рекомендуется чистой водой или молоком. Начинают лечение с минимальной дозировки в 25 мг. При неэффективности дозу увеличивают до 50 мг за 1 прием, но не более 200 мг в сутки.

Капсулы «Ретард»

Капсулы «ретард» содержат 75 мг индометацина. Это препараты пролонгированного действия. Индометацин высвобождается в течение длительного времени. Это позволяет снизить частоту приема и избежать побочных эффектов, характерных для таблетированных форм.

Способ применения и дозы

Капсулы принимают 1-2 раза в день, по 75 мг. Максимальная суточная доза составляет 150 мг. После достижения терапевтического эффекта курс лечения проводят в течение месяца, постепенно снижая дозировку.

Инъекции «Индометацин»

Инъекционная форма используется для купирования острых болей и при обострении хронических процессов.

Способ применения и дозы

Индометацин вводят внутримышечно по 60 мг 1–2 раза в сутки. Длительность курса составляет от 7 до 14 дней. Затем переходят на таблетированные формы или свечи.

Средняя цена от 70 до 100 руб.

Свечи «Индометацин»

Свечи выпускаются в 2 дозировках – 50 и 100 мг действующего вещества. Показания для назначения этой формы те же, что и для прочих препаратов индометацина. Чаще используются в гинекологической практике для купирования болевого синдрома при воспалительных заболеваниях в малом тазу и после хирургического вмешательства.

Способ применения и дозы

Вводятся ректально 1–2 раза в сутки. Предварительно следует опорожнить кишечник. Длительность лечения определяет врач.

Средняя цена от 60 до 90 руб.

Мазь «Индометацин»

Мазь содержит 10% индометацина и имеет те же показания, что и прочие лекарственные формы. Назначается при воспалительных процессах в суставах и мягких тканях в качестве местного лечения в составе комплексной терапии с таблетированными или инъекционными формами препарата.

Способ применения и дозы

Наносится на пораженный участок 3–4 раза в сутки. Доза на 1 прием составляет 4 см. Средство наносится на чистую кожу и втирается до полного всасывания. На кожных покровах не должно быть ранок, трещин и других повреждений. Длительность курса – от 7 до 10 дней. Если в течение недели положительная реакция на мазь отсутствует, то лечение следует пересмотреть.

Противопоказания к назначению

Любое лекарственное средство имеет как показания, так и противопоказания для назначения.

Индометацин – мазь, таблетки, свечи или инъекции не назначают при:

• Индивидуальная непереносимость
• Воспалительные процессы в ЖКТ в фазе обострения, в том числе эрозии, язвы
• Аспириновая триада – это состояние характеризуется одновременной непереносимостью аспирина, бронхиальной астмой и полипами в системе гайморовых пазух у пациента
• Нарушения кроветворения
• Нарушения в работе печени, почек
• Панкреатит
• Повышенное артериальное давление
• Сердечная недостаточность в острой фазе
• Беременность
• Кормление грудью
• Детский возраст до 14 лет
• Проктит, геморрой, анальная трещина, простатит в острой фазе при ректальном применении свечей с индометацином.

Взаимодействие с прочими препаратами

Все лекарственные формы «Индометацина» следует принимать с осторожностью пациентам с патологиями печени и почек, после хирургического вмешательства, с заболеваниями сердца, сердечно-сосудистой системы, неврологических заболеваниях органического происхождения – паркинсонизме, эпилепсии.

Если у пациента в анамнезе были случаи непереносимости препаратов группы НПВС, то «Индометацин» применяют в крайних случаях.

Индометацин с прочими лекарственными средствами действует следующим образом:

• Усиливает действие препаратов, разжижающих кровь, повышает токсичность метотрексата
• Снижает действие бета-блокаторов
• С дифлунизалом вызывает кровотечения в ЖКТ
• Увеличивает токсичность антибиотиков цефаллоспоринового ряда
• В дозе 150 мг в сутки задерживает выведения лития у больных с психическими заболеваниями.

Препарат влияет на скорость реакции, поэтому во время лечения не следует садиться за руль или работать с высокоточными инструментами.

Обязательно сообщайте врачу о препаратах, принимаемых на постоянной основе!

Побочные эффекты

Индометацин в любой форме – свечи, таблетки, капсулы – отличается широким спектром побочных эффектов. При возникновении подобных явлений лечение следует прекратить и сообщить об этом лечащему врачу.

• Пищеварительная система – диспепсические явления, нарушение аппетита, тошнота, рвота, воспаление слизистых оболочек желудка и кишечника, в тяжелых случаях изъязвления и кровотечения в системе ЖКТ
• Нервна система – депрессии, тревожность, нейропатии, бессонница, головные боли, раздражительность и утомляемость
• Органы чувств – зрительные расстройства, снижение зрения и слуха, шум в ушах, конъюнктивит
• Сердечно-сосудистая система – аритмии, повышение АД, отечность
• Почки – нарушение выведения жидкости из организма, различные нефропатии
• Система кроветворения – кровотечения различной локации, железодефицитные состояния, образование тромбов, эозинофилия
• Местные и общие аллергические реакции – зуд, жжение, гиперемия покровов, отек Квинке, обострение геморроя.

Передозировка

Передозировка «Индометацином» сопровождается следующей симптоматикой:

• Тошнота и рвота
• Головные боли
• Дезориентация в пространстве, головокружения
• Судороги, онемение конечностей.

Лечение симптоматическое. Направлено на скорейшее выведение препарата из организма. Гемодиализ не эффективен.

Условия и сроки хранения

Все лекарственные формы не требуют специальных условий хранения. Рекомендованная температура для хранения препарата от +3 до +25 градусов Цельсия в темном проветриваемом помещении.

Аналоги

Все аналоги этого лекарственного средства можно разделить на 2 группы – по действующему веществу, и по принципу действия.

К 1 группе относятся все лекарственные формы любого производителя, содержащие индометацин как основной действующий компонент. Препараты 2 группы оказывают подобное действие, но отличаются по составу.

Меркле ГмбХ, Германия/Израиль
Цена от 150 руб (в зависимости от формы выпуска)

Основным действующим веществом является диклофенак натрия. Выпускается в виде раствора для инфузий, таблеток «Олфен-50», геля.

Плюсы

• Низкая частота приема – для инъекционной и таблетированной формы эффективная дозировка составляет 1 ампула или 1 таблетка в сутки. Гель наносят 3 раза в день
• Не влияет на концентрацию внимания

Минусы

• Раздражает желудок.

«Мовалис»

Берингер Ингельхайм Фарма, Германия
Цена от 622 руб 4500 руб

Выпускается в инъекционной форме 15 мг на 1,5 мл, в виде таблеток 15 и 7,5 мг. Основной компонент – мелоксикам.

Плюсы

• Длительность лечения – для купирования острого процесса достаточно 2–3 инъекций. Затем переходят на таблетированные формы.

Минусы

• Большое количество побочек – сопоставимо с «Индометацином»
• Не назначается беременным и кормящим
• Не разрешен к применению в детском и подростковом возрасте.

«Денебол»

Мепро Фармасютикалз, Индия/Великобритания
Цена от 180 руб до 600 руб

Выпускается в инъекционной форме 25 мг/1мл, в виде таблеток 50 и 25 мг. Основной компонент – рофекоксиб.

Плюсы

• Низкая частота приема – 1 инъекция или 1 таблетка в сутки
• Беременность не является противопоказанием
• Незначительное количество побочных эффектов

Минусы

• Влияет на концентрацию внимания
• Раздражает желудок.

В состав всех лекарственных форм лечебного средства в качестве активного ингредиента включен индометацин (Indometacin ) в разной массовой части: 25 мг для таблеток и 50 мг или 100 мг для суппозиториев (свечей), геля и мази.

Дополнительные ингредиенты препаратов могут несколько разниться в зависимости от производителя, что также должен учитывать врач, назначающий пациенту то или иное лекарственное средство.

Форма выпуска

Лекарство Индометацин производится в форме:

• пероральных таблеток №10-№300;
• свечей №6-№50;
• геля по 40 грамм;
• мази по 10-40 грамм.

Фармакологическое действие

Антиагрегационное, обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лечебное средство Индометацин (Софарма ; Берлин Хеми , Балканфарма и пр.) является производным индолуксусной кислоты и относится к препаратам группы НПВС, которые характеризуются своим жаропонижающим , противовоспалительным , антиагрегационным и обезболивающим действием.

Эффективность данного лечебного средства связана с его ингибирующим (угнетающим) воздействием на ЦОГ (циклооксигеназа ), которое приводит к подавлению метаболических преобразований арахидоновой кислоты и снижению синтеза . Также одним их эффектов препарата является торможение агрегации .

Парентеральное и пероральное применение Индометацина ослабляет выраженность болевого синдрома , в особенности в отношении суставных болей , как в состоянии движения, так и в покое, снижает проявления утренней припухлости суставов и их скованности, а также увеличивает объем движений. Антивоспалительное действие развивается по прошествии 5-7-ми дней лечения.

Наружное применение данного препарата способствует устранению болей, снижению отечности и ослаблению эритемы, а также уменьшению утренней суставной скованности и увеличению двигательной активности .

Таблетки Индометацин при пероральном приеме быстро всасываются из органов ЖКТ. Сывороточная Cmax отмечается по прошествии 120 минут. После кишечно-печеночной рециркуляции дальнейшие метаболические преобразования происходят в печени. В плазме определяется неизмененный активный ингредиент и несвязанные продукты метаболизма – дезбензоильные , дезметильные , дезметил-дезбензоильные метаболиты. Средний T1/2 продолжается примерно 4,5 часа. Экскреция 60% препарата, в форме неизмененного вещества и продуктов метаболизма, осуществляется почками и 33%, в форме метаболитов, кишечником.

Свечи ректальные характеризуются быстрой абсорбцией в прямой кишке. Биодоступность при таком пути введения препарата равняется 80-90%. С сывороточными белками связывается приблизительно 90% активного ингредиента. T1/2 варьирует в пределах 4-9 часов. Метаболические преобразования происходят в печени. Почками выводится примерно 70% препарата, кишечником около 30%.

Показания к применению

Показания к применению Индометацина в форме таблеток и суппозиториев включают:

• суставной синдром (включая болезненные проявления , анкилозирующего спондилита , );
• различные ;
• болевой синдром в позвоночнике;
• миалгии ;
• диффузные болезненные состояния соединительной ткани;
• травматические воспалительные процессы в суставах и мягких тканях;
• инфекционно-воспалительные процессы, отмечаемые при , и заболеваниях ЛОР-органов (вспомогательная терапия).

Гель и мазь Индометацин показана к применению при:

• миалгиях ;
• травматических воспалительных процессах, протекающих в суставах и мягких тканях;
• суставном синдроме (включая болезненные проявления подагры , ревматоидного артрита , анкилозирующего спондилита , остеоартрита );
• болях в позвоночнике;
• невралгиях .

Противопоказания

Таблетки Индометацин (Софарма, Балканфарма и пр.), как и свечи Индометацин (Берлин Хеми, Софарма и пр.) противопоказаны к назначению при:

• болезни Крона ;
• печеночной недостаточности или активных ;
• гиперчувствительности;
• беременности;
• кормлении грудью;
• остром или , в прошлом вызванных приемом НПВС;
• подтвержденной гиперкалиемии;
• ХПН (при КК меньше 30 мл/мин) или прогрессирующих ;
• недавно проведенном аортокоронарном шунтировании ;
• нарушениях кровяной свертываемости;
• врожденных сердечных пороках ;
• нарушениях кроветворения (включая анемию и лейкопению );
• в возрасте до 14-ти лет.

Дополнительно свечи Индометацин 50/100 (Берлин Хеми, Софарма и пр.) запрещено применять при:

• проявлениях ;
• ректальных кровотечениях ;
• симптомах проктита .

С осторожностью обе лекарственные формы препарата следует назначать при:

• ИБС ;
• соматических заболеваниях тяжелого характера;
• цереброваскулярных нарушениях;
• дислипидемии;
• гиперлипидемии;
• психических расстройствах;
• тромбоцитопении;
• патологиях периферических артерий;
• язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе;
• длительном применении прочих НПВС;
• ХПН (при КК 30-60 мл/мин);
• гипербилирубинемии ;
• наличии Хеликобактер пилори ;
• с сопутствующей портальной гипертензией ;
• параллельном применении антикоагулянтов (), пероральных глюкокортикоидов (), антиагрегантов ( , ), СИОЗС ( , );
• в пожилом возрасте.

Гель и мазь для местного применения противопоказаны при:

• повреждениях кожных покровов в районе проведения аппликации;
• III триместре беременности (в случае нанесения препарата на обширные участки тела);
• гиперчувствительности ;
• в возрасте до 1-го года.

Наружные лекарственные формы назначают с осторожностью при:

• любой комбинации с носа/околоносовых пазух и непереносимостью НПВС ;
• I и II триместре беременности;
• обострении язвенной болезни ЖКТ ;
• кормлении грудью;
• нарушениях кровяной свертываемости ;
• до 6-ти лет.

Побочные действия

Побочные эффекты при применении таблеток или свечей

Пищеварительная система:

• тошнота/рвота;
• кровотечения ЖКТ;
• желтуха ;
• неприятные или болевые ощущения в животе;
• перфорации ЖКТ;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ ;
• стоматит ;
• стриктуры кишечника;
• кровотечение из дивертикула или сигмовидной кишки;

Свечи Индометацин, инструкция по применению

Свечи Индометацин (Альтфарм , Софарма и пр.) предназначены для ректального (в прямую кишку) применения. Процедуру введения суппозиториев следует выполнять перед сном после предварительной очистки кишечника. Свечи Индометацин (Берлин Хеми , Биосинтез и пр.) необходимо постараться ввести в прямую кишку как можно глубже, с целью лучшего всасывания препарата. Обычно в 24 часа назначают 3-х разовое введение суппозиториев по 50 мг или однократное введение свечей по 100 мг. При выраженном болевом синдроме (например, приступ подагры) допускают ректальное суточное применение 200 мг препарата в суппозиториях (в дополнение к пероральному приему).

Гель и мазь Индометацин, инструкция по применению

Гель и мазь Индометацин (Софарма , Балканфарма и пр.) предназначены для аппликации и втирания в кожные покровы, находящиеся непосредственно над местом болезненного участка тела, для чего гель или мазь Индометацин (Софарма , Акрихин и пр.) тонким слоем наносят на неповрежденную и предварительно очищенную кожу.

5% наружные средства показано наносить с периодичностью 3-4 раза в 24 часа. Аппликации 10% препаратами следует проводить 2-3 раза в день. Разовые и максимальные дозировки наружных форм препарата рассчитывают исходя из количества (в сантиметрах) выдавленного геля или мази из тюбика. Взрослым пациентам разово можно использовать 4-5 см выдавленного препарата, а максимально в сутки – 15-20 см. Детям показано применение вдвое меньших дозировок.

Передозировка

Негативная симптоматика передозировки Индометацином, чаще всего наблюдаемая при применении пероральных или ректальных лекарственных форм, проявляется: тошнотой/рвотой, сильными , нарушением памяти , . В особо серьезных случаях отмечали онемение конечностей , судороги .

Назначаемое лечение должно соответствовать отслеживаемым негативным проявлениям.

Взаимодействие

Параллельный прием с калийсберегающими диуретиками понижает их эффекты и, как следствие, увеличивает риск формирования гиперкалиемии .

Сочетаемая терапия с использованием цефамандола , пликамицина, цефаперазона , вальпроевой кислоты , цефотетана увеличивает опасность возникновения кровотечений и повышает частоту формирования гипопротромбинемий .

• Инструкция по применению ИНДОМЕТАЦИН СОФАРМА
• Состав препарата ИНДОМЕТАЦИН СОФАРМА
• Показания препарата ИНДОМЕТАЦИН СОФАРМА
• Условия хранения препарата ИНДОМЕТАЦИН СОФАРМА
• Срок годности препарата ИНДОМЕТАЦИН СОФАРМА

Код ATX: Костно-мышечная система (M) > Препараты для наружного применения при болевом синдроме при заболеваниях костно-мышечной системы (M02) > Препараты для наружного применения при болевом синдроме при заболеваниях костно-мышечной системы (M02A) > Нестероидные противовоспалительные препараты для наружного применения (M02AA) > Indometacin (M02AA23)

Форма выпуска, состав и упаковка

мазь 10%: туба 40 г
Рег. №: 6448/03/08 от 29.08.2008 - Аннулированное

Мазь 10% желтого цвета, гомогенная, со специфическим запахом.

	1 г
индометацин	100 мг

Вспомогательные вещества: ланолин безводный, вазелин белый, диметилсульфоксид, воск пчелиный желтый, кремния диоксид коллоидный безводный, масло лавандовое.

40 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ИНДОМЕТАЦИН СОФАРМА мазь создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.

Фармакологическое действие

Индометацин является производным индолуксусной кислоты и принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств. Обладает жаропонижающим действием и обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов. Оказывает мощное тормозящее действие на простагландиновый синтез путем ингибирования циклооксигеназы. Значение имеют и другие его эффекты такие, как декупирование окислительного фосфорилирования и ингибирование обратного захвата катехоламинов, усиление обмена норадреналина и некоторое ганглиоблокирующее действие.

Результаты исследований острой токсичности индометацина на крысах показали, что ЛД 50 при пероральном применении составляет 14 (11-17.5) мг/кг, а при интраперитонеальном применении ЛД 50 - 27 (21-34.5) мг/кг. Препарат относится к группе среднетоксических веществ.

Данные проведенных исследований острой и хронической пероральной токсичности индометацина на крысах и собаках в дозах, близких к терапевтическим, показывают, что он отчетливо проявляет свой ульцерогенный эффект в желудке, не поражая другие внутренние органы.

Результаты проведенных исследований на крысах, мышах и кроликах на тератогенное действие показывают, что индометацин не обладает таким эффектом.

Фармакокинетика

Хорошо резорбируется через кожу и накапливается в подлежащих тканях в терапевтических концентрациях, включительно в суставах и в синовиальной жидкости. Экскретируется через почки в виде метаболитов и в незначительном количестве в неизмененном виде, включительно и при локальном применении, а в более малом проценте экскретируется через желчные пути в кишки.

Показания к применению

Продукт применяется при следующих заболеваниях:

• воспалительных заболеваниях суставов - ревматическом артрите; анкилозирующем спондилоартрите (болезнь Бехтерева);
• хроническом ювенильном артрите; подагрическом артрите;
• при различных локализациях остеоартроза;
• при околосуставных заболеваниях - тендиниты, бурситы, тендобурситы, тендовагиниты;
• при посттравматических поражениях опорно-двигательного аппарата - дисторсии, люксации, контузии.

Режим дозирования

Индометацин применяют локально на пораженный участок кожи 3-4 раза в день, втирая мазь легкими движениями. Количество, достаточное для одной аппликации, составляет 4-5 см мази. Интервал между отдельными применениями должен быть не менее 6 ч. Курс лечения обычно длится 7-10 дней. Локальные формы рекомендуются для применения при комплексном лечении с таблетированными формами.

Побочное действие

При локальном применении иногда может вызвать зуд, покраснение, жжение, сыпь, шелушение, сухость кожи. Редко развивается локальный отек и везикулярная сыпь, а в отдельных случаях - ангионевротический отек и одышка. При применении на больших поверхностях кожи могут наступить нежелательные резорбтивные реакции, в основном желудочно-кишечные нарушения (отсутствие аппетита, тошнота, рвота, понос, боль, кровоизлияния и ульцерации).

Противопоказания к применению

Сверхчувствительность к составным частям продукта; у больных с бронхиальной астмой, ринитом, крапивницей и ангионевротическим отеком, возникнувшим после применения другого нестероидного противовоспалительного средства; при беременности и грудном вскармливании; при открытых ранах и инфицированной коже, на слизистые оболочки, в ротовую полость, в глаза, при обострениях язвы кишечника и 12-перстной кишки, при кровотечениях невыясненной этиологии.

Особые указания

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, продукт применяется с особой осторожностью у больных с аллергическими заболеваниями и реакциями, при нарушении функции печени и почек, при нанесении на большие участки кожи.

Применять только на интактную кожную поверхность. Не допускать попадания продукта в глаза и на слизистые оболочки. При появлении сыпи после локального применения, лечение необходимо немедленно прекратить.

При продолжительном лечении (более 10 дней), рекомендуется провести лабораторный контроль лейкоцитов и тромбоцитов.

Эффективность и безопасность продукта для детей не установлена. Диметилсульфоксид может оказать раздражающее действие на кожу. Ланолин может вызвать местные кожные реакции (напр. контактный дерматит).

Эффекты на способность водить автомобиль и работать с машинами. Нет данных о нарушении способности водить автомобиль и работать с машинами, требующими повышенного внимания.

Передозировка

Явления передозировки (в основном со стороны желудочно-кишечного тракта) могут наблюдаться очень редко только при длительном применении на большую площадь кожи.

При приеме внутрь наблюдаются жжение в слизистой ротовой полости, слюновыделение, тошнота, рвота. Меры при приеме внутрь - промывание ротовой полости и желудка, при необходимости симптоматическое лечение.

При попадании в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны наблюдается локальное раздражение - слезотечение, покраснение, жжение, боль. Меры - обильное промывание пораженного участка дистиллированной водой или физиологическим раствором до уменьшения или исчезновения жалоб.

100 г мази содержат:

активное вещество: индометацина 10 г.

вспомогательные вещества: ланолин, парафин белый мягкий (вазелин белый), диметилсульфоксид, воск пчелиный желтый, кремния диоксид коллоидный безводный, масло лавандовое.

Описание

Гомогенная мазь желтого цвета, со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для местного лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата. Нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения. Индометацин.

Код ATX М02АА23

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лекарственная форма – мазь позволяет быстрое проникновение активного вещества через кожу и быстрое достижение местных терапевтических концентраций в подлежащих мягких тканях, суставах и синовиальной жидкости.

При системном применении индометацина:

Всасывание

Резорбируется в значительной степени из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация достигается через 1-2 часа после приема.

Распределение

Распределяется во всех тканях и органах. Проникает через плацентарный и гемато-энцефалический барьер. Проникает через синовиальную мембрану в суставы, причем его концентрация в синовиальной жидкости выше, чем в плазме. С плазменными белками связывается в 90-98% и обладает способностью вытеснять другие лекарственные препараты из связи с белками и усиливать их терапевтический эффект при одновременном применении.

Метаболизм

Метаболизируется в основном в печени путем окисления и конъюгации.

Выведение

Период полувыведения индометацина варьирует от 2,6 до 11,2 ч или в среднем он составляет 5,8 часов. Выделяется через почки в 60-75%, (10-20% из них в неизмененном виде), а остальное количество выделяется с желчью и калом. Выделяется с грудным молоком, хотя и в незначительных количествах.

Фармакодинамика

Мазь индометацина оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие.

Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов. Индометацин сильнее ингибирует ЦОГ-I по сравнению с ЦОГ-II изоформой фермента (индекс селективности ЦОГ-I: ЦОГ-II=22,3-33,0). Нарушение активности ЦОГ-I обеспечивает лучшее устранение острого болевого синдрома, тогда как блокада ЦОГ-II имеет отношение к восприятию хронической боли. В результате блокады ЦОГ нарушаются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и образование простагландинов PgE2, PgF2a, тромбоксана TxA2, простациклина PgI2. В бóльшей степени, чем при использовании других средств, нарушается синтез PgF2a. Подавляет активацию NF-kB – фактора транскрипции генов, который необходим для синтеза ряда воспалительных цитокинов (IL-1,6,8, TNF-a) и молекул клеточной адгезии (ICAM-1, VCAM-1). В отсутствие синтеза этих цитокинов подавляется активность хронического воспалительного процесса. Индометацин связывается с NO-синтазой и нарушает продукцию NO. В результате в клетке снижается NO-зависимый синтез новых молекул ЦОГ-II и продукция простагландинов под ее влиянием.

При ревматических заболеваниях оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшает их функцию. Является одним из нестероидных противовоспалительных препаратов с наиболее сильно выраженным противовоспалительным действием. По эффективности противовоспалительного действия превосходит ацетилсалициловую кислоту.

Анальгезирующий эффект развивается через 30-60 мин после аппликации мази и сохраняется в течение 6-9 часов; максимальное действие отмечается спустя 2-3 часа после аппликации. Анальгезирующий эффект индометацина проявляется независимо от его противовоспалительного действия и связан исключительно с болью, обусловленной повреждением ткани или воспалительным процессом.

Показания к применению

Дополнительное средство в комплексной терапии острого и хронического ревматоидного артрита, остеоартрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита, псориатического полиартрита, подагрического артрита

Локализованные формы внесуставного ревматизма опорно-двигательного аппарата: тендиниты, синовиты, тендовагинит, воспаления фасций и суставных связок, бурсит

Местное симптоматическое лечение воспаления, боли и отека при посттравматических поражениях опорно-двигательного аппарата (растяжений, вывихов, ушибов).

Способ применения и дозы

Способ применения: местно, на кожу.

Взрослые и подростки старше 14 лет

Mазь наносят на пораженный участок 3-4 раза в день, осторожно втирая в кожу до ее полной резорбции. Количество мази, необходимое для одного нанесения, зависит от площади поражения и составляет около 4-5 см. Интервал между применением не менее 6 часов.

Дети младше 14-летнего возраста

Применение препарата у этой возрастной группы не рекомендуется.

Продолжительность лечения: 7-10 дней. Если за этот период времени эффекта не отмечается, лечение следует пересмотреть.

Побочные действия

Жжение в месте применения, покраснение, зуд, высыпания, шелушение, сухость кожи.

Местный отек, везикулярная сыпь, ангионевротический отек, удушье.

Потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль, кровоизлияния и изъязвления

(при применении на больших поверхностях кожи).

Вероятность появления системных побочных действий при местном применении индометацина мала в сравнении с частотой побочных действий при пероральном применении.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных компонентов препарата

Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным средствам с клиническим проявлением астматического приступа, крапивницы или аллергического ринита

Беременность и период лактации

Детский возраст до 14 лет

Открытые раны, инфицированная кожа

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

При местном применении индометацина из-за минимальной резорбции, взаимодействия с другими лекарственными препаратами мало вероятны.

Одновременного применения индометацина с другим лекарственным препаратом из группы НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, следует избегать из-за повышения риска побочных действий.

Одновременное применение индометацина с аспирином или кортикостероидами повышает риск желудочно-кишечных осложнений.

Нестероидные противовоспалительные средства могут взаимодействовать с лекарственными препаратами, понижающими артериальное давление, хотя такая возможность при местном применении исключительно мала.

Особые указания

Иногда прием нестероидных противовоспалительных средств может привести к поражениям желудочно-кишечного тракта; ухудшению сердечной функции у пациентов с сердечно-сосудистой недостаточностью; нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлиненне времени кровотечения, склонность к кровотечениям); нарушению печеночной и почечной функций (в т.ч. обострение печеночной порфирии). Несмотря на то, что после местного нанесения на кожу системное действие индометацина минимальное, пациенты с активной язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, имеющие в анамнезе почечные заболевания или сердечную недостаточность, как и пожилые пациенты должны проводить лечение мазю с индометацином только после консультации с врачом.

Лечение препаратом Индометацин, мазь 10 % проводится с особой осторожностью и после консультации с врачом у пациентов с проявлениями гиперчувствительности к пищевым продуктам и лекарственным препаратам или с аллергическими заболеваниями – сенный насморк, бронхиальная астма, рецидивирующая полипоза носа и околоносовых пазух.

Существует перекрестная гиперчувствительность к другим НПВС, поэтому пациенты с проявлениями гиперчувствительности в прошлом к любым препаратам из даннной группы, могут иметь проявления гиперчувствительности и к индометацину.

Наносить препарат можно только на здоровую, неповрежденную кожу (при отсутствии открытых ран и повреждений). Нельзя наносить на слизистые оболочки и в глаза.

При появлении сыпи после местного применения лечение следует немедленно прекратить.

В составе препарата содержится диметилсульфоксид, который может оказать раздражающее действие на кожу.

В составе препарата содержится ланолин, который может оказать раздражающее действие на кожу (контактный дерматит).

Беременность и период лактации

Беременность

Не проводились контролированные клинические испытания у беременных, поэтому применение индометацина во время беременности не рекомендуется.