Таблетки для рассасывания Эриус: инструкция по применению, характер влияния препарата на течение аллергического процесса.

Эриус (дезлоратадин) – антигистаминное средство длительного действия. Гистамин – биологически активное вещество, обильно высвобождающееся в межклеточное пространство при аллергических заболеваниях. Традиционные блокаторы гистаминовых рецепторов подавляют активность гистамина, но не влияют на другие патогенетические механизмы, лежащие в основе развития аллергической воспалительной реакции. Кроме того, они обладают целым рядом нежелательных побочных эффектов, существенно ограничивающих их применение (например, седативный эффект вследствие отсутствия избирательности действия на рецепторы гистамина). Эриус – антигистаминный препарат нового поколения, который воздействует на все ключевые звенья аллергической реакции и не оказывает негативного влияния на ЦНС и на сердечно-сосудистую систему. Сегодня этот препарат по сути заменил собой Кларитин, который еще совсем недавно был самым назначаемым антигистаминным средством в мире. Эриус, в свою очередь, обладает более высоким сродством к Н1-гистаминовым рецепторам при сохранении благоприятного профиля безопасности и практическом отсутствии клинически значимых побочных эффектов, которые могли бы стать поводом для отмены препарата или ограничили его использование. Кроме того, Эриус наделен противовоспалительным и противоотечным действием, механизм развития которого не связан с инактивацией рецепторов к гистамину. Дезлоратадин – действующее вещество препарата – является метаболитом лоратадина, на порядок более активного, чем его предшественник. Благодаря этому терапевтическая доза Эриуса вдвое меньше, чем у препаратов, в основе которых лежит лоратадин. Среди всех известных на сегодня антигистаминных препаратов Эриус обладает наивысшей селективностью и степенью сродства в Н1-гистаминовым рецепторам, что наделяет его наиболее благоприятным профилем безопасности.

Препарат обладает дополнительными антиаллергическими свойствами, не связанными с антигистаминной активностью – подавляет экспрессию молекул клеточной адгезии, препятствует высвобождению других медиаторов воспалительных реакций, ингибирует образование супероксида аниона. Эта способность препарата существенно расширяет сферу его использования и открывает новые возможности для купирования острых аллергических реакций и лечения хронических заболеваний аллергической природы. В отличие от антигистаминных средств более ранних поколений, Эриус не влияет на показатели сердечной проводимости и не оказывает негативного влияния на пищеварительный тракт. Жирная пища, грейпфрутовый сок и другие специфические продукты питания не снижают биодоступность препарата и не влияют на его фармакокинетические и фармакодинамические характеристики. Препарат можно принимать независимо от приема пищи, в т.ч. и на голодный желудок. Он быстро абсорбируется в ЖКТ и начинает действовать уже через полчаса от момента приема. Пик действия Эриуса отмечается на 1-2 часу после приема. Терапевтические концентрации препарата в крови поддерживаются в течение 24 часов. Тяжелая почечная недостаточность является ограничивающим фактором в лечении Эриусом и требует особой осторожности при назначении препарата. Эриус не влияет на когнитивную деятельность, внимание и концентрацию и не потенцирует эффекты этанола. При беременности и в период грудного вскармливания препарат противопоказан. Он может использоваться в педиатрической практике у пациентов, старше 2 лет.

Фармакология

Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С 4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

Фармакокинетика

После приема внутрь начинает определяться в плазме через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг C max достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом, лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и с калом (<7%). T 1/2 – 20-30 ч (в среднем - 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.

Форма выпуска

5 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.
5 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (2) - пачки картонные.
5 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.
5 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (4) - пачки картонные.
5 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (5) - пачки картонные.
5 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (6) - пачки картонные.
5 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (10) - пачки картонные.
5 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (12) - пачки картонные.
5 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (15) - пачки картонные.
5 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (18) - пачки картонные.
5 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (20) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (2) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (4) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (5) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (6) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (10) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (12) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (15) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (18) - пачки картонные.
6 шт. - блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (20) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг/сут.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет - 1.25 мг 1 раз/сут, в возрасте от 6 до 11 лет - 2.5 мг 1 раз/сут.

Взаимодействие

Изучение взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений не выявило.

Не влияет на эффекты этанола.

Эриус является противоаллергенным препаратом третьего поколения. Он блокирует Н1-гистаминовые рецепторы.

Механизм действия Эриус

Эриус способен блокировать периферические Н1 – рецепторы, поэтому не вызывает снотворного действия. Относится к противоаллергическим препаратам, которые действуют в течении всего дня. Вещество дезлоратадин образуется в процессе первичного метаболизма лоратадина. Эриус препятствует развитию воспалительных процессов, путем блокирования провоспалительных и воспалительных цитокинов, например интерлейкина-4, интерлейкина-6, интерлейкина-8, интерлейкина-13. Также препарат способен влиять на реактивность иммунных клеток: полиморфноядерных нейтрофилов (не продуцируют супероксидные анионы), эозинофилов (не происходит их адгезия и хемотаксис). Важную роль играет способность дезлоратадина влиять на гуморальный иммунитет – блокируется выделение Р-селектина, иммуноглобулина Е, лейкотриена С4 и простагландина D2.

Все эти механизмы обеспечивают защиту от возникновения аллергических реакций или облегчают течение уже возникших. Эриус устраняет такие симптомы как зуд кожных покровов, отек тканей, покраснение, спазм гладких мышц. В отличии от своих предшественников, дезлоратадин не влияет на скорость моторных и психических реакций, не угнетает деятельность головного мозга, и не вызывает сонливости. Также препарат не влияет на замедляет проведения электрических импульсов в миокарде (интервал Q-T не сокращается).

Фармакокинетика препарата

Препарат является длительно действующим. Он оказывает антигистаминный эффект в течении одного дня. Эриус хорошо всасывается в желудке и двендцатиперстной кишке тракте и начинает действовать через 30-40 минут после применения. По прошествии трех часов, Эриус достигает пиковой концентрации в плазме. Дезлоратадин на 80% связывается и переносится белками плазмы крови. Не накапливается в тканях и органах и не может проникнуть через гемато-энцефалический барьер.

Прием пищи или употребление грейпфрутового сока не влияют на всасывание препарата. Метаболизируется преимущественно в печени, путем связывания с глюкуронидом. Выводится из организма в среднем через 27 часов, частично почками и печенью. Препарат обладает одинаковой биодоступностью и в форме таблеток, и в форме сиропа.

Эриус таблетки

Выпускается в таблетках голубого цвета, которые имеют округлую форму.

В 1 таблетке содержится 5 мг дезлоратадина, кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлозу, крахмал, тальк. Оболочка таблетки состоит из белого и карнаубского воска. Выпускается в упаковках по 7 и 10 таблеток.

Таблетированная форма препарата

Виброцил - развернутая инструкция

Показания к применению:
Аллергический ринит, включая персистирующий и интермиттирующий, поллиноз (для быстрого купирования таких симптомов, как зуд в глазах, ринорея, чихание, зуд, заложенность и отек слизистой оболочки полости носа, гиперемия конъюнктивы, слезотечение, кашель, зуд в области неба);
для купирования симптомов идиопатической хронической крапивницы (снижение количества элементов высыпаний, уменьшение зуда).

Фармакологическое действие:
Эриус – антигистаминное средство, селективный блокатор периферических Н1-гистаминовыхрецепторов. Действующим веществом эриуса является дезлоратадин – активный первичный метаболит лоратадина. Препарат не вызывает седативного действия. Показано, что прием в рекомендуемой дозе (5 мг в день) вызывает частоту возникновения сонливости, которая не отличается от группы плацебо. В исследованиях доклинической фазы не было выявлено количественных или качественных расхождений между лоратадином и дезлоратадином в отношении токсичности сравнительных доз (учитывая концентрация активного метаболита - дезлоратадина).

После внутреннего приема эриус избирательно блокирует периферические гистаминовые Н1-рецепторы, причем не проникает через гематоэнцефалическтй барьер. По данным многочисленных исследований, эриус обладает противовоспалительным и противоаллергическим действием. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад разнообразных реакций, которые являются основой воспаления аллергического характера:
выработку провоспалительных цитокинов (интерлейкины: ИЛ-4, ИЛ-8, ИЛ-6, ИЛ-13);
выделение RANTES и других провоспалительных хемокинов;
хемотаксис и адгезию эозинофильных гранулоцитов;
IgE-зависимое выделение простагландина D2, гистамина и лейкотриена С4;
образование супероксидного аниона полиморфно-ядерными нейтрофильными гранулоцитами (активированными);
экспрессию Р-селектина и других молекул адгезии;
острый бронхоспазм атопического характера в экспериментах на животных.

Клинические исследования показали, что прием эриуса каждый день в дозировке 20 мг на протяжении 2 недель не сопровождается статистически достоверным и клинически значимыми нарушениями функций сердечно-сосудистой системы. Не обнаружено также удлинения интервала Q–T при использовании на протяжении 10 дней дозы, в 9 раз большей, чем среднетерапевтическая (45 мг в день). Также исследования показали, что прием продукта в дозе 7,5 мг в день не вызывает изменений психодвигательных реакций.

Дезлоратадин в последствии внутреннего приема через 30 минут начинает определяться в плазме крови. Сmax в плазме крови наблюдается уже через 3 часа. Период полувыведения – 27 часов (примерно). Степень кумуляции коррелирует с кратностью применения (1 р/с) и периодом полувыведения (27 часов). Клинически значимой кумуляции при приеме дозировки 5-20 мг единоразово в день на протяжении 1 недели не выявлено. Биодоступность эриуса пропорциональна введенной дозе (в диапазоне 5-20 мг). С протеинами плазмы крови связывается 83-87% дезлоратадина.

Проведенные сравнительные перекрестные исследования доказали биоэквивалентность лекарственных форм эриуса в виде сиропа и таблеток. Дезлоратадин не является ни ингибитором, ни субстратом Р-гликопротеида и не подавляет систему цитохрома (CYP 2D6 или CYP 3A4). На распределение дезлоратадина, в отличие от других антигистаминных средств, не оказывает влияние прием одновременно с эриусом грейпфрутового сока или жирной пищи (при единоразовом использовании дозировки 7,5 мг).

Эриус способ применения и дозы:
Эриус – таблетки
Для взрослых и малышей старше 12 лет назначается по 1 таблетке (5 мг) 1 раз каждый день. Таблетку не разжевывать, запивать достаточным количеством воды. Прием продукта осуществляется независимо от времени приема пищи. Рекомендуется принимать в одно и то же время. Продолжительность приема определяется течением заболевания и его тяжестью. При лечении интермиттирующей формы аллергического ринита прием эриуса прекращают при купировании симптомов и возобновляют при их повторном появлении. При персистирующем рините может назначаться лечение в непрерывном режиме (на весь период контакта пациента с аллергеном).

Эриус – сироп
Взрослым и детям более 12 лет назначается 10 мл продукта 1 раз каждый день. Детям с 6 до 11 месяцев – по 1 мг (2 мл), с 1 года до 5 лет – по 1,25 мг (2,5 мл), с 6 до 11 лет – по 2,5 мг (5 мл) 1 раз в день. Сироп принимается внутрь независимо от еды.

Эриус противопоказания:
Указания на реакции гиперчувствительности к дезлоратадину или другим компонентам продукта.

Эриус побочные действия:
Повышенная утомляемость, головная боль, сухость во рту, реакции гиперчувствительности (включая сыпь и анафилактическую реакцию), ощущение сердцебиения, тахикардия, увеличение активности печеночных ферментов, гепатит, увеличение билирубина. При назначении детям с 6 месяцев до 2 лет регистрировались случаи диареи, бессонницы и озноба.

Беременность:
На данный момент не установлен профиль безопасности применения эриуса у беременных женщин, поэтому назначение продукта этой категории лиц не рекомендуется. Обнаружено, что дезлоратадин проникает в грудное молоко – если во время лактации необходим прием эриуса, грудное вскармливание надлежит прекратить.

Передозировка:
При передозировке эриуса назначают средства, позволяющие вывести из желудочно-кишечного тракта дезлоратадин (стандартные мероприятия). В дальнейшем терапия симптоматическая. В клинических исследованиях не выявлено никаких серьезных симптомов при превышении дозы в 9 раз (для взрослых и подростков) – 45 мг. Препарат не поддается элиминации путем гемодиализа. Вероятность выведения перитонеальным диализом не установлена.

Использование с другими лекарственными препаратами:
Не зарегистрировано случаев клинически значимых изменений содержания дезлоратадина при комбинации с кетоконазолом, азитромицином, эритромицином, флуоксетином и циметидином. Нельзя полностью исключить отсутствие взаимодействия с другими лекарственными препаратами, поскольку фермент, метаболизирующий дезлоратадин, пока не обнаружен.

Форма выпуска:
Таблетки по 5 мг. В блистере 7; 10 таблеток. Сироп во флаконах по 60; 120 мг (в 1 мл – 0,5 мг дезлоратадина). Флакон упакован в картонную коробку. Прилагается мерная ложка.

Условия хранения:
В месте, защищенном от влаги. Температура 30°С.

Эриус состав:
Эриус – таблетки

Вспомогательные ингредиенты: фосфат кальция двузамещенный, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, алюминиевый лак голубой FD&C № 2, полиэтиленгликоль, карнаубский воск, белый воск.

Эриус – сироп
Активный ингредиент: дезлоратадин.
Вспомогательные ингредиенты: жидкий сорбитол, пропиленгликоль, кислота лимонная, эдетат динатрия, сахароза, очищенная вода, цитрата натрия дигидрат, бензоат натрия, краситель (Е110), отдушка (№15864).

Дополнительно:
Эриус не оказывает влияние на способность к психодвигательному реагированию, включая комбинации с алкоголем. Безопасность и эффективность продукта у малышей до 6 месяцев жизни и у малышей до 12 лет пока окончательно не установлена.

Внимание!
Перед применением медикамента "Эриус" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Эриус ».

Инструкция по применению:

Эриус - противоаллергический препарат, блокатор гистаминовых H1-рецепторов.

Препарат представлен в виде круглых таблеток, покрытых голубой оболочкой и прозрачного сиропа оранжевого цвета.

Действующее вещество Эриуса–дезлоратадин. Вспомогательные компоненты таблеток– микрокристаллическая целлюлоза, кальция гидрофосфатадигидрат, кукурузный крахмал, тальк.

Вспомогательные вещества сиропа Эриус–сорбитол, пропиленгликоль, безводная лимонная кислота, бензоат натрия, натрия цитрата дигидрат, динатрияэдетат, ароматизатор № 15864, сахароза, краситель, вода очищенная.

Фармакологическое действие

Эриус является антигистаминным средством – препаратом, осуществляющим блокаду гистаминовых рецепторов в организме, что приводит к торможению аллергических реакций. Действующее вещество Эриуса избирательно действует на нейромедиаторы, оказывающие влияние на волдырно-гиперемическую реакцию кожи, зуд и т.д., не проникая через гематоэнцефалический барьер. Исследованиями доказано, что применение Эриуса способно подавлять следующие реакции организма:

• Выработку провоспалительных хемокинов и цитокинов;
• Адгезию эозинофильных гранулоцитов и хемотаксис;
• IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
• Повышение адгезивности Р-селектина;
• Развитие острого бронхоспазмаатопического характера (в экспериментах с участием животных).

Препарат обладает противозудным, противоаллергическим и противоэкссудативным действиями, предупреждая появление и облегчая течение аллергических реакций. Эриус эффективно снимает спазмы гладкой мускулатуры и предупреждает появление отека тканей.

Отзывы к Эриусу не отмечают появления выраженного седативного (успокаивающего) эффекта. Кроме того, клинические исследования показали, что прием Эриуса в дозировке 20 мг/день на протяжении 2 недель не оказывает значимого влияния на работу сердечно-сосудистой системы. В отличие от других антигистаминных средств на эффективность Эриуса не влияет употребление жирной пищи или грейпфрутового сока.

Показания к применению Эриуса

Согласно инструкции Эриус эффективен в отношении таких заболеваний как:

• Аллергический ринит (включая интермиттирующий и персистирующий);
• Поллиноз, предназначаясь для быстрого купирования (устранения болезненных явлений) зуда в глазах, чиханья, слезотечения, кашля, отека слизистой оболочки носа, гиперемии конъюнктивы;
• Хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказания

Применение Эриуса нежелательно лицам, имеющим повышенную чувствительность к дезлоратадину и иным компонентам, входящим в состав препарата. Кроме того, не рекомендуется прием Эриуса при врожденной непереносимости фруктозы, наличии заболеваний, связанных с нарушением всасывания галактозы или глюкозы – в связи с присутствием данных веществ в составе сиропа Эриус.

На данный момент профиль безопасности Эриуса для беременных не установлен, поэтому прием лекарственного средства женщинами, ждущими ребенка, не рекомендуется. Клинически обнаружено, что действующее вещество препарата проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью во время приема Эриуса необходимо прекратить.

С осторожностью применение Эриуса следует осуществлять пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью.

Побочные действия Эриуса

К побочным эффектам Эриуса и аналогов средства относят повышенную утомляемость, сухость во рту, головную боль, тахикардию, аллергические реакции (анафилактический шок, сыпь), гепатит, увеличение активности печеночных ферментов, повышение билирубина в крови. В отзывах к Эриусу при приеме препарата детьми до 2 лет отмечались случаи бессонницы, диареи и озноба.

Способ применения Эриуса

Оптимальная дозировка Эриуса по инструкции для взрослых и подростков с 12 лет составляет 5 мг в день. Таблетку не рекомендуется разламывать, лекарственное средство принимается целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Дозировка для детей от 2-5 лет: 2,5 мл сиропа, для детей от 6-11 лет: 5 мл сиропа.

Передозировка

В случае превышение дозировки препарата рекомендуется осуществить стандартные мероприятия по выведению дезлоратадина из желудочно-кишечного тракта (прием активированного угля, промывание желудка) и провести симптоматическую терапию. Препарат не выводится с помощью гемодиализа. По исследованию специалистов, передозировка средства в 9 раз не оказывает на организм серьезного негативного влияния.

Аналоги препарата

Аналогами Эриуса (препаратами-заменителями) являются такие лекарственные средства как Дезлоратадин, Дезлоратадинагемисульфат, Лордестин.

Прочие указания

Прием пищи одновременно с употреблением Эриуса не оказывает на эффективность препарата значимого влияния.

Согласно инструкции Эриус также не оказывает неблагоприятного воздействия на человека, управляющего транспортными средствами.