Инструкция к лекарству Рексетин, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.

Лекарственное средство

Инструкция по применению

Выбор формы выпуска и дозировки

Способ применения и дозировка Рексетин

• РЕКСЕТИН

Таблетки следует принимать 1 раз/сут, желательно утром, во время еды, не разжевывая.

Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2-3 недели терапии дозу препарата можно изменить.

При депрессии рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг/сут.

При обсессивно-компульсивных расстройствах (синдром навязчивости) начальная доза составляет 20 мг/сут. Доза может быть увеличена на 10 мг до достижения терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет, как правило, 40 мг, но не должна превышать 60 мг.

При панических расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг/сут. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг/сут) дозы, с еженедельным повышением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

При социофобиях терапию можно начинать с дозы 20 мг/сут. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 20 мг/сут.

При генерализованном тревожном расстройстве рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена постепенно на 10 мг в неделю; максимальная суточная доза - 50 мг.

При посттравматических стрессорных расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 мг, максимальная суточная доза составляет 50 мг.

В зависимости от клинического состояния больного для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Курс поддерживающей терапии после исчезновения симптомов депрессии может составить 4-6 мес, а при обсессивных и панических расстройствах и более. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкой отмены препарата.

У ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста концентрация пароксетина в сыворотке крови может нарастать быстрее обычного, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно в зависимости от состояния больного. Максимальная доза не должна превышать 40 мг/сут.

Детям из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.

При почечной (КК< 30 мл/мин) или печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 мг. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне.

Побочное действие Рексетин

• РЕКСЕТИН Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Побочные реакции представлены с процентами выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (12%); иногда - запор, диарея, снижение аппетита; редко - повышение показателей печеночных функциональных проб; в отдельных случаях - тяжелое нарушение функции печени. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость (9%); тремор (8%); общая слабость и повышенная утомляемость (7%), бессонница (6%); в отдельных случаях - головная боль, повышенная раздражительность, парестезии, головокружение, сомнамбулизм, снижение концентрации внимания; редко - экстрапирамидные нарушения, орофациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. Редко наблюдались эпилептиформные припадки (что свойственно и терапии другими антидепрессантами); повышение внутричерепного давления.

Со стороны вегетативной нервной системы: повышенное потоотделение (9%), сухость во рту (7%).

Со стороны органа зрения: в отдельных случаях - нарушение зрения, мидриаз; редко - приступ острой глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - тахикардия, изменения ЭКГ, лабильность АД, обморочные состояния.

Со стороны половой системы: расстройство эякуляции (13%), в отдельных случаях - изменение либидо.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания.

Со стороны водно-электролитного баланса: в отдельных случаях - гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у лиц престарелого возраста, которые помимо пароксетина получали мочегонные и другие лекарства.

Аллергические реакции: редко - гиперемия кожи, подкожные кровоизлияния, отеки в области лица и конечностей, анафилактические реакции (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек), кожный зуд.

Прочие: в единичных случаях - миопатии, миалгии, миастения, миоклония, гипергликемия; редко - гиперпролактинемия, галакторея, гипогликемия, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния, изменение вкуса. Редко развивалась тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана). Прием пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела. Описано несколько случаев развития повышенной кровоточивости.

Пароксетин, по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже вызывает сухость во рту, запор и сонливость. Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, нарушения чувствительности (например, парестезии), чувство страха, нарушение сна, ажитацию, тремор, тошноту, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно (целесообразно снижать дозировки каждый второй день).

Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата.

Практически все лекарства вызывают побочные эффекты. Как правило, это происходит при приеме препаратов в максимальных дозах, при использовании лекарства в течение долгого времени, при приеме сразу нескольких лекарств. Возможна и индивидуальная непереносимость конкретного вещества. Это может нанести вред организму, поэтому если лекарственное средство вызывает у вас побочное действие, надо прекратить его прием и обратиться к специалисту.

Передозировка

• РЕКСЕТИН Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Симптомы: терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявлялись при одномоментном применении пароксетина в дозе 2000 мг и более с другими препаратами, или с алкоголем: тошнота, рвота, тремор, расширение зрачков, сухость во рту, общее возбуждение, повышенное потоотделение, сонливость, головокружение, покраснение кожи лица. Не были отмечены коматозное состояние или судороги. Фатальный исход при этом был отмечен редко, обычно при одновременной передозировке пароксетина и другого препарата, вызывающей неблагоприятные взаимодействия.

Лечение: промывание желудка, 20-30 г активированного угля каждые 4-6 ч в течение первых 24-48 ч; следует освободить дыхательные пути, при необходимости провести оксигенацию. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание. Рекомендуется постоянный контроль сердечной и других жизненно важных функций. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани.

Лекарственное взаимодействие

• РЕКСЕТИН Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином.

Одновременное применение пароксетина с триптофаном приводит к появлению головной боли, тошноты, повышенного потоотделения и головокружения, поэтому следует избегать применения данной комбинации.

Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость); применение такой комбинации требует осторожности.

При совместном применении пароксетина с суматриптаном отмечается общая слабость, гиперрефлексия, нарушения координации. При необходимости их одновременного применения следует соблюдать особую осторожность (требуется медицинский контроль).

При одновременном применении пароксетин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов (за счет ингибирования изофермента CYP2D6), поэтому применение такой комбинации требует осторожности и снижения дозы трициклических антидепрессантов.

Препараты, которые усиливают или тормозят активность ферментных систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозировок зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).

Пароксетин достоверно тормозит активность изофермента CYP2D6. Поэтому особой осторожности требует одновременное применение пароксетина с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, в т.ч. с некоторыми антидепрессантами (например, нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазинами (например, тиоридазин), антиаритмическими препаратами класса 1 C (например, пропафенон, флекаинид и энкаинид) или с теми препаратами, которые блокируют его действие (например, хинидин, циметидин, кодеин).

Достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CYP3А4 нет, поэтому возможно применение с препаратами, ингибирующими этот фермент (например, терфенадин).

Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома Р450. Вследствие этого, при совместном применении пароксетина с циметидином повышается уровень пароксетина в плазме крови на стадии равновесного состояния.

Фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома Р450. При совместном применении пароксетина с фенобарбиталом снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается его T 1/2 .

При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови и возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При применении других противосудорожных препаратов также может возрасти частота их побочных эффектов. У больных с эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.

Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. При одновременном применении с препаратами, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта совместного применения дигоксина с пароксетином назначение такой комбинации требует осторожности.

Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакинетику пароксетина.

Пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.

В клинических испытаниях пароксетин не влиял на уровень пропранолола в крови.

В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. Несмотря на то, что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.

Усиление действия этанола при одновременном применении с пароксетином не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина на ферментную систему печени необходимо исключение употребления спиртных напитков во время лечения пароксетином.

Очень значимая информация, которую не всегда учитывают при приеме лекарств. Если вы принимаете два и более препаратов, то они могут либо ослаблять, либо усиливать действие друг друга. В первом случае вы не получите от лекарства ожидаемого эффекта, а во втором – рискуете вызвать передозировку или даже отравиться.

Особые указания

• РЕКСЕТИН Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены. В дальнейшем пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желательного терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.

Если пациент ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина следует учитывать возможность наступления рецидива (как и при приеме других антидепрессантов).

Нет достаточного опыта одновременного применения электросудорожной терапии и пароксетина.

В связи с предрасположенностью к суицидальным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в период абстиненции за этой категорией больных необходимо тщательное наблюдение в процессе лечения.

Во многих случаях отмечалась гипонатриемия, особенно у пожилых больных, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.

В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала повышенная кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).

На фоне применения пароксетина редко отмечались гипергликемические состояния.

Суицид/Суицидальное мышление

Депрессия связана с увеличенным риском суицидальных мыслей, аутоагрессией и самоубийством. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступает ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель или более от начала лечения, пациентов следует тщательно наблюдать, пока такое улучшение не произойдет. Существующий клинический опыт свидетельствует, что при лечении антидепрессантами, риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психиатрические состояния, при которых назначается Рексетин ® , могут также сочетаться с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти состояния могут быть сопутствующими при большом депрессивном расстройстве. Те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, должны соблюдаться, когда речь идет о лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами. Пациенты с анамнезом суицидального поведения или мыслей, или демонстрирующие существенную степень суицидального мышления до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны тщательно наблюдаться в течение лечения. У таких пациентов в возрасте 18-29 лет существует повышенный риск самоубийства, поэтому лечение препаратом должно тщательно контролироваться.

Пациенты (и те, кто оказывает помощь пациентам) должны быть готовы к необходимости контроля в экстренных ситуациях - появления суицидальных намерений/поведения или мыслей об аутоагрессии, для того, чтобы обратиться за медицинской помощью немедленно, если эти симптомы присутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Контролируемые исследования не выявили отрицательное действие пароксетина на психомоторную или познавательную функцию. Несмотря на это, в начале курса терапии, в течение индивидуально установленного срока, нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенной опасности, требующих быстроты реакции. Степень ограничения определяется индивидуально.

Никогда не применяйте лекарства с истекшим сроком годности. В лучшем случае они не подействуют, а в худшем – нанесут вред.

Условия хранения

• РЕКСЕТИН Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 5 лет.

Препараты с этим действующим веществом

Лечение, в т.ч. противорецидивное:

Депрессия различной этиологии, в т.ч. состояния, сопровождающиеся тревогой;

Обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости);

Панические расстройства, в т.ч. со страхом пребывания в толпе (агорафобией);

Социофобии;

Посттравматические стрессовые расстройства.

Форма выпуска препарата Рексетин

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 30 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

Фармакокинетика препарата Рексетин

После перорального приема пароксетин хорошо всасывается. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина. Связывается с белками плазмы крови на 93–95%. T1/2 пароксетина в среднем составляет одни сутки. Динамическое равновесие в плазме крови достигается через 7–14 сут после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется. Примерно 64% пароксетина выводится с мочой (2% в неизмененном виде, 62% в виде метаболитов); примерно 36% выделяется через ЖКТ, в основном в виде метаболитов; менее 1% выделяется с калом в неизмененном виде.

Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, а также в пожилом возрасте.

Использование препарата Рексетин во время беременности

Безопасность применения пароксетина при беременности не изучена, поэтому он не должен применяться при беременности и в период лактации, за исключением случаев, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Противопоказания к применению препарата Рексетин

Повышенная чувствительность к компонентам препарата в анамнезе;

Терапия ингибиторами МАО и период после прекращения лечения ингибиторами МАО в течение 2 нед;

Беременность;

Период грудного вскармливания;

Детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта).

Побочные действия препарата Рексетин

Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата.

Со стороны ЖКТ: тошнота (12%); иногда запор, понос, снижение аппетита; редко - повышение печеночных функциональных проб (причинно-следственная связь между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина); иногда - тяжелое нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: сонливость (9%); тремор (8%); общая слабость и повышенная утомляемость (7%); бессонница (6%); в отдельных случаях - головная боль, повышенная раздражительность, парестезии, головокружение, сомнамбулизм; редко наблюдались экстрапирамидные нарушения (отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков) и орофациальная дистония. Редко - эпилептиформные припадки (свойственны и терапии другими антидепрессантами); повышение внутричерепного давления.

Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - нарушение зрения, мидриаз; редко - приступ острой глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - тахикардия, изменения ЭКГ, лабильность АД, обморочные состояния.

Со стороны половой сферы и мочевыделительной системы: расстройство эякуляции (13%); в отдельных случаях - изменение либидо; редко - затруднение мочеиспускания.

Нарушение электролитного баланса: в отдельных случаях - гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой (большинство подобных случаев наблюдалось у престарелых больных, которые, помимо пароксетина, получали мочегонные и другие лекарства, в некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции АДГ; после отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется).

Дерматологические реакции и реакции повышенной чувствительности: в редких случаях - гиперемия кожи, подкожные кровоизлияния, отеки в области лица и конечностей, анафилактические реакции (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек), кожный зуд.

Другие: в единичных случаях - миопатия, миалгия, гипергликемия; редко - гиперпролактинемия, галакторея, гипогликемия, повышение температуры тела и развитие гриппоподобного состояния. Редко - тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана); повышение или снижение массы тела. Описано несколько случаев повышенной кровоточивости.

Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, нарушения чувствительности (например парестезии), чувство страха, нарушение сна, ажитацию, тремор, тошноту, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно, целесообразно снижать дозировки каждый второй день.

Способ применения и дозы препарата Рексетин

Внутрь, 1 раз в сутки, желательно утром, во время еды, не разжевывая.

Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2–3 нед дозировку препарата можно изменить.

При депрессиях: рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Как и при применении других антидепрессантов, эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных может потребоваться повышение дозы препарата. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 мг с интервалом в одну неделю, до достижения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза составляет 50 мг.

При обсессивно-компульсивных расстройствах (синдром навязчивости): начальная доза составляет 20 мг/сут. Доза может быть увеличена на 10 мг понедельно, до достижения необходимого терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет, как правило, 40 мг, но не должна превышать 60 мг.

При панических расстройствах: рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 мг в сут. Терапию следует начинать с небольшой (10 мг в сут) дозы, с еженедельным повышением дозировок на 10 мг в сут, до достижения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

При социофобиях: терапию можно начинать с дозы 20 мг в сут. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг. Для поддерживающей терапии обычно достаточна суточная доза 20 мг.

При посттравматических стрессовых расстройствах: рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 мг в сут. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена периодически по 10 мг, максимальная суточная доза составляет 50 мг.

В зависимости от клинического состояния больного, для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Этот курс после исчезновения симптомов депрессии может составить 4–6 мес, а при обсессивных и панических расстройствах и более. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкого прекращения курса лечения (cм. «Побочные действия»). У ослабленных и пожилых больных может нарастать выше обычного уровень препарата в сыворотке крови, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сут. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно, в зависимости от состояния больного.

Максимальная доза не должна превышать 40 мг в сут.

Детям из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.

При почечной (Cl креатинина < 30 мл в минуту) или печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 мг. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать на минимально возможном уровне.

Передозировка препаратом Рексетин

Терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявлялись при одномоментном применении 2000 мг пароксетина или при приеме большой дозы пароксетина с другими препаратами, или с алкоголем.

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, расширение зрачков, сухость во рту, общее возбуждение, повышенное потоотделение, сонливость, головокружение, покраснение кожи лица. Не были отмечены коматозное состояние или судороги. Фатальный исход при этом отмечался редко, обычно при одновременной передозировке (вызывающей неблагоприятные взаимодействия) пароксетина и другого препарата.

Лечение: следует обеспечить освобождение дыхательных путей, при необходимости - оксигенизация, промывание желудка или индукция рвоты, прием 20–30 г активированного угля каждые 4–6 ч в период первых 24–48 ч. Рекомендуется постоянный контроль сердечной и других жизненно важных функций. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани. Специфического антидота нет.

Взаимодействия препарата Рексетин с другими препаратами

Пища, антациды: пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Ингибиторы МАО: подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином (См. «Меры предосторожности»).

Триптофан: у больных при одновременном применении триптофана и пароксетина были отмечены головная боль, тошнота, повышенное потоотделение и головокружение, поэтому следует избегать совместного применения пароксетина и триптофана.

Варфарин: между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость), поэтому пароксетин необходимо с особой осторожностью назначать больным, принимающим пероральные антикоагулянты.

Суматриптан: в немногочисленных случаях совместного применения отмечались общая слабость, гиперрефлексия, нарушение координации. При необходимости одновременного применения суматриптана и ингибитора обратного захвата серотонина последнее необходимо осуществлять под строгим врачебным контролем.

Бензодиазепины (оксазепам), барбитураты, нейролептики: при совместном применении пароксетина и указанных средств данных об усилении свойственного им седативного эффекта (сонливости) не отмечено. Имеется мало опыта о совместном применении пароксетина с нейролептиками, поэтому в этих случаях следует применять препарат с осторожностью (см. «Побочные действия: экстрапирамидные нарушения»).

Трициклические антидепрессанты (ТЦА): как и при совместном применении других ингибиторов обратного захвата серотонина с ТЦА, необходима осторожность, поскольку пароксетин может тормозить метаболизм ТЦА, осуществляемый с участием изофермента СYР2D6. Поэтому дозу ТЦА необходимо снизить (см. Совместное применение с препаратами, индуцирующими и ингибирующими метаболическую ферментную систему).

Литий: достаточный опыт совместного применения лития с пароксетином или с другими ингибиторами обратного захвата серотонина еще не накоплен, поэтому следует применять с осторожностью, под регулярным контролем уровня лития в крови.

Совместное применение с препаратами, индуцирующими и ингибирующими метаболическую ферментную систему: препараты, которые усиливают или тормозят активность ферментных систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозировок зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).

Препараты, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента СYР2D6: пароксетин достоверно тормозит активность изофермента СYР2D6. Поэтому особой осторожности требует его одновременное применение с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, в т.ч.: некоторые антидепрессанты (например нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазины (например тиоридазин), антиаритмические препараты группы IC (например пропафенон, флекаинид и энкаинид), или которые блокируют его действие (например хинидин, циметидин, кодеин).

Препараты, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента СYРЗА4: достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента СYРЗА4 нет, поэтому с препаратами, ингибирующими этот фермент (например терфенадин), применение, вероятно, допускается.

Циметидин: циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома P450; вследствие этого при совместном применении повышается уровень концентрации пароксетина в плазме крови на стадии динамического равновесия.

Фенобарбитал: фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома P450. При совместном применении снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается T1/2.

Противосудорожные препараты (фенитоин): при совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови, однако возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина (то же происходит при совместном применении других противосудорожных препаратов). У больных эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.

Лекарственные средства, связывающиеся с белками плазмы: пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. При одновременном применении с препаратами, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.

Дигоксин: т.к. достаточного клинического опыта о совместном применении не имеется, рекомендуется соблюдать осторожность при их одновременном применении.

Диазепам: диазепам при курсовом применении не влияет на фармакокинетику пароксетина.

Проциклидин: пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.

Бета-адреноблокаторы: в клинических испытаниях пароксетин не влиял на уровень пропранолола в крови.

Теофиллин: в некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови.

Несмотря на то что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.

Алкоголь: усиления действия алкоголя при одновременном применении с пароксетином не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина на ферментную систему печени, необходимо исключить употребление спиртных напитков во время лечения пароксетином.

Меры предосторожности при приеме препарата Рексетин

Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 нед после их отмены. В дальнейшем пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желательного терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение 2 нед нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.

Наличие маниакального состояния в анамнезе: как и при приеме других антидепрессантов, если больной ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина следует учитывать возможность наступления рецидива.

Сердечно-сосудистая система: при нарушенной функции сердечно-сосудистой системы препарат следует применять с осторожностью.

Эпилепсия: пароксетин, как и другие антидепрессанты, следует применять с осторожностью при наличии эпилепсии в анамнезе. По клиническим наблюдениям, пароксетин у 0,1% больных вызывает эпилептиформные припадки. Необходимо прервать курс лечения больных, у которых проявились подобные расстройства.

Электросудорожная терапия (ЭСТ): нет достаточного опыта одновременного применения ЭСТ и терапии пароксетином.

В процессе лечения больных с депрессией и наркоманией в стадии абстиненции необходимо тщательное наблюдение за этой категорией больных в связи с их предрасположенностью к суицидальным попыткам.

Гипонатриемия: в некоторых случаях была отмечена гипонатриемия, особенно у пожилых больных, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.

Повышенная кровоточивость: в некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).

Глаукома: как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, пароксетин вызывает мидриаз, поэтому при наличии глаукомы применять с осторожностью.

Редко отмечались гипергликемические состояния во время принятия пароксетина.

Особые указания при приеме препарата Рексетин

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Женщинам детородного возраста во время терапии пароксетином рекомендуется контрацепция.

Исследования не выявили отрицательное действие пароксетина на психомоторную или познавательную функцию. Несмотря на это, в начале курса терапии в течение индивидуально установленного срока нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенной опасности, требующих быстроты реакции.

Условия хранения препарата Рексетин

Список Б.: При температуре 15–30 °C.

Срок годности препарата Рексетин

Принадлежность препарата Рексетин к ATX-классификации:

N Нервная система

N06 Психоаналептики

N06A Антидепрессанты

N06AB Cелективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Побочные реакции представлены с процентами выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (12%); иногда - запор, диарея, снижение аппетита; редко - повышение показателей печеночных функциональных проб; в отдельных случаях - тяжелое нарушение функции печени. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость (9%); тремор (8%); общая слабость и повышенная утомляемость (7%), бессонница (6%); в отдельных случаях - головная боль, повышенная раздражительность, парестезии, головокружение, сомнамбулизм, снижение концентрации внимания; редко - экстрапирамидные нарушения, орофациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. Редко наблюдались эпилептиформные припадки (что свойственно и терапии другими антидепрессантами); повышение внутричерепного давления.

Со стороны вегетативной нервной системы: повышенное потоотделение (9%), сухость во рту (7%).

Со стороны органа зрения: в отдельных случаях - нарушение зрения, мидриаз; редко - приступ острой глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - тахикардия, изменения ЭКГ, лабильность АД, обморочные состояния.

Со стороны половой системы: расстройство эякуляции (13%), в отдельных случаях - изменение либидо.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - затруднение мочеиспускания.

Со стороны водно-электролитного баланса: в отдельных случаях - гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у лиц престарелого возраста, которые помимо пароксетина получали мочегонные и другие лекарства.

Аллергические реакции: редко - гиперемия кожи, подкожные кровоизлияния, отеки в области лица и конечностей, анафилактические реакции (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек), кожный зуд.

Прочие: в единичных случаях - миопатии, миалгии, миастения, миоклония, гипергликемия; редко - гиперпролактинемия, галакторея, гипогликемия, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния, изменение вкуса. Редко развивалась тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана). Прием пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела. Описано несколько случаев развития повышенной кровоточивости.

Пароксетин, по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже вызывает сухость во рту, запор и сонливость. Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, нарушения чувствительности (например, парестезии), чувство страха, нарушение сна, ажитацию, тремор, тошноту, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно (целесообразно снижать дозировки каждый второй день).

Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Рексетин: инструкция по применению

Состав

Действующее вещество:

Рексетин таблетки, покрытые пленочной оболчкой, 20 мг

20 мг пароксетина (в виде 22,76 мг пароксетина гидрохлорида гемигидрата) в каждой таблетке, покрытые пленочной оболочкой.

30 мг пароксетина (в виде 34,14 мг пароксетина гидрохлорида гемигидрата) в каждой таблетке, покрытой пленочной оболочкой.

Вспомогательные вещества:

Ядро таблетки:

Оболочка:

Рексетин таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг

Ядро таблетки: магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал типа А, гипромеллоза, кальция гидрофосфат дигидрат.

Оболочка: полисорбат 80, макрогол 400, макрогол 6000, титана диоксид, Цв. Индекс: 77891, Е 171, гипромеллоза.

Описание

Рексетин таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг

Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, диаметром около 9 мм. На одной стороне риска, на другой выгравировано Х20.

Рексетин таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг

Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, диаметром около 11 мм. На одной стороне риска, на другой выгравировано ХЗО.

Фармакологическое действие

Препарат влияет на центральную нервную систему и используется для лечения депрессивных состояний и сопутствующих тревожных состояний, а также для терапии навязчивости, панических расстройств, социофобий и посттравматических стрессорных расстройств (например, транспортные происшествия, телесные повреждения, стихийное бедствие), а также для лечения генерализованного тревожного расстройства. Препарат может эффективно применяться и при агорафобии (при форме панических расстройств, когда больной боится толпы).

Концентрация серотонина в организме определяет настроение человека. Снижение уровня серотонина в мозге может привести к депрессии. Действующее вещество препарата Рексетин нормализует уровень серотонина в центральной нервной системе. Отсутствие привыкания к препарату означает, что Вы не будете зависимы от препарата при его длительном применении.

Противопоказания

Нельзя принимать препарат Рексетин:

При сверхчувствительности к любому компоненту препарата

Для лечения детей моложе 18 лет

Во время беременности и кормления грудью (за исключением отдельных случаев, определенных врачом)

Одновременно с некоторыми препаратами или сразу же после завершения курса лечения ими (так называемые ингибиторы моноаминооксидазы - МАО).

Применять по индивидуальному предписанию врача:

При наличии в истории болезни маниакального состояния, попытки к самоубийству, эпилепсии, глаукомы.

У пожилых или при наличии заболевания печени или почек врач определяет дозу индивидуально. Сообщите лечащему врачу об имеющемся у Вас заболевании печени или почек.

Если Вы одновременно принимаете препараты, содержащие фенитоин, или другие антиэпилептические средства; варфарин (препятствующий свертыванию крови); литий (используется для лечения психических заболеваний); суматриптан (препарат для лечения мигрени); проциклидин (применяется при болезни Паркинсона); триптофан или другие антидепрессанты.

Беременность и период лактации

Если Вы беременны или ребенка кормите грудью, то перед приемом препарата проконсультируйтесь с врачом. Если Вы принимаете Рексетин и желаете забеременеть, посоветуйтесь с психиатром.

Способ применения и дозы

Препарат принимается исключительно по назначению и под контролем врача. Продолжительность лечения и дозировку определяет лечащий врач.

Общепринятая начальная доза при лечении депрессии, навязчивости, социофобии и генерализованного тревожного расстройства - 20 мг пароксетина в сутки, при панических расстройствах - 10 мг пароксетина в сутки. Рекомендуемая суточная доза пароксетина при депрессии, генерализованном тревожном расстройстве, социофобии и посттравматических стрессорных расстройствах составляет 20 мг, а при навязчивости и панических расстройствах - 40 мг один раз в сутки. С постепенным повышением (по 10 мг в неделю) начальной дозы терапевтическая доза препарата при навязчивости достигается за 3 недели, а при панических расстройствах - за 4 недели. При генерализованном тревожном расстройстве, депрессии и посттравматических стрессорных расстройствах с еженедельным увеличением дозы по 10 мг можно достичь максимальную суточную дозу, составляющую 50 мг. При навязчивости и панических расстройствах максимальная суточная доза составляет 60 мг.

Подобно другим антидепрессивным препаратам, врач может изменять назначаемую дозу препарата в зависимости от Вашего состояния. Применение таблеток в 30 мг обосновано, если врач считает нужным применять дозы выше общепринятых (напр.: 30 мг, 50 мг или 60 мг). Самостоятельно не меняйте дозировку препарата! Как и при назначении других антидепрессантов, для достижения эффекта препарата требуется 2-3 недели, поэтому просим Вас проявить терпение. Если Вы считаете, что назначенная доза чрезмерна или неэффективна, проконсультируйтесь с врачом. Дозу препарата следует изменять строго по указанию врача. Прием препарата нельзя внезапно прекратить. Применение препарата может быть необходимым в течение длительного периода - месяцев или нескольких лет - при этом необходимо и Ваше сотрудничество и поддержка.

Препарат Рексетин желательно принимать в утренние часы, во время приема пищи, не разжевывая.

Если Вы приняли больше таблеток, чем было предписано

При передозировке наблюдается тошнота, рвота, дрожь (тремор), расширение зрачков, сухость во рту, возбужденность, потливость и сонливость. Если Вы приняли больше предписанной дозы, немедленно обратитесь к врачу.

Если Вы забыли своевременно принять таблетку

Если вы забыли принять таблетку, то следующий раз не принимайте двойную дозу, поскольку это не восполняет пропущенную дозу, но может сопровождаться опасностью передозировки препарата.

Побочное действие

Как все препараты, препарат Рексетин тоже может иметь побочные эффекты.

Были описаны следующие побочные действия: тошнота, иногда запоры, понос, пониженный аппетит, сонливость, дрожь, слабость, бессонница, головная боль, нервность, зуд, потливость, сухость во рту, иногда помутнение зрения, учащение сердечного ритма, изменение артериального давления, сексуальные расстройства (нарушение эякуляции).

Редко было отмечено изменение уровня натрия в крови, уменьшение количества тромбоцитов, изменение активности печеночных ферментов и кожные симптомы.

Прием препарата может привести к прибавлению или к потере веса.

Побочные явления, встречающиеся при приеме препарата, обычно несерьезные, преходящие и не влияют на Ваш образ жизни.

Побочные явления, отмечающиеся в начале терапии, позже обычно исчезают.

Сообщите врачу о появлении нежелательных эффектов и непривычных симптомов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Всегда информируйте врача, если параллельно с Рексетином Вы принимаете другие лекарства, так как это может значительно изменить эффективность препаратов. Поэтому нельзя принимать другие лекарства без предписания врача.

Обращаем Ваше внимание на то, что при появлении кожной сыпи или одышке следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Прием Рексетина с пищей и напитками