Медицинский портал про зрение / Профилактика зрения / Лекарственный справочник гэотар. Форма выпуска, состав и упаковка Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Лекарственный справочник гэотар. Форма выпуска, состав и упаковка Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

28.06.2020

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ацетилцистеин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ацетилцистеина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ацетилцистеина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бронхита, пневмонии и других заболеваний, сопровождающихся кашлем с мокротой у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Ацетилцистеин - муколитическое средство, является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, облегчает отхождение мокроты за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие обусловлено способностью разрывать дисульфидные связи мукополисахаридных цепей и вызывать деполимеризацию мукопротеидов мокроты, что приводит к уменьшению вязкости мокроты. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное способностью его реактивных сульфгидрильных групп (SH-группы) связываться с окислительными радикалами и, таким образом, нейтрализовать их.

Кроме того, ацетилцистеин способствует синтезу глутатиона, важного компонента антиокислительной системы и химической детоксикации организма. Антиоксидантное действие ацетилцистеина повышает защиту клеток от повреждающего действия свободнорадикального окисления, свойственного интенсивной воспалительной реакции.

При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.

Состав

Ацетилцистеин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. В значительной степени подвергается эффекту первого прохождения через печень, что приводит к уменьшению биодоступности. Связывание с белками плазмы крови до 50% (через 4 ч после приема внутрь). Метаболизируется в печени и, возможно, в кишечной стенке. В плазме определяется в неизмененном виде, а также в виде метаболитов - N-ацетилцистеина, N,N-диацетилцистеина и эфира цистеина. Почечный клиренс составляет 30% от общего клиренса.

Показания

Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой и слизисто-гнойной мокроты:

острый и хронический бронхит;
трахеит вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции;
пневмония;
бронхоэктатическая болезнь;
бронхиальная астма;
ателектаз вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой;
синусит (для облегчения отхождения секрета);
муковисцидоз (в составе комбинированной терапии).

Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Передозировка парацетамола.

Формы выпуска

Таблетки шипучие 200 мг и 600 мг.

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь 100 мг и 200 мг.

Раствор для ингаляций.

Инструкция по применению и режим дозирования

Внутрь. Взрослым - по 200 мг 2-3 раза в сутки в виде гранулята, таблеток или капсул.

Детям 2-6 лет - по 200 мг 2 раза в сутки или 100 мг 3 раза в сутки в виде водорастворимого гранулята; младше 2 лет - 100 мг 2 раза в день; 6-14 лет - 200 мг 2 раза в сутки.

При хронических заболеваниях в течение нескольких недель: взрослым - 400-600 мг в сутки в 1-2 приема; детям 2-14 лет - 100 мг 3 раза в день; при муковисцидозе - детям от 10 дней до 2 лет - 50 мг 3 раза в сутки, 2-6 лет - 100 мг 4 раза в сутки, старше 6 лет - 200 мг 3 раза в сутки в виде водорастворимого гранулята, шипучей таблетки или в капсулах.

Ингаляционно. Для аэрозольной терапии в УЗ-приборах распыляют 20 мл 10% раствора или по 2-5 мл 20% раствора, в приборах с распределительным клапаном - 6 мл 10% раствора. Продолжительность ингаляции - 15-20 минут; кратность - 2-4 раза в сутки. При лечении острых состояний средняя продолжительность терапии - 5-10 дней; при длительной терапии хронических состояний курс лечения - до 6 мес. В случае сильного секретолитического действия секрет отсасывают, а частоту ингаляций и суточную дозу уменьшают.

Интратрахеально. Для промывания бронхиального дерева при лечебных бронхоскопиях используют 5-10% раствор.

Местно. Закапывают в носовые ходы 150-300 мг (на 1 процедуру).

Парентерально. Вводят внутривенно (предпочтительнее капельно или медленно струйно - в течение 5 минут) или внутримышечно. Взрослым - по 300 мг 1-2 раза в сутки.

Детям от 6 до 14 лет - по 150 мг 1-2 раза в сутки. Детям в возрасте до 6 лет предпочтителен пероральный прием, детям в возрасте до 1 года внутривенное введение ацетилцистеина возможно только по жизненным показаниям в условиях стационара. В том случае если все-таки имеются показания для проведения парентеральной терапии, дневная доза для детей в возрасте до 6 лет должна составлять 10 мг/кг массы тела.

Для внутривенного введения раствор дополнительно разбавляют 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы в соотношении 1:1.

Длительность терапии определяется индивидуально (не более 10 дней). У больных старше 65 лет - используют минимально эффективные дозы.

Побочное действие

изжога;
тошнота, рвота;
диарея;
ощущение переполнения желудка;
кожная сыпь;
крапивница;
бронхоспазм;
при неглубоком внутримышечном введении и при наличии повышенной чувствительности может появиться легкое и быстро проходящее жжение, в связи с чем рекомендуется вводить препарат глубоко в мышцу;
рефлекторный кашель;
местное раздражение дыхательных путей;
стоматит;
ринит;
носовые кровотечения;
шум в ушах;
снижение протромбинового времени на фоне назначения больших доз ацетилцистеина (необходимо наблюдение за состоянием системы свертывания крови);
изменение результатов теста количественного определения салицилатов (колориметрический тест) и теста количественного определения кетонов (тест с натрия нитропруссидом).

Противопоказания

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
кровохарканье;
легочное кровотечение;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
повышенная чувствительность к ацетилцистеину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение Ацетилцистеина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты. У новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача.

Внутрь детям старше 6 лет - по 200 мг 2-3 раза в сутки; детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 200 мг 2 раза в сутки или по 100 мг 3 раза в сутки, до 2 лет - по 100 мг 2 раза в сутки.

Особые указания

С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с бронхиальной астмой, заболеваниями печени, почек, надпочечников.

Между приемом ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать 1-2 часовой интервал.

Ацетилцистеин реагирует с некоторыми материалами, такими как железо, медь и резина, используемыми в устройстве для распыления. В местах возможного контакта с раствором ацетилцистеина следует применять детали, изготовленные из следующих материалов: стекло, пластмасса, алюминий, хромированный металл, тантал, серебро установленной пробы или нержавеющую сталь. После контакта серебро может тускнеть, но это не влияет на эффективность ацетилцистеина и не наносит вреда пациенту.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с антибиотиками (в т.ч. тетрациклином, ампициллином, амфотерицином B) возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина.

При одновременном приеме ацетилцистеина и нитроглицерина возможно усиление сосудорасширяющего и антиагрегантного действия последнего.

Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.

Фармацевтически несовместим с растворами других лекарственных средств. При контакте с металлами, резиной образует сульфиды с характерным запахом.

Аналоги лекарственного препарата Ацетилцистеин

Структурные аналоги по действующему веществу:

N-АЦ-ратиофарм;
N-ацетилцистеин;
Ацестин;
Ацетилцистеин Канон;
Ацетилцистеин Тева;
Ацетилцистеина раствор для ингаляций 20%;
Ацетилцистеина раствор для инъекций 10%;
Ацетилцистеин ФС;
АЦЦ инъект;
АЦЦ Лонг;
АЦ-ФС;
Викс Актив ЭкспектоМед;
Мукобене;
Мукомист;
Муконекс;
Флуимуцил;
Экзомюк 200;
Эспа-Нац.

Аналоги по фармакологической группе (секретолитики):

Алтей сироп;
Амбробене;
Амброксол;
Амбросан;
Амбросол;
Аскорил;
Бромгексин;
Бронхикум;
Бронхикум ингалят;
Бронхикум пастилки от кашля;
Бронхикум сироп от кашля;
Бронхипрет;
Бронхостоп;
Бронхотил;
Геделикс;
Гексапневмин;
ГелоМиртол;
Гербион сироп первоцвета;
Гербион сироп подорожника;
Глицирам;
Грудной сбор;
Грудной эликсир;
Джосет;
Доктор МОМ;
Доктор Тайсс сироп с подорожником;
Зедекс;
Инсти;
Карбоцистеин;
Кашнол;
Коделак Бронхо;
Колдакт Бронхо;
Колдрекс бронхо;
Лазолван;
Либексин Муко;
Линкас;
Мукалтин;
Мукосол;
Отхаркивающий сбор;
Пектосол;
Пектусин;
Пертуссин;
Проспан;
Риниколд Бронхо;
Синупрет;
Смесь для ингаляций;
Солодки сироп;
Солутан;
Стоптуссин;
Таблетки от кашля;
Терпингидрат;
Трависил;
Туссамаг;
Туссин;
Туссин плюс;
Фервекс от кашля;
Флавамед;
Флавамед форте;
Флуифорт;
Флюдитек;
Халиксол;
Эрдостеин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Регистрационный номер: П N013941/01-281016
Торговое название: Ацетилцистеин-Тева
Международное непатентованное название (МНН): ацетилцистеин
Лекарственная форма: таблетки шипучие

Состав
В 1 таблетке содержится: активное вещество: ацетилцистеин 200,00 мг/ 600,00 мг; вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная 843,03 мг/ 648,99 мг, натрия гидрокарбонат 695,64 мг/ 548,72 мг, лимонный ароматизатор 100,00 мг/ 100,00 мг, адипиновая кислота 100,00 мг/ 12,83 мг, адипиновая кислота тонкодисперсная 20,00 мг/ 48,99 мг, повидон 21,33 мг/ 20,47 мг, аспартам 20,00 мг/ 20,00 мг.

Описание
Белые или белые с желтоватым оттенком круглые плоские таблетки с лимонным запахом. На одной стороне таблетки риска.

Фармакотерапевтическая группа: отхаркивающее (муколитическое) средство

Код АТХ: R05CB01

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Ацетилцистеин оказывает муколитическое действие в отношении мокроты (слизи) в просвете бронхиальных путей, определяющееся его секретолитическими и секретомоторными свойствами. Препарат разжижает мокроту, увеличивая ее объем, облегчает ее отделение. Его действие сохраняется и при наличии гнойной мокроты.
Механизм действия ацетилцистеина основан на способности сульфгидрильных групп препарата разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеинов и уменьшению вязкости слизи. Способствует повышению синтеза глутатиона, который является антиоксидантным фактором внутриклеточной защиты и обеспечивает поддержание функциональной активности и морфологической целостности клеток слизистой оболочки дыхательных путей, что, в частности. объясняет его эффективность как антидота при отравлениях
парацетамолом.
Благодаря способности сульфгидрильных групп нейтрализовать электрофильные окислительные токсины, ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие.
Обладает также умеренными противовоспалительными свойствами (за счет подавления образования свободных радикалов и активных форм кислорода, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика
При приеме внутрь ацетилцистеин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, метаболизируется с образованием цистеина, диацетилцистеина, цистина и дисульфидов, что снижает биодоступность препарата до 10 %. Максимальная концентрация ацетилцистеина в плазме крови достигается через 1-3 часа, а у больных с нарушением функции печени - через 8 часов.
Терапевтическое действие наблюдается через 30-90 мин и сохраняется в течение 2-4 часов.
Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов, незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник.
Проникает через плацентарный барьер, накапливается в околоплодной жидкости.

Показания к применению

Заболевания органов дыхания и состояния, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой слизисто-гнойной мокроты:
- острый и хронический бронхиты;
- хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
- трахеиты вследствие бактериальной и/или вирусной инфекции;
- бронхиолит;
- пневмония;
- бронхиальная астма;
- бронхоэктатическая болезнь;
- ателектазы вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой;
- муковисцидоз (в составе комбинированной терапии);
- удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях;
- катаральный и гнойный отит, синусит, в том числе, гайморит (облегчение отхождения секрета).
Препарат применяется при лечении передозировки парацетамолом.

Противопоказания

Известная повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим ингредиентам готовой лекарственной формы;
- беременность, период грудного вскармливания;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- фенилкетонурия;
- детский возраст до 14 лет (для таблеток 600 мг);
- детский возраст 2 лет (для таблеток 200 мг).

С осторожностью

С особой осторожностью применять ацетилцистеин у больных бронхиальной астмой, заболеваниями печени, почек, нарушении функции надпочечников, варикозным расширением вен пищевода, у лиц склонных к легочным кровотечениям, кровохарканью, артериальной гипотензией, непереносимостью гистамина (следует избегать длительного приема препарата, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как: головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Данные по применению ацетилцистеина в период беременности и грудного вскармливания ограничены, поэтому применение препарата при беременности противопоказано. В случае необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, предварительно растворив таблетки шипучие в стакане воды. Таблетки шипучие следует принимать сразу после растворения.
Обычно рекомендуются следующие дозировки:
Таблетки шипучие 600 мг
взрослые и подростки старше 14 лет: 1/2 таблетки шипучей 2 раза в день или 1 таблетка шипучая 1 раз в день (600 мг ацетилцистеина в сутки).
Таблетки шипучие 200 мг
■ взрослые и подростки старше 14 лет: 1 таблетка шипучая 2-3 раза в день (400-600 мг ацетилцистеина в сутки);
■ дети в возрасте от 6 до 14 лет: 1 таблетка шипучая 2 раза в день (400 мг ацетилцистеина в сутки);
■ дети в возрасте от 2 до 6 лет: 1/2 таблетки шипучей 2-3 раза в день (200-300 мг ацетилцистеина в сутки).
Лечение муковисцидоза:
■ дети старше 6 лет: 1 таблетка шипучая 3 раза в день (600 мг ацетилцистеина в сутки);
■ дети в возрасте от 2 до 6 лет: 1/2 таблетки шипучей 4 раза в день (400 мг ацетилцистеина в сутки).
Продолжительность (непрерывность) применения зависит от особенностей заболевания. При терапии хронических бронхитов и муковисцидоза лечение может быть длительным (до нескольких месяцев).

Побочное действие

Нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Со стороны центральной нервной системы: редко - головная боль, сонливость.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - изжога, тошнота, рвота, диарея, стоматит, ощущение переполнения желудка.
Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, зуд, крапивница, тахикардия, снижение артериального давления, ангионевротический отек, редко - кровотечение, частично ассоциированное с реакцией гиперчувствительности, очень редко - анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов при бронхиальной астме).
Со стороны органов чувств: нечасто - шум в ушах.
Прочие: редко - носовые кровотечения, ринорея, лихорадка, снижение агрегации тромбоцитов.
При возникновении нежелательных побочных эффектов необходимо обратиться к врачу.

Передозировка

До настоящего времени случаев передозировки препаратами ацетилцистеина при пероральном применении не описано. В дозе 500 мг/кг ацетилцистеин не вызывал симптомов отравления. Теоретически возможны диарея, изжога, тошнота, рвота, боль в желудке. Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств может усилиться застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса, поэтому подобное комбинированное лечение должно проводиться только под прямым врачебным наблюдением.
Имеются данные, что тиоловая группа ацетилцистеина может нейтрализовать активность некоторых антибиотиков (амфотерицин B, ампициллин, тетрациклины, исключая доксициклин, полусинтетические пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды). Поэтому целесообразным является пероральный прием этих антибиотиков через 2 часа после приема ацетилцистеина.
Установлено также, что такие антибиотики, как амоксициллин, доксициклин, эритромицин, тиамфеникол, цефуроксим не взаимодействуют с ацетилцистеином.
Имеются сообщения, что одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего и уменьшению агрегации тромбоцитов.
Ацетилцистеин снижает гепатотоксическое действие парацетамола.

Особые указания

При применении препарата у больных бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты, сочетать с приемом бронхолитиков.
В период применения препарата больным рекомендуется обильное употребление жидкости, что поддерживает секретолитическое действие препарата.
При применении препарата необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта препарата с металлом, резиной, кислородом, легкоокисляющимися веществами.
При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о случаях развития тяжелых аллергических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. При возникновении изменений кожи и слизистых оболочек следует немедленно обратиться к врачу, прием препарата необходимо прекратить.
Каждая таблетка шипучая содержит 20 мг аспартама (эквивалентно содержанию 11,2 мг фенилаланина), вследствие чего препарат нельзя применять больным фенилкетонурией.

1 пакетик содержит 3 г порошка

активное вещество: ацетилцистеин 200 мг

вспомогательные вещества: сахароза, кислота аскорбиновая, сахарин, ароматизатор апельсиновый сухой 1:1000 Sotteri 289**

(**- Эссенция ароматизатора апельсинового 11.1% , ангидрид декстрозы 82.7%, лактоза 6.2%)

Описание

Порошок от белого до желтоватого цвета, с частичной агломерацией частиц, с запахом апельсина.

Восстановленный раствор - бесцветный, прозрачный или слегка опалесцирующий.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Препараты для устранения симптомов простуды и кашля. Отхаркивающие препараты. Муколитики. Ацетилцистеин

Код АТХ R05 CB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приёма внутрь ацетилцистеин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и метаболизируется в печени в цистеин, фармакологически активный метаболит, а также в диацетилцистеин, цистин и различные смешанные дисульфиды.

Из-за высокого эффекта “первого прохождения” через печень, биодоступность ацетилцистеина очень низка (примерно 10%).

У человека максимальные концентрации в плазме достигаются через 1-3 ч. Максимальная концентрация в плазме метаболита цистеина составляет около 2 мкмоль/л. Связывание ацетилцистеина с белком плазмы крови составляет примерно 50%.

Ацетилцистеин выводится через почки почти исключительно в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцистеина).

Период полуэлиминации в плазме составляет приблизительно 1 час и в основном определяется печёночной биотрансформацией. Поэтому нарушение функции печени приводит к пролонгированию плазменного периода полуэлиминации вплоть до 8 часов.

Фармакодинамика

Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеин. Ацетилцистеин обладает секретолитическим и секретомоторным действием в дыхательных путях. Он разрывает дисульфидные связи между мукополисахаридными цепочками и обладает деполимеризующим действием на цепочки ДНК (при гнойной мокроте). Благодаря этим механизмам уменьшается вязкость мокроты.

Альтернативный механизм ацетилцистеина базируется на способности его реактивной сульфгидрильной группы связывать химические радикалы и этим их обезвреживать.

Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, что важно для детоксификации ядовитых веществ. Это объясняет его противоядное действие при отравлениях парацетамолом.

При его профилактическом применении он оказывает защитное действие относительно частоты и тяжести обострений бактериальных инфекций, что было установлено у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.

Показания к применению

Секретолитическая терапия при острых и хронических заболеваниях бронхов и лёгких, сопровождающиеся нарушением образования и выведения мокроты.

Способ применения и дозировка

AЦЦ® 200 принимают только в виде приготовленного раствора, после еды.

Взрослые и подростки в возрасте от 14 лет и старше

По 1 пакетику порошка 2-3 раза в день (соответствует 400-600 мг ацетилцистеина в сутки).

Дети и подростки от 6 до 14 лет

По 1 пакетику порошка 2 раза в день (соответствует 400 мг ацетилцистеина в сутки).

Продолжительность лечения зависит от типа и тяжести заболевания и должна определяться лечащим врачом.

Приготовление раствора:

Порошок растворяется в стакане кипяченой воды и принимается после еды.

Побочные действия

Не часто (≥1/1000, <1/100)

Аллергические реакции (зуд, крапивница, кожная сыпь, бронхоспазм, отек Квинке, экзантема)

Тахикардия

Артериальная гипотензия

Головная боль

Лихорадка

Стоматит, боли в животе, диарея, рвота, изжога, тошнота

Шум в ушах

Редко (≥1/10000, <1/1000)

Одышка, бронхоспазм преимущественно у пациентов с повышенной реактивностью бронхиальной системы, связанной с бронхиальной астмой

Диспепсия

Очень редко (< 1/10 000)

Кровотечения и кровоизлияния, частично связанные с реакциями повышенной чувствительности

Анафилактические реакции, вплоть до анафилактического шока

Синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

Неизвестно

Отек лица

В различных исследованиях было доказано снижение агрегации тромбоцитов под действием ацетилцистеина. В настоящее время клиническая значимость этого явления не установлена.

Противопоказания

Гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения

Кровохарканье, легочное кровотечение

Бронхиальная астма в стадии обострения

Фенилкетонурия

Детский возраст до 6 лет

Непереносимость фруктозы, галактозы, дефицит сахарин-изомальтозы, лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы

С осторожностью: варикозное расширение вен пищевода, бронхиальная астма, заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия.

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение ацетилцистеина и противокашлевых средств может вызвать опасный секреторный застой вследствие уменьшения кашлевого рефлекса. По этой причине данный вариант комбинированной терапии должен базироваться на особенно точном диагнозе.

Для достижения лучшего терапевтического эффекта пероральные антибиотики (пенициллины, тетрациклины и аминогликозиды) должны вводиться отдельно, с двухчасовым временным интервалом. Это не касается цефиксима и лоракарбефа.

Применение активированного угля в больших дозах может ослабить действие ацетилцистеина.

Одновременное применение нитроглицерина и ацетилцистеина следует проводить под контролем врача, так как возможно усиление сосудорасширяющего эффекта и ингибирующего действия на агрегацию тромбоцитов.

Ацетилцистеин может влиять на колориметрический количественный анализ определения салицилатов.

Ацетилцистеин может влиять на результаты анализа кетоновых тел при анализе мочи.

Особые указания

В случае возникновения изменений со стороны кожи и слизистых оболочек пациенту следует немедленно прекратить прием ацетилцистеина и обратиться к врачу.

Пациентам с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом AЦЦ® 200 следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проводимости из-за риска развития бронхоспазма.

Применение препарата AЦЦ® 200 может привести к разжижению мокроты в бронхах и некоторому увеличению ее объема. При недостаточном кашлевом рефлексе применяется: постуральный дренаж или аспирация.

Пациентам с непереносимостью гистамина следует принимать препарат AЦЦ® 200 короткими курсами, из-за влияния на метаболизм самого гистамина возможным появлением симптомов непереносимости (например, головная боль, насморк, зуд).

АЦЦ 200 (ацетилцистеин) – отхаркивающее лекарственное средство от мультинациональной фармацевтической компании «Сандоз». Его действующее вещество ацетилцистеин – один из самых хорошо изученных и эффективных муколитиков (лекарственных средств, которые разжижают мокроту и облегчают её выведение из лёгких). Одним из преимуществ ацетилцистеина перед другими муколитическими средствами – наличие у этого вещества антиоксидантной активности. Он является ближайшим родственником глутатиона – одного из ключевых звеньев антиоксидантной защиты, оказывающего протективное действие на респираторный тракт и инактивирующего агрессивные свободные радикалы. Необходимо отметить и антитоксический потенциал лекарственного средства. Патогенным бактериям свойственно продуцировать токсины, нарушающие тканевой рН и способствующие развитию воспаления. Высвобождение токсинов влечет за собой окислительный стресс, в результате которого уменьшается концентрация сульфгидрильных групп в клетках. Ацетилцистеин предоставляет свои тиоловые группы, защищая тем самым ткани от окислительного повреждения и обезвреживая токсины. В этой связи ацетилцистеин по праву считается одним из самых универсальных средств детоксикации. Более того: он нередко используется как противоядие при отравлениях различными фармакологическими субстанциями и ядами. Ацетилцистеин препятствует также оседанию патогенных бактерий на слизистой респираторного тракта.

АЦЦ 200 хорошо всасывается в гастроинтестинальном тракте. Быстро подвергается метаболическим трансформациям в печени. Метаболиты препарата фармакологически активны. Пиковая концентрация активного компонента в плазме крови отмечается спустя 1-3 часа после перорального приема. Период полужизни составляет около 1 часа. АЦЦ 200 показа при заболеваниях респираторного тракта, сопровождающихся продуцированием густого патологического секрета трахеобронхиального дерева, включая воспаление слизистой оболочки легких и бронхов, спазматический бронхит, воспаление слизистой оболочки трахеи, гортани, неспецифическое воспаление легочной ткани с образованием гнойно-некротических полостей, бронхиальная астма, кистозный фиброз, воспаление синусовых пазух, острое воспаление среднего уха. Оптимальное время приема препарата – после еды. Дополнительное потребление жидкости повышает муколитический потенциал лекарственного средства. При непродолжительных простудах продолжительность медикаментозного курса составляет 5-7 дней. Если патологический процесс носит хронический характер, фармакотерапия продолжается в течение более длительного промежутка времени вплоть до достижения желаемого эффекта от лечения. Лицам, страдающим бронхиальной астмой, назначать препарат следует с условием обязательного контроля проходимости бронхов. В вечернее время (после 18: 00) и перед сном АЦЦ 200 принимать не рекомендуется.

Фармакология

Муколитический препарат. Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Оказывает муколитическое действие, облегчает отхождение мокроты за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Действие обусловлено способностью разрывать дисульфидные связи мукополисахаридных цепей и вызывать деполимеризацию мукопротеидов мокроты, что приводит к уменьшению вязкости мокроты. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция высокая. Биодоступность при приеме внутрь составляет 10%, что обусловлено выраженным эффектом "первого прохождения" через печень. Время достижения C max в плазме крови составляет 1-3 ч.

Связывание с белками плазмы крови - 50%. Проникает через плацентарный барьер. Данные о способности ацетилцистеина проникать через ГЭБ и выделяться с грудным молоком отсутствуют.

Метаболизм и выведение

Быстро метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита - цистеина, а также диацетилцистеина, цистина и смешанных дисульфидов.

Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин). Т 1/2 составляет около 1 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Нарушение функции печени приводит к удлинению Т 1/2 до 8 ч.

Форма выпуска

Таблетки шипучие белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской на одной стороне, с запахом ежевики; возможно наличие слабого серного запаха; восстановленный раствор - бесцветный прозрачный с запахом ежевики; возможно наличие слабого серного запаха.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная - 558.5 мг, натрия гидрокарбонат - 200 мг, натрия карбонат безводный - 100 мг, маннитол - 60 мг, лактоза безводная - 70 мг, аскорбиновая кислота - 25 мг, натрия сахаринат - 6 мг, натрия цитрат - 0.5 мг, ароматизатор ежевичный "B" - 20 мг.

20 шт. - тубы пластмассовые (1) - пачки картонные.
20 шт. - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь после еды. Таблетки следует принимать сразу после растворения, в исключительных случаях можно оставить готовый раствор на 2 ч. Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.

При муковисцидозе детям в возрасте старше 6 лет препарат рекомендуется принимать по 2 таб. (АЦЦ ® 100) или по 1 таб. (АЦЦ ® 200) 3 раза/сут, что соответствует 600 мг ацетилцистеина в сутки. Детям в возрасте от 2 до 6 лет - по 1 таб. (АЦЦ ® 100) или по 1/2 таб. (АЦЦ ® 200) 4 раза/сут, что соответствует 400 мг ацетилцистеина в сутки.

При кратковременных простудных заболеваниях продолжительность приема составляет 5-7 дней. При хронических бронхитах и муковисцидозе препарат следует применять более длительно для профилактики инфекций.

Передозировка

Симптомы: при ошибочной или преднамеренной передозировке наблюдаются такие явления, как диарея, рвота, боли в желудке, изжога, тошнота.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие

При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть застой мокроты.

При одновременном применении ацетилцистеина и антибиотиков для приема внутрь (пенициллины, тетрациклины, цефалоспорины и др.) возможно взаимодействие последних с тиоловой группой ацетилцистеина, что может привести к снижению антибактериальной активности. Поэтому интервал между приемом антибиотиков и ацетилцистеина должен составлять не менее 2 ч (кроме цефиксима и лоракарбефа).

Одновременное применение с вазодилататорами и нитроглицерином может привести к усилению сосудорасширяющего эффекта.

Побочные действия

По данным ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<10 000), частота неизвестна (частоту возникновения нельзя определить на основании имеющихся данных).

Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь, экзантема, крапивница, ангионевротический отек; очень редко - анафилактические реакции вплоть до шока, синдром Стивенса-Джонсона, токсичесикий эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов при бронхиальной астме).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - снижение АД, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, изжога, диспепсия.

Со стороны органа слуха: нечасто - шум в ушах.

Прочие: нечасто - головная боль, лихорадка; в единичных случаях - развитие кровотечения как проявление реакции повышенной чувствительности, снижение агрегации тромбоцитов.

Показания

заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты (острый и хронический бронхит, обструктивный бронхит, трахеит, ларинготрахеит, пневмония, абсцесс легкого, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, ХОБЛ, бронхиолит, муковисцидоз);
острый и хронический синусит;
средний отит.

Противопоказания

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
кровохарканье;
легочное кровотечение;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
детский возраст до 14 лет (АЦЦ ® Лонг);
детский возраст до 2 лет (АЦЦ ® 100 и АЦЦ ® 200);
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; при бронхиальной астме, обструктивном бронхите; печеночной и/или почечной недостаточности; непереносимости гистамина (следует избегать длительного применения препарата, т.к. ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд); варикозном расширении вен пищевода; заболеваниях надпочечников; артериальной гипертензии.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Из-за недостаточного количества данных применение препарата при беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат следует с осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат следует с осторожностью применять при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 14 лет (для АЦЦ ® Лонг), в детском возрасте до 2 лет (для АЦЦ ® 100 и АЦЦ ® 200).

Особые указания

При бронхиальной астме и обструктивном бронхите ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.

При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о случаях развития тяжелых аллергических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. При возникновении изменений кожи и слизистых оболочек пациенту следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

При растворении препарата необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами.

Не следует принимать препарат непосредственно перед сном (предпочтительное время приема - до 18.00).

1 таблетка шипучая АЦЦ ® 100 и АЦЦ ® 200 соответствует 0.006 ХЕ, 1 таблетка шипучая АЦЦ ® Лонг - 0.001 ХЕ.

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата АЦЦ ® таблетки шипучие.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных об отрицательном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами, при применении в рекомендуемых дозах, нет.

П N015473/01

Торговое наименование препарата:

АЦЦ® 200

Международное непатентованное название:

ацетилцистеин (acetylcysteine)

Химическое название АЦЦ® 200 :

N -ацетил L -цистеин

Лекарственная форма АЦЦ® 200 :

шипучие таблетки

Состав АЦЦ® 200

1 шипучая таблетка содержит:

активное вещество: ацетилцистеин - 200,0 мг;

вспомогательные вещества: ангидрид лимонной кислоты - 558,5 мг; натрия гидрогенкарбонат - 300,0 мг; маннитол - 60,0 мг; аскорбиновая кислота - 25,0 мг; лактозы ангидрид - 70,0 мг; натрия цитрат - 0,5 мг; сахарин - 6,0 мг; ароматизатор ежевичный «В» - 20,0 мг.

АЦЦ® 200 Описание:

белые, круглые, плоские таблетки с риской с запахом ежевики.

Фармакотерапевтическая группа:

муколитическое средство.

Код АТХ:

R05CB01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Наличие в структуре ацетилцистеина сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к уменьшению вязкости слизи. Оказывает муколитическое действие, облегчает отхождение мокроты за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

АЦЦ® 200 Показания к применению:

Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты: острые и хронические бронхиты, обструктивный бронхит, пневмония, бронхоэктазы, бронхиальная астма, бронхиолиты, муковисцидоз.

Острые и хронические синуситы, воспаления среднего уха (средний отит).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность по отношению к ацетилцистеину или другим составным частям препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочные кровотечения, беременность, кормление грудью.

С осторожностью

варикозное расширение вен пищевода, бронхиальная астма, заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность.

Ацетилцистеин следует применять с осторожностью у больных склонных к легочным кровотечениям, кровохарканью.

Беременность и период кормления грудью:

В мерах безопасности, из-за недостаточного количества данных, назначение препарата в период беременности и кормления грудью возможно только, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

АЦЦ® 200 дозировка:

Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет:

2-3 раза в день по 1 шипучей таблетке (по 400 - 600 мг ацетилцистеина в день).

Дети в возрасте от 6 до 14 лет: 3 раза в день по 1/2 шипучей таблетки, или 2 раза в день по 1 шипучей таблетке (300 - 400 мг ацетилцистеина).

Дети в возрасте от 2 до 5 лет: 2-3 раза в день по 1/2 шипучей таблетки (200 - 300 мг ацетилцистеина).

Муковисцидоз:

Пациентам с муковисцидозом и массой тела более 30 кг в случае необходимости возможно увеличение дозы до 800 мг ацетилцистеина в день.

Детям в возрасте от 2 до 6 лет - 4 раза в день по 1/2 шипучей таблетки (400 мг ацетилцистеина в день).

Шипучие таблетки следует растворять в половине стакана воды и принимать после еды. Таблетки следует принимать сразу после растворения, в исключительных случаях можно оставить готовый для применения раствор на 2 часа.

Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.

При кратковременных простудных заболеваниях длительность приема составляет 5-7 дней. При хронических бронхитах и муковисцидозе препарат следует принимать более длительное время для достижения профилактического эффекта от инфекций.

Указание для больных сахарным диабетом:

1 шипучая таблетка соответствует 0,006 хлеб. ед.

Побочные действия:

В редких случаях наблюдаются головные боли, воспаления слизистой оболочки рта (стоматиты) и шум в ушах. Крайне редко - понос, рвота, изжога и тошнота, падение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия). В единичных случаях наблюдаются аллергические реакции, такие, как бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов), кожная сыпь, зуд и крапивница. Кроме того, имеются единичные сообщения о развитии кровотечений в связи с наличием реакций повышенной чувствительности. При развитии побочных явлений следует отменить прием препарата и обратиться к врачу. Передозировка:

При ошибочной или преднамеренной передозировке наблюдаются такие явления, как понос, рвота, боли в желудке, изжога и тошнота. До настоящего времени не наблюдалось тяжелых и опасных для жизни побочных явлений.

Взаимодействие с другими средствами:

При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть застой слизи. Поэтому подобные комбинации следует подбирать с осторожностью.

Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего.

Фармацевтически несовместим с антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами, эритромицином, тетрациклином и амфотерицином В) и протеолитическими ферментами.

При контакте с металлами, резиной образуются сульфиды с характерным запахом.

Уменьшает всасывание пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклина (их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема внутрь ацетилцистеина).

Особые указания:

Больным с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.

При лечении больных сахарным диабетом необходимо учитывать, что в таблетках содержится сахароза: 1 шипучая таблетка соответствует 0,006 хлеб. ед.

При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие виды деятельности, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Данных об отрицательном влиянии препарата АЦЦ® 200 в рекомендуемых дозах на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие виды деятельности, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нет.