Ипратерол-натив - официальная* инструкция по применению. Будесонид - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (порошок для ингаляции Изихейлер, аэрозоль, раствор Натив в небулайзере) гормонального препарата для лечения бронхиальной астмы

Медикаментозное средство Ипратерол Натив относят к лекарствам бронхолитического направления. Медицинские исследователи произвели формулу, компоненты которой способны качественно бороться с патологиями, связанными с верхней и нижней областью дыхательного пути. Для правильного применения препарата Ипратерол Натив исследуется инструкция по применению, дабы лечение принесло качественный положительный результат.

Лекарственные компоненты, составляющие препарат Ипратерол Натив, форма производства

В медикаментозном средстве Ипратерол Натив содержатся и активно воздействуют на организм одновременно два составляющих вещества:

• бромидальный моногидрат ипратропий;
• антихолинэстеразный компонент (гидробромид с фенотеролом).

Как вспомогательное вещество также активно используют состав натриевого эдетата, лимоннокислотного моногидрата, инъекционной жидкости для разбавления компонентов, натриевого гидроксида и натриевого бензоата.

Лекарственный препарат Ипратерол Натив производят под двумя видами. Непосредственно Ипратерол Натив выглядит как раствор для ингаляционной процедуры, которому свойственно быть почти прозрачным, с оттенками желтовато-белесого цвета. Данный раствор фармацевты расфасовывают по емкостям-капельницам.

Ипратерол Аэронатив же представляет собой дозирующий распылитель для ингаляционных процедур.Распылитель является более простым для применения, поскольку при его использовании необязательны небулайзеры для ингаляций. Следовательно, на подготовку к терапии уходит намного меньше времени.

Такую форму производства выявляет необходимость наличия баллончика из нержавеющего вида стали. Он имеет клапаны для дозирования и насадки для распыления лекарства на пораженные участки дыхательной области, поэтому по виду напоминают аэрозольный поток с распыляющим свойством.

Какое действие производит Ипратерол Натив на организм

Воздействие медикаментозного препарата Ипратерол Натив работает из-за наличия в нем двух активных компонентов. Ипратропические бромиды представляют из себя м-холиноблокаторы, которые способны тормозить рефлекс, вызываемый блуждающими нервами.

Также бромиды способствуют предупреждению повышения сгущения кальциевого иона, обеспечивая ионному освобождению, а также стимулируют организменный бета-адренорецпетор. Данные компоненты не имеют выраженного негативного влияния на секреторную слизистую жидкость в дыхательном участке, оптимизируют функциональность газообмена, а также мукоцилиарного клиренса.

Ипратерол используют при конструкции дыхательного участка организма

Активным компонентом являются бета2-адренобримиметики, которые оказывают избирательные стимулирующие толчки, воздействующие на адренорецептор, обеспечивающие расслабляющую функцию для гладких бронхиальных мускулов. Они устраняют сосудистые спазмы, предотвращают прогрессирование спастического реагирования, которое провоцирует холодных воздух, аллерген либо гистамин.

Почти одновременно с проникновением в тканевую основу организма, компонент приостанавливает освобождение воспалительного медиатора из тучной клетчатой области, чем может предупредить бронхиальные обструкционные патологии. Компонентный состав обладает синергетической эффективностью, таким образом, взаимодействуя и обоюдно усиливая эффект друг от друга, хотя и влияют по-разному.

Как результат использования человек видит спазмолитическую работу, освобождающую сжатые бронхиальные мышцы, а терапевтическая спектральная часть воздействия расширена. Это разрешает применять Ипратерол для ингаляций при конструкции (сужении и растягивании) дыхательного участка организма.

Важно! Лекарство Ипратерол Натив способно оказать влияние на функциональность сердечных сосудистых систем. Фактор связан с воздействием фенотерола. Он увеличивает частотность сердцебиения. Этому эффекту свойственно быть выраженным при ингаляционных сеансах с Ипратеролом Натив в растворе, аэрозоль менее влияет на сердце.

Перечень показаний к применению препарата Ипратерол Натив

Инструктивные подробности для использования препарата Ипратерол в небулайзере с ингаляционным эффектом сообщают, что его применение будет целесообразным для профилактических мер либо лечения патологий дыхательного тракта, сопровождающегося обратимым обструкционным воздействием.

К патологиям, при которых следует применять Ипратерол в ингаляционных сеансах, относят:

• бронхиальную астму, в том числе, хроническую;
• хроническую форму обструкционных заболеваний легочной системы;
• хронического воспаления бронхов.

Ипратерол Натив является одним из немногих медикаментозных растворов, при помощи которых возможно излечить бронхит, осложненный эмфиземами.

Препарат для лечения бронхитов

В каких случаях лекарственная ингаляция противопоказана к применению

Ингаляционные сеансы для лечения дыхательного тракта с медикаментозным препаратом противопоказаны при индивидуальном отношении к составляющим компонентам вещества. Также не рекомендуется использовании лекарства во время тахиаритмических процессов, на первых порах беременности, при гипертрофированном обструкционном кардимиопатическом синдроме. Ипратерол Натив медики не рекомендуют маленьким детям до 6 лет.

Особенно осторожно нужно принимать ингаляционные процедуры с раствором Ипратерол Натив при таких патологических явлениях:

• недостаточная работоспособность сердечной системы;
• перенесенный в недавнем времени инфаркт;
• повышенное артериальное давление;
• закрытоугольное внутриглазное давление;
• ишемическая болезнь;
• сахарный диабет;
• стеноз аорты;
• гиперфункция щитовидки;
• муковисцидозальная болезнь;
• феохромоцитома;
• обструкционная патология мочевыводящих путей;
• гиперплазивная патология простаты у мужчин.

Важно! Применять раствор для ингаляций на второй волне беременности можно, потому как медицинские исследования показали, что компонентный состав Ипратерола Натив не несут негативного влияния на развитие плода. Но вещества фенотерола оказывают влияние на мускульные ткани маточных придатков, их сократительные способности. Поэтому пользоваться раствором необходимо осторожно, после разрешения лечащего врача.

Во время кормления женской грудью ребенка ингаляционные процедуры назначаются дозированно, с постоянным контролем за курсом терапии, поскольку фенотеролу свойственно внедряться в грудное молоко. Данные о вредном влиянии препарата на грудных детей выявлены не были.

Повышенное АД

Особенности проведения ингаляционных процедур с Ипратеролом Натив

Распылитель для ингаляционных процедур используют по определенной системе. Двумя дозами можно купировать сильный приступ (можно повторить, ввести еще две дозы, но только через 5 минут, если эффект полностью отсутствует). Также можно провести один-два ингаляционных сеанса за один раз. Количество допустимых применений небулайзера с раствором Ипратерол Натив – восемь распылений на день.

Во время применения средства Ипратерол Натив для ингаляционных процедур с небулайзером необходимо соблюсти следующие правила:

• препарат нужно использовать только для ингаляции;
• терапевтический курс начинается с минимально дозированного объема препарата;
• ИпратеролНатив разводится с 0.9% натриевого хлорида, для того, чтобы объем доводился в общем до трех-четырех миллилитров, дистиллированную жидкость в таких случаях использовать запрещено;
• готовить препарат необходимо именно перед ингаляционным сеансом, чтобы она не потеряла лекарственные свойства и не преобразовалась во вредное вещество;
• оставшаяся смесь выливается, далее храниться она не может;
• дозировка может меняться, зависимо от того, какими способностями обладает небулайзер.

Данные правила подлежат тщательному изучению перед тем, как приступить к терапии ингаляциями.

Перечень возможных побочных эффектов

Во время использования лекарственного раствора ИпратеролНатив для ингаляционных сеансов возможно развитие следующих побочных эффектов:

• тремора;
• повышения нервной возбудимости (оказывается влияние на раздражители)
• периодического учащения пульса;
• аритмических явлений и кашля;
• тахикардии, головокружений;
• раздражения слизистой оболочки дыхательного тракта, сухости в ротовой полости.

Также могут быть выявлены диспептические отклонения, возможно, ухудшается зрение.

Особые рекомендации по применению средства Ипратерол Натив

Инструкции по использованию раствора содержат в себе следующие особые указания:

• Если человек чувствует отек дыхательного пути, необходимо немедленно посетить лечащего врача.
• Используя препарат на протяжении долгого периода времени и систематически увеличивая дозировку, человек ухудшает свое состояние.

Бронхолитический препарат

Действующие вещества

Фенотерола гидробромид (fenoterol)
- ипратропия бромид (ipratropium bromide)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для ингаляций прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком.

Вспомогательные вещества: натрия бензоат 0.5 мг, динатрия эдетат 0.5 мг, лимонной кислоты моногидрат 1.5 мг, натрия гидроксид до pH 3.2, вода д/и до 1 мл.

20 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ипратерол-натив содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид - м-холиноблокатор и фенотерол - β 2 -адреномиметик. Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием. У пациентов с бронхоспазмом, связанным с хроническими обструктивными заболеваниями легких (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение ОФВ 1 и ПСВ на 15% и более) отмечено в течение 15 минут, максимальный эффект достигался через 1-2 часа и продолжался у большинства пациентов до 6 часов после введения.

Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.

Фенотерол избирательно стимулирует β 2 -адренорецепторы в терапевтической дозе. Стимуляция β 2 -адренорецепторов происходит при использовании высоких доз. Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после введения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспапения и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при использовании фенотерола в более высоких дозах, отмечалось усиление мукоцилиариого клиренса.

Бета-адренергическое влияние препарата на деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β 2 -адренорецепторов сердца, а при использовании доз, превышающих терапевтические, стимуляцией β 1 -адренорецепторов. Как и при использовании других бета-адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QT C при использовании высоких доз. Клиническая значимость этого проявления не выяснена.

Тремор является наиболее частым нежелательным эффектом при использовании агониезов бета-адренорецепторов.

При совместном применении этих двух активных веществ бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза бета-адренергического компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практически полном отсутствии побочных эффектов.

Фармакокинетика

Отсутствуют доказательства того, что фармакокинетика комбинированного препарата отличается от таковой каждого из отдельных компонентов.

Всасывание

Ипратропия бромид. При ингаляционном пути введения для ипратропия бромида характерна крайне низкая абсорбция со слизистой дыхательных путей. Концентрация активного вещества в находится на нижней границе определения, и измерить ее можно лишь при применении высоких доз активного вещества, а также благодаря использованию специфических методов обогащения. При ингаляционном применении в терапевтических дозах концентрации ипратропия бромида в плазме были в 1000 раз ниже, чем после приема внутрь и внутривенного введения.

Фенотерол. В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% активного вещества достигает нижних дыхательных путей, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в желудочно-кишечный тракт. Всасывание носит двухфазный характер - 30% фенотерола быстро всасывается с периодом полувыведения 11 минут, 70% всасывается медленно с периодом полувыведения 120 минут. Не существует корреляции между концентрациями фенотерола в плазме крови, достигаемыми после ингаляции, и фармакодинамической кривой «время - эффект». Длительный бронхорасширяющий эффект препарата после ингаляции, сравнимый с соответствующим эффектом, достигаемым после внутривенного введения, не поддерживается высокими концентрациями активного вещества в системном кровотоке. После введения внутрь всасывается около 60% фенотерола. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2 часа.

Распределение

Ипратропия бромид. Будучи производным четвертичного азота, плохо растворяется в жирах и слабо проникает через биологические мембраны. Не кумулирует.

Фенотерол. Связь с белками плазмы 40-55%. Фенотерол в неизмененном виде проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Ипратропия бромид. Метаболизируется в печени. Известно до 8 метаболитов ипратропия, которые слабо связываются с мускариновыми рецепторами.

Фенотерол. Метаболизируется в печени. Через 24 часа 60% от введенной внутривенно дозы и 35% от пероральной экскретируется с мочой. Эта доля активного вещества подвергается биотрансформации вследствие «эффекта первичного прохождения» через печень, в результате чего биодоступность препарата после введения внутрь падает приблизительно до 1,5%. Этим объясняется то, что проглоченное количество препарата практически никак не сказывается на уровне активного вещества в плазме крови, достигаемом после ингаляции. Биотрансформация фенотерола у человека протекает исключительно путем конъюгации с сульфатами преимущественно в стенке кишечника.

Выведение

Ипратропия бромид. Выводится преимущественно через кишечник. Около 25% выводится в неизмененном виде, остальная часть - в виде многочисленных метаболитов.

Фенотерол. Выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. При парентеральном введении фенотерол выводится соответственно трехфазной модели с периодами полувыведения - 0,42 минуты, 14,3 минуты и 3,2 часа.

Фармакокинетика комбинации ипратропия бромида и фенотерола в популяции лиц пожилого и детского возраста, а также у пациентов с нарушенными функциями печени и почек не изучена.

Показания

— профилактика и симптоматическое лечение хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей с обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как бронхиальная астма и, особенно, хроническая обструктивная болезнь легких, хронический обструктивный бронхит с наличием эмфиземы легких или без нее.

Противопоказания

— гиперчувствительность к фенотеролу или атропиноподобным препаратам или другим компонентам препарата Ипратерол-натив;

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

— тахиаритмия;

— I и III триместры беременности.

С осторожностью: закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3 месяцев), заболевания сердца и сосудов, такие как хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, аортальный стеноз, выраженные поражения церебральных и периферических артерий, гипертиреоз, феохромоцитома, гиперплазия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря, муковисцидоз, II триместр беременности, грудное вскармливание, детский возраст до 6 лет.

Дозировка

Доза должна подбираться индивидуально. Во время проведения терапии требуется медицинское наблюдение. Рекомендуются следующие дозы:

У взрослых (включая пожилых людей) и подростков старше 12 лет:

При легких и умеренных приступах во многих случаях рекомендуется 1 мл (20 капель). В особенно тяжелых случаях, например у пациентов, находящихся в отделениях интенсивной терапии, при неэффективности доз, указанных выше, могут потребоваться более высокие дозы, до 2,5 мл (50 капель). Максимальная доза, может достигать 4,0 мл (80 капель). Максимальная суточная доза - 8,0 мл (160 капель).

При необходимости повторного применения для каждого введения используют 1-2 мл (20-40 капель) до 4 раз в сутки.

В случае умеренного бронхоспазма или в качестве вспомогательного средства при осуществлении вентиляции легких рекомендуется доза, нижний уровень которой составляет 0,5 мл (10 капель).

У детей в возрасте 6-12 лет:

Острые приступы бронхиальной астмы

Во многих случаях для быстрого купирования симптомов рекомендуется 0,5 - 1 мл (10 -20 капель).

В тяжелых случаях, если доза 1 мл (20 капель) оказывается неэффективной, могут потребоваться более высокие дозы, до 2 мл (40 капель).

В особо тяжелых случаях, если доза до 2,0 мл (40 капель) оказывается неэффективной, возможно применение (при условии медицинского наблюдения) максимальной дозы, достигающей 3,0 мл (60 капель).

Максимальная суточная доза может достигать 4,0 мл (80 капель).

Курсовое и длительное лечение

При необходимости повторного применения используют для каждого введения 0,5 - 1 мл (10-20 капель) до 4 раз в сутки.

В случаях умеренного бронхоспазма или в качестве вспомогательного средства при осуществлении вентиляции легких рекомендуемая доза - 0,5 мл (10 капель).

У детей в возрасте младше 6 лет (масса тела которых составляет менее 22 кг):

В связи с тем, что информация о применении препарата в этой возрастной группе ограничена, рекомендуется использование следующей дозы (только при условии медицинского наблюдения): около 25 мкг ипратропия бромида и 50 мкг фенотерола гидробромида = 0,1 мл (2 капли) на кг массы тела (на одну дозу), но не более 0,5 мл (10 капель) (на одну дозу). Максимальная суточная доза - 1,5 мл.

Раствор для ингаляций следует использовать только для ингаляций (с подходящим небулайзером) и не применять пероралыго.

Лечение следует обычно начинать с наименьшей рекомендуемой дозы. Рекомендуемая доза должна разводиться 0,9% раствором до конечного объема, составляющего 3-4 мл, и применяться (полностью) с помощью небулайзера. Раствор Ипратерола-натив для ингаляций не должен разводиться дистиллированной водой.

Разведение раствора должно осуществляться каждый раз перед применением, остатки разведенного раствора следует уничтожать.

Разведенный раствор следует использовать сразу после приготовления.

Дозирование может зависеть от метода ингаляции и вида небулайзера.

Длительность ингаляции может контролироваться по расходованию разведенного объема.

Раствор Ипратерола-натив для ингаляций может применяться с использованием различных коммерческих моделей небулайзеров. В тех случаях, когда имеется настенный кислород, раствор лучше всего применять при скорости потока 6-8 литров в минуту. Необходимо следовать инструкции по применению, обслуживанию и чистке прибора, поставляемой совместно с небулайзером.

Побочные действия

Определение частоты: очень часто (>1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10000 до 1/000), очень редко (1/10000).

Со стороны нервной системы: часто - мелкий тремор скелетной мускулатуры, нервозность; редко - головная боль, головокружение, очень редко - изменение психики.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, в том числе суправентрикулярная тахикардия; ощущение сердцебиения (особенно у пациентов с отягощающими факторами); редко (при использовании в высоких дозах)
- снижение диастолического артериального давления, повышение систолического артериального давления, аритмия (в т.ч.
фибрилляция предсердий).

Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, местное раздражение дыхательных путей, фарингит; очень редко
парадоксальный бронхоспазм, ларингоспазм.

Со стороны ЖКТ: часто - сухость во рту; нечасто - нарушение моторики ЖКТ, рвота, запор, диарея (особенно у пациентов с муковисцидозом).

Со стороны органа зрения: при попадании препарата в глаз - мидриаз, повышение внутриглазного давления, глаукома, боль в глазном яблоке; иногда при лечении препаратом отмечаются обратимые нарушения аккомодации и глаукома. Боль в глазном яблоке или дискомфорт, нечеткое зрение, ощущение появления ореола или цветных пятен перед глазами, в сочетании с гиперемией конъюнктивы и корнеальным отеком могут быть симптомами острой глаукомы. Следует использовать суживающие зрачок капли и немедленно обратиться к офтальмологу.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, ангионевротический отек языка, губ и лица, крапивница.

Прочие: задержка мочи, повышенное потоотделение, гипокалиемия, чувство общей слабости, миалгии.

Передозировка

Симптомы передозирования обычно связаны с действием фенотерола. Возможно появление симптомов, связанных с
избыточной стимуляцией бета-адренорецепторов. Наиболее вероятно появление тахикардии, сердцебиения,
тремора, повышения артериального давления, увеличения различия между систолическим и диастолическим артериальным давлением, стенокардии, аритмии и чувства «приливов» крови к лицу, чувство тяжести за грудиной, усиление бронхообструкции, метаболического ацидоза. Возможные симптомы передозировки, обусловленные ипратропия бромидом (такие как, сухость во рту, нарушение аккомодации), выражены слабо и транзиторно, что объясняется его местным применением.

В качестве специфического антидота возможно применение , предпочтительнее селективных β 1 -адреноблокаторов. Однако у пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ следует учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции, которая может привести к летальному исходу под влиянием бета-адреноблокаторов и тщательно подбирать их дозу.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение других бета-адреномиметических средств, антихолинергических препаратов системного действия и ксантиновых производных (например, ) могут усиливать бронхорасширяющее действие препарата Ипратерол-натив.

Возможно значительное ослабление бронхорасширяющего действия препарата при одновременном назначении бета-адреноблокаторон.

Гипокалиемия, связанная с применением бета-адреномиметиков, может быть усилена одновременным назначением ксантиновых производных, глюкокортикостероидов и диуретиков. Этому факту следует уделять особое внимание при лечении пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей. Гипокалиемия может приводить к повышению риска возникновения аритмий у пациентов, получающих дигоксин. Кроме того, гипоксия может усиливать негативное влияние гипокалиемии на сердечный ритм. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторирование уровня калия в сыворотке крови.

Следует с осторожностью назначать рг-адренергические средства пациентам, получавшим ингибиторы моноаминооксидазы и трициклические антидепрессанты, так как эти препараты способны усилить действие бета-адренергических средств. Ингаляция средств для общей анестезии галогенизированных углеводородных анестетиков, например, галотана, три.хлорэтилена или энфлурана, могут усилить влияние бета-адренергических средств на сердечно-сосудистую систему.

Совместное применение препарата Ипратерол-натив с кромоглициевой кислотой и/или глюкокортикостероидами увеличивает эффективность терапии.

Особые указания

В случае неожиданного быстрого усиления одышки (затруднений дыхания) следует без промедления обратиться к врачу. Длительное применение:

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой или легкой и среднетяжелой формами ХОБЛ, симптоматическое лечение может оказаться предпочтительнее регулярного применения;

У пациентов с бронхиальной астмой или тяжелыми формами ХОБЛ следует помнить о необходимости проведения или усиления противовоспалительной терапии для контроля воспалительного процесса дыхательных путей и течения заболевания.

Регулярное использование возрастающих доз препаратов, содержащих β 2 -адреномиметики, таких как препарат Ипратерол-натив, для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции увеличение дозы β 2 -агонистов, в том числе препарата Ипратерол-натив, больше рекомендуемой в течение длительного времени не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными глюкокортикостероидами. У пациентов, имеющих в анамнезе муковисцидоз, возможны нарушения моторики ЖКТ.

Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с препаратом Ипратерол-натив только под медицинским наблюдением. Пациенты должны быть проинструктированы о правильном применении ингаляционного раствора препарата Ипратерол-натив. Для предупреждения попадания раствора в глаза рекомендуется, чтобы раствор, используемый с помощью небулайзера, вдыхался через мундштук. При отсутствии мундштука должна использоваться плотно прилегающая к лицу маска. Особенно тщательно должны заботиться о защите глаз пациенты, предрасположенные к развитию глаукомы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований по изучению влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось. Случаи головокружения и нечеткости зрения при применении препарата могут оказать негативное влияние на вышеупомянутую способность.

Беременность и лактация

Данные доклинических исследований и опыт применения комбинации ипратропия бромида и фенотерола показывают, что компоненты лекарственного препарата не оказывают негативного влияния при беременности. Следует учитывать возможность ингибирующего эффекта фенотерола на сократительную активность матки. Препарат противопоказан в I и III триместрах беременности (возможность ослабления родовой деятельности фенотеролом). Следует с осторожностью применять препарата во II триместре беременности.

Фенотерол проникает в грудное молоко. Данных, подтверждающих, что ипратропия бромид проникает в грудное молоко, не получено. Однако препарат Ипратерол-натив следует с осторожностью назначать кормящим матерям.

Применение в детском возрасте

С осторожностью у детей младше 6 лет

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Ипратерол активно используют при самостоятельных и сочетанных патологиях органов дыхания с обратимыми приступами. Ингаляции необходимо применять по назначению врача в соответствии с инструкцией.

Состав

В основе Ипратерола включены активные компоненты - бромида моногидрат и фенотерола гидробромид. Они оказывают мгновенное действие, при регулярном использовании значительно улучшают дыхательную способность.

Дополнительные компоненты:

• моногидрат лимонной кислоты;
• вода инъекционная;
• гидроксид натрия;
• натрия бензоат.

Для ингаляций разработано две формы выпуска.

1. Ипратерол Натив для аэрозольных ингаляций имеет вид готового раствора для небулайзера. Отпускается в специальных флаконах-капельницах, имеет жёлто-прозрачный оттенок.
2. Ипратерол Аэронатив представляет собой готовый дозированный аэрозоль, и не требует наличия небулайзера. Он удобен при тяжёлых состояниях, в поездке или рабочих условиях. Препарат выпускается в специальных баллончиках с дозировочным клапаном и насадкой-распылителем.

Действие

После применения Ипратерола натив для ингаляции отмечается быстрое действие в системе бронхов и лёгких. Благодаря ипратропию бромиду происходит блокада холинорецепторов. После введения препарата отмечается стимуляция бета-адренорецепторов и угнетение секреторной функции. Мокрота в дыхательных путях отделяется в меньшем количестве, а дыхание становится более свободным. В лёгких нормализуется газообмен.

Фенотерол действует расслабляюще на гладкую мускулатуру бронхиального дерева, предупреждает спазм сосудов и кашлевого рефлекса. У пациента снижается риск спастических реакций после контакта с раздражителем (холодный воздух, дым, пыль или аллерген).

Сразу после применения ингаляционной терапии осуществляется профилактика бронхиальной обструкции и предотвращается её дальнейшее прогрессирование. Оба компонента при одновременном использовании усиливают друг друга, но их действие отличается. Во время ингаляции происходит не только лечение дыхательной патологии, но и устранение спазма бронхов. Это существенно повышает терапевтический спектр. Аэронатив действует идентично раствору для ингаляции, предотвращая сужение и воспалительный процесс сосудов в бронхах.

Применение препарата отражается на функциональности сердечно-сосудистой системы. Фенотерол способствует увеличению частоты сердечных сокращений. Особенно эффект заметен при использовании раствора через небулайзер. Это связано с увеличением времени введения препарата и более глубоким воздействием.

Показания

Ипратерол раствор и аэронатив используется с целью предупреждения болезней бронхов и лёгких, уменьшения их прогрессии и для активной терапии во время обострений. Успешно применяется в терапевтической и физиотерапевтической практике для лечения:

• бронхиальной астмы различной степени тяжести и формы;
• острой и хронической обструктивной патологии;
• бронхитов (острого, затяжного, бактериального, хронического);
• эмфиземы лёгких.

Противопоказания

В составе Ипратерола находятся сильнодействующие активные вещества, использование которых запрещено при некоторых патологиях и состояниях организма. Если отмечаются различные реакции со стороны дыхательной системы, врач ставит вопрос об индивидуальной непереносимости препарата пациентов и прописывает аналоги.

Из-за высокого влияния на сердечно-сосудистую систему аэрозоли и растворы запрещены при тахиаритмии и кардимиопатии. В ограничение попадают беременные женщины и дети до 6 лет.

Также есть хронические и врождённые патологии, при которых Ипратерол назначается только после тщательного обследования с большой осторожностью. В этом случае врач устанавливает возможную пользу от препарата и влияние на состояние здоровья.

К ним относятся:

• хронические болезни сердца и сосудов с различной степенью недостаточности;
• инфаркты в анамнезе;
• скачки артериального давления и гипертонический криз;
• некоторые типы глаукомы;
• нарушение кровоснабжения отдельных органов;
• сахарный диабет;
• стеноз артерий;
• эндокринные нарушения (усиленная выработка тиреотропного гормона);
• кистозный фиброз;
• гормонально-активная опухоль надпочечников;
• обструктивное поражение мочевого пузыря;
• гиперплазия простаты.

Аэронатив или раствор для ингаляций в небулайзере может применяться беременными со второго триместра под контролем ведущего гинеколога. При появлении незначительной сократительной активности матки препарат отменяют и заменяют аналогами.

Данные о влиянии препарата на младенца при грудном вскармливании отсутствуют. Его применение должно предварительно согласовываться с врачом.

Использование

Инструкция по применению Ипратерола натив для ингаляций содержит в себе схему по введению препарата. Если специалист не назначил индивидуального графика применения, её необходимо соблюдать в точности.

Пациент от 12 лет, взрослые

При острых приступах минимальная средняя доза составляет 1 мл или 20 капель. Если состояние пациента резко ухудшается, возможно увеличение одноразовой дозы до 2,5 мл. Максимальная разовая доза под контролем медицинского персонала составляет 4 мл. В сутки пациенту нельзя вводить более 8 мл раствора.

Пациенты 6–12 лет

Средняя доза составляет от 0,5 до 1 мл. Если на протяжении некоторого время эффекта от препарата отсутствует, доза может повышаться до 2 мл. При стационарном контроле тяжёлых состояний допустимо ингаляционное введение 3 мл раствора. Максимальная суточная доза для детей составляет 4 мл.

Применение Ипратерола аэронатива отличается от раствора. Для купирования спастического приступа необходимо впрыскивать 1-2 дозы. При купировании приступа аэрозоль не используется до следующего ухудшения состояния. Если эффект отсутствует на протяжении 5 минут, допустима повторная доза. Следующее применение не осуществляется в течение двух часов. В общем количестве в сутки должно использоваться до 8 доз.

• Раствор применяется исключительно для ингаляций через небулайзер. Недопустимо употребление препарата внутривенно, подкожно, перорально или вдыхание вместе с паром.
• Профилактическую терапию осуществляют с минимальных дозировок для каждой возрастной категории. Острые приступы необходимо купировать максимально разрешёнными дозами.
• Препарат допускается разбавлять только физиологическим раствором. Использование обычной или дистиллированной воды запрещено.
• Разведение препарата осуществляется перед проведением процедуры. Разбавленный препарат не подлежит хранению, остатки из небулайзера необходимо утилизировать.
• Во время применения Ипратерола возможно возникновение побочных эффектов. Они не всегда являются причиной отмены лекарственного средства.

При любых изменениях состояния рекомендовано дальнейшее лечение согласовывать с врачом. Возможные проявления: усиление кашля, изменение сердечного ритма, раздражительное действие на слизистую оболочку бронхов, сухость полости рта, расстройства со стороны кишечника, сыпь и незначительные нарушения со стороны центральной нервной системы.

Как использовать небулайзер с Ипратеролом

Для аппаратов существуют стандартные правила применения. Их необходимо придерживаться, чтобы повысить эффективность лечения, предотвратить порчу аппарата и проникновение инфекции глубоко в дыхательные пути.

• Перед процедурой или сборкой аппарата необходимо тщательно обрабатывать руки с мылом.
• В резервуар небулайзера необходимо налить дозу, предписанную инструкцию и врачом. Предварительно раствор разбавляют и доводят до комнатной температуры.
• Для лечения патологий дыхательных путей используют мундштук, чтобы аэрозольные частицы не растрачивались на носовую полость через маску.
• После включения небулайзера начинается ингаляция. Длительность вдыхания средства не должна превышать 15 минут. Для детей время составляет 5–7 минут.
• После выключения компрессора небулайзер отсоединяется и разбирается для обработки.
• Все части аппарата тщательно промывают в горячей воду или содовом растворе. Проводят неоднократное полоскание, чтобы полностью удалить остатки лекарства и чистящего средства. При мытье нельзя использовать щётки и абразивные средства.
• Для дополнительной обработки возможно использовать кипячение на протяжении 10 минут.
• Макси и мундштуки должны быть индивидуальными для каждого пациента.
• Введение препарата в аэрозольном виде не осуществляется перед приёмом пищи и сразу после него. Между ними должно пройти не менее 1 часа. Также сильнодействующий препарат не используется после физических нагрузок.
• В течение двух часов пациент должен находиться в спокойном состоянии. Нельзя разговаривать во время процедуры, пить или делать резких движений. Дыхание необходимо держать ровным, за исключением сильных приступов.
• После вдоха раствор задерживают на две секунды, а затем выдыхают. Слишком быстрые манипуляции могут не принести максимального эффекта.
• Частое и глубокое дыхание может спровоцировать головокружение Во время процедур делают короткие перерывы.
• Перед использованием небулайзера не рекомендовано пить отхаркивающие препараты, а после ингаляций необходимо прополоскать рот обычной кипячёной водой.

Курс лечения Ипратеролом индивидуален, но не должен превышать 8–15 процедур.

Кто сказал, что вылечить бронхит тяжело?

• Вас систематически мучает кашель с мокротой?
• А еще эта одышка, недомогание и усталость...
• Поэтому Вы со страхом ждете приближения осенне-зимнего периода с его эпидемиями...
• С его холодами, сквозняками и сыростью...
• Потому что ингаляции, горчичники и лекарства не сильно эффективны в Вашем случае…
• И сейчас Вы готовы воспользоваться любой возможностью...

Эффективно средство от бронхита существует. Перейдите по ссылке и узнайте, как рекомендует лечить бронхит врач-пульмонолог Екатерина Толбузина…

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Будесонид . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Будесонида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Будесонида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бронхиальной астмы и язвенного колита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав гормонального препарата.

Будесонид - глюкокортикостероидное средство (ГКС). При ингаляционном применении оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие, которое приводит к уменьшению бронхиальной обструкции. Механизм действия заключается в угнетении высвобождения медиаторов воспаления и аллергии, а также в уменьшении реактивности дыхательных путей к их действию. В процессе лечения улучшается функция дыхания, значительно уменьшается выраженность и частота возникновения одышки, приступов удушья, кашля. Максимальный клинический эффект развивается через 1-2 недели терапии.

Точный механизм действия будесонида при лечении язвенного колита полностью не установлен. Будесонид ингибирует многие воспалительные процессы, включая выработку цитокина, активацию клеток воспалительного инфильтрата и экспрессию адгезивных молекул на эндотелиальных и эпителиальных клетках. В дозах, которые клинически соответствуют преднизолону, будесонид вызывает значительно меньшее подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси и оказывает меньшее воздействие на воспалительные маркеры.

Данные клинических фармакологических и фармакокинетических исследований указывают на то, что механизм действия будесонида при приеме внутрь основан на местном действии в кишечнике.

Состав

Будесонид (будезонид) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При ингаляционном введении в бронхиолы проникает 30-35% дозы. Биодоступность при поступлении в легкие составляет около 73%. 25-30% попадают в ЖКТ. Биодоступность при пероральном пути введения составляет 10.7%. Будесонид быстро выводится из организма. После приема внутрь в специальной лекарственной форме приблизительно 90% будесонида метаболизируется при "первом прохождении" через печень и только около 10% составляет системная доступность. Связывание с белками плазмы крови составляет в среднем 85-90%. Будесонид подвергается экстенсивной биотрансформации в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов (6бета-гидроксибудесонид и 16альфа-гидроксипреднизолон), не превышает 1% от активности самого будесонида. Метаболизм будесонида преимущественно опосредован изоферментами CYP3A. Скорость выведения будесонида ограничивается степенью поглощения.

Показания

• бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикоидами;
• для индукции ремиссии у пациентов с легким или умеренным активным язвенным колитом.

Формы выпуска

Порошок для ингаляций дозированный Изихейлер 200 мкг.

Аэрозоль дозированный (иногда ошибочно называют спрей).

Раствор для ингаляций Будесонид Натив в небулайзере.

Других лекарственных форм, будь то суспензия для ингаляций, таблетки или капсулы, на момент публикации препарата в Справочнике не существовало.

Инструкция по применению и дозировка

Порошок или аэрозоль для ингаляций

Ингаляционно, дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести. Взрослым - по 1-2 дозы (форте) 2 раза в сутки. Высшая суточная доза - 1,6 мг.

Детям - по 1-2 дозы (мите) 2 раза в сутки. Высшая суточная доза - 0,4 мг.

Раствор для ингаляций

Ингаляционно.

Дозировка препарата Будесонид-натив должна быть индивидуальной. Начальная доза у взрослых для лечения бронхиальной астмы и ХОБЛ составляет 1-2 мг в сутки. Доза при поддерживающем лечении составляет 0,5-4 мг в сутки.

После получения эффекта дозу уменьшают до минимальной эффективной дозы, необходимой для сохранения стабильного состояния. В некоторых случаях у больных, при лечении которых необходимо достижение быстрого терапевтического эффекта, дозы препарата могут быть увеличены.

В случае если больной принимал ГКС перорально, перевод на лечение Будесонидом Натив необходимо проводить при стабильном состоянии здоровья пациента, на протяжении 10-14 дней сочетают ингаляции и прием ГКС внутрь.

В течение 10 дней рекомендуется принимать высокие дозы Будесонида-натив на фоне приема пероральных ГКС в подобранной дозе. В дальнейшем дозу пероральных ГКС следует постепенно снижать (например, по 2,5 мг преднизолона) до минимально возможного уровня. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных ГКС. Данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени нет. Так как выведение будесонида происходит за счет биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени. При назначении пациентам с циррозом печени требуется более тщательное наблюдение.

Дети старше 16 лет - начальная доза 0,25-0,5 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг в сутки. Поддерживающая доза составляет 0,25-2 мг в сутки.

Препарат применяют с помощью небулайзера. Флакон содержит 1 разовую дозу.

Инструкция по использованию небулайзера

Вскрыть флакон с препаратом. Заполнить небулайзер через верхнее отверстие необходимым количеством препарата. Небулирование производить в соответствии с инструкцией для используемого типа небулайзера.

Объем раствора будесонида, доставляемый в легкие пациента с помощью небулайзера, является переменной величиной и зависит от нескольких факторов, включая следующие:

• время ингаляции;
• уровень заполнения камеры;
• технические характеристики небулайзера;
• отношение объема при вдохе/выдохе и дыхательного объема пациента;
• использование мундштука или маски.

Примечание:

1. После каждой ингаляции следует прополоскать рот водой.
2. Если пациент пользуется маской, ему следует убедиться, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. После ингаляции вымыть лицо.

Очистка

Камеру небулайзера следует очищать после каждого употребления.

Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкое моющее средство или в соответствии с инструкцией производителя.

Побочное действие

• раздражение слизистых оболочек глотки, полости рта, носа;
• кандидоз;
• бронхоспазм;
• аллергическая экзантема;
• красные стрии;
• петехия;
• экхимоз;
• стероидное акне;
• замедленное заживление ран;
• контактный дерматит;
• асептический некроз кости (бедренная кость и головка плечевой кости);
• глаукома;
• катаракта;
• депрессивный синдром;
• раздражительность;
• эйфория;
• дискомфорт в области желудка;
• язва двенадцатиперстной кишки;
• панкреатит;
• синдром Кушинга;
• лунообразное лицо;
• ожирение туловища;
• снижение толерантности к глюкозе;
• сахарный диабет;
• недостаточность функции коры надпочечников;
• задержка роста у детей;
• нарушение секреции половых гормонов (например, аменорея, гирсутизм, импотенция);
• задержка натрия с образованием отеков;
• усиленное выделение калия;
• артериальная гипертензия;
• повышенный риск тромбоза;
• васкулит (синдром отмены после долгосрочной терапии);
• нарушение иммунного ответа (например, увеличение риска инфекций).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к будесониду;
• цирроз печени;
• инфекционные заболевания кишечника;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 7 лет;
• повышенная чувствительность к будесониду.

Применение при беременности и кормлении грудью

В виде ингаляций применение Будесонида при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание, в связи с отсутствием данных о выделении будесонида с грудным молоком.

Противопоказан прием внутрь при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 7 лет не изучена.

Особые указания

Для ингаляционного применения

С осторожностью применяют у пациентов с туберкулезом легких, а также при ветряной оспе.

Будесонид не предназначен для купирования острых приступов удушья при бронхиальной астме. Не рекомендуется применение при интермиттирующем течении заболевания.

Замена системных глюкокортикостероидных средств на ингаляции проводится постепенно.

Эффективность и безопасность применения будесонида у детей в возрасте до 7 лет не изучена.

Для приема внутрь

С осторожностью применять у пациентов с диагностированными нарушениями функции печени и почек, с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, заболеваниями ЖКТ, остеопорозом, глаукомой или катарактой, с сопутствующими верифицированными психическими расстройствами либо при наличии психических заболеваний у родственников первой степени.

Применение будесонида может привести к обострению воспалительной реакции у пациентов с наличием инфекционной патологии, снижению иммунного ответа на вакцины.

Лекарственное взаимодействие

Циметидин и омепразол не оказывают клинически значимого эффекта на фармакокинетические показатели будесонида при приеме внутрь. Однако под влиянием циметидина возможно замедление метаболизма будесонида в печени.

Будесонид характеризуется меньшей системной биодоступностью по сравнению с другими ГКС, поэтому лекарственное взаимодействие может быть менее выраженным по сравнению со многими другими препаратами этого класса.

Риск лекарственного взаимодействия может быть повышен у пожилых людей и пациентов с нарушением функции почек или печени.

Аналоги лекарственного препарата Будесонид

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Апулеин;
• Бенакап;
• Бенакорт;
• Бенарин;
• Буденит;
• Буденофальк;
• Будесонид Изихейлер;
• Будесонид Натив;
• Будиэйр;
• Будостер;
• Кортимент;
• Новопульмон Е Новолайзер;
• Пульмикорт;
• Пульмикорт Турбухалер;
• Тафен назаль;
• Тафен Новолайзер.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения бронхиальной астмы):

• Амброксол;
• Аминофиллин;
• Артромакс;
• Аскорил;
• Астмопент;
• Атровент;
• Ацетилцистеин;
• Беклазон;
• Беклометазон;
• Бекотид;
• Бенакорт;
• Беродуал;
• Беротек;
• Бромгексин;
• Бронхолитин;
• Вентолин;
• Гидрокортизон;
• Гистаглобин;
• Дексазон;
• Дексаметазон;
• Джосет;
• Дипроспан;
• Задитен;
• Интал;
• Карбактин;
• Кетотифен;
• Клемастин;
• Кленбутерол;
• Кортизон;
• Кромолин;
• Лазолван;
• Оксис Турбухалер;
• Платифиллин;
• Плибекот;
• Полиоксидоний;
• Полькортолон;
• Преднизолон;
• Сальбутамол;
• Сальметерол;
• Серетид;
• Серетид Мультидиск;
• Симбикорт Турбухалер;
• Солутан;
• Теотард;
• Теофиллин;
• Триамцинолон;
• Фенотерол;
• Флуимуцил;
• Флюдитек;
• Формотерол;
• Форадил;
• Фортекортин;
• Халиксол;
• Эрбисол;
• Эреспал;
• Эуфиллин;
• Эуфилонг.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Регистрационный номер: Р N002275/02-040216
Торговое название: Будесонид-натив
Международное непатентованное название: Будесонид
Химическое название: 16α,17α-бутилендиокси-11β,21-дигидрокси-1,4-прегнадиен-3,20-дион

Лекарственная форма: раствор для ингаляций

Состав на 1 мл раствора:
Действующее вещество:
будесонид 0,25 мг 0,50 мг
Вспомогательные вещества:
метилпарагидроксибензоат (нипагин) 0,50 мг 0,50 мг
пропиленгликоль 200 мг 200 мг
макрогол 400 (полиэтиленоксид-400) 350 мг 350 мг
янтарная кислота 1,5 мг 1,5 мг
динатрия эдетат (трилон Б) 0,5 мг 0,5 мг
вода очищенная до 1 мл 1 мл

Описание: бесцветная или слегка желтоватая жидкость. Допускается легкая опалесценция.

Фармакологическая группа: Глюкокортикостероид для местного применения.

Код АТХ: R03BA02

Фармакологические свойства

Будесонид - синтетический глюкокортикостероид (ГКС) для местного применения, в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие в бронхах. В исследовании in vitro на животных моделях будесонид имеет примерно в 200 раз выше аффинность для глюкокортикоидных рецепторов и в 1000 раз более сильное противовоспалительное действие, чем кортизол. Будесонид повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы A, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей и простагландинов (Pg), предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации, образование субстанции хемотаксиса, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления.
Будесонид увеличивает количество "активных" β-адренорецепторов, восстанавливает реакцию бронхов на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем при использовании системных ГКС; улучшает мукоцилиарный транспорт. Будесонид хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикостероидной активностью, в рекомендованных дозах практически не оказывает системного воздействия.
Улучшение легочной функции достигается через несколько часов после введения однократной дозы будесонида с помощью небулайзера. Терапевтический эффект начинается через несколько часов после ингаляции. Максимальный терапевтический эффект развивается через 1-2 недели после введения терапевтических доз ингаляционного будесонида, в некоторых случаях - через 4-6 недель.
В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на надпочечную функцию, чем преднизон в дозе 10 мг.
Фармакокинетика
Всасывание
Будесонид быстро абсорбируется. После ингаляции с использованием небулайзера биодоступность - 15 % от общей дозы и 40-70 % от доставленной дозы, так как около 1/3 поступившего в альвеолы будесонида всасывается, значительная часть осаждается на слизистой оболочки ротоглотки и проглатывается. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 30 минут после начала ингаляции.
Распределение
Будесонид почти не связывается с кортикостероид-связывающим глобулином. Связь с белками плазмы крови - 85-90 %. Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг.
Будесонид проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Часть дозы, поступившая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), абсорбируется и почти полностью (85-95 %) подвергается биотрансформации в печени с помощью фермента CYP3A4 до 6β-гидрокси-будесонида и 16α-гидроксипреднизолона, метаболитов с низкой активностью (менее 1 % глюкокортикостероидной активности будесонида).
Выведение
Будесонид выводится с мочой и калом в форме метаболитов или конъюгатов и лишь в небольшом количестве - в неизмененном виде. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л/мин). Период полувыведения (T1/2) - 2,0-3,6 часа.
Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.
Данных о фармакокинетике будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени нет. У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться время нахождения будесонида в плазме крови. Имеется дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме крови и моче на фоне приема будесонида.
Нет различий в фармакокинетике по признаку расы, пола или возраста.

Показания к применению

Бронхиальная астма (БА), требующая поддерживающей терапии глюкокортикостероидами.
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Детский возраст до 16 лет.

С осторожностью

С осторожностью следует применять препарат Будесонид-натив у пациентов с активной формой туберкулеза легких, грибковыми, вирусными, бактериальными инфекциями органов дыхания, циррозом печени, при беременности и в период грудного вскармливания. При назначении будесонида следует принимать во внимание возможное проявление системного действия глюкокортикостероидов.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность: наблюдение за беременными женщинами, принимавшими будесонид, не выявило аномалий развития у плода, тем не менее, нельзя полностью исключить риск их развития, поэтому во время беременности в связи с возможностью ухудшения течения бронхиальной астмы следует использовать минимальную эффективную дозу будесонида.
Лактация: так как имеются данные о проникновении будесонида в грудное молоко, при назначении препарата следует учитывать соотношение предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.

Способ применения и дозы

Будесонид-натив предназначен для применения только с помощью небулайзера.
Доза препарата подбирается индивидуально. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сутки, всю дозу препарата можно принять за 1 раз (единовременно). В случае приема более высокой дозы рекомендуется ее разделить на 2 приема.
Рекомендуемая начальная доза:
Дети от 16 лет и старше: 0,25-0,5 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сутки.
Взрослые/пожилые пациенты: 1-2 мг в сутки.
Доза при поддерживающем лечении:
Дети от 16 лет и старше: 0,25-2 мг в сутки.
Взрослые/пожилые пациенты: 0,5-4 мг в сутки. В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена.
Таблица для определения дозы

Доза, мг Объем препарата Будесонид-натив
0,25 мг/мл 0,5 мг/мл
0,25 1 мл* -
0,5 2 мл -
0,75 3 мл -
1 4 мл 2 мл
1,5 - 3 мл
2 - 4 мл

*) следует разбавить 0,9% раствором натрия хлорида до объема 2 мл.
Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу.
После получения эффекта дозу уменьшают до минимальной эффективной дозы, необходимой для сохранения стабильного состояния.
В случае необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы (до 1 мг/сутки) препарата Будесонид-натив вместо комбинации препарата с пероральными ГКС, благодаря более низкому риску развития системных эффектов.
Пациенты, получающие пероральные глюкокортикостероиды
Отмену пероральных глюкокортикостероидов необходимо начинать в период стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней необходимо принимать высокую дозу препарата Будесонид-натив на фоне приема пероральных ГКС в привычной дозе. В дальнейшем в течение месяца следует постепенно снижать дозу пероральных ГКС (например, по 2,5 мг преднизолона или его аналога) до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных глюкокортикостероидов.
Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью. Принимая во внимание тот факт, что будесонид выводится путем биотрансформации в печени, можно ожидать увеличения длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.
Инструкция по использованию
Будесонид-натив применяется для ингаляций с использованием небулайзера, оснащенного мундштуком и специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (5-80 л/мин), объем заполнения небулайзера должен составлять 2-4 мл.
Важно:
- внимательно прочитать инструкцию по использованию препарата, а так же инструкцию по эксплуатации небулайзера;
- при разбавлении препарата Будесонид-натив 0,9 % раствором натрия хлорида, полученный раствор следует использовать в течение 30 мин;
- после ингаляции следует прополоскать рот водой для снижения развития кандидоза ротоглотки;
- для предотвращения раздражения кожи после использования маски следует промыть кожу лица водой;
- рекомендуется регулярно проводить очистку небулайзера в соответствии с указаниями изготовителя.
Как использовать Будесонид-натив с помощью небулайзера
1. Вскройте флакон с препаратом.
2. Заполните небулайзер через верхнее отверстие необходимым количеством препарата.
3. Небулирование производите в соответствии с инструкцией для используемого типа небулайзера.
4. Если вы пользуетесь маской, убедитесь, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. Поскольку Будесонид-натив попадает в легкие при вдохе, важно вдыхать препарат через мундштук небулайзера спокойно и ровно.
Открытый флакон хранят в защищенном от света месте. Открытый флакон должен быть использован в течение 12 часов.
Очистка
Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой или мягким моющим средством, в соответствии с инструкциями производителя, после каждого применения.
Хорошо прополощите и высушите небулайзер, соединив камеру с компрессором или входным воздушным клапаном.

Побочное действие

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Частота встречаемости оценивается следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа, включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактическую реакцию.
Нарушения со стороны нервной системы: редко - нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - катаракта, глаукома (системное действие).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - кандидоз ротоглотки, умеренное раздражение слизистой оболочки горла, кашель, охриплость голоса, сухость во рту; редко - бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - тошнота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - появление синяков на коже.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - ангионевротический отек.
Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - уменьшение минеральной плотности костной ткани (системное действие).
Принимая во внимание риск развития кандидоза ротоглотки, пациент должен тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.
В редких случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием глюкокортикостероидов, включая гипофункцию надпочечников и замедление роста у детей. Выраженность этих симптомов, вероятно, зависит от дозы препарата, продолжительности терапии, сопутствующей или предыдущей терапии глюкокортикостероидами, а также индивидуальной чувствительности.
Отмечаются также случаи раздражения кожи лица при использовании небулайзера с маской. Для предупреждения раздражения после использования маски лицо следует вымыть водой.

Передозировка

При острой передозировке клинических проявлений не возникает. При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Предварительная ингаляция β2-адреномиметиков расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида и усиливает его терапевтический эффект.
При лечении бронхиальной астмы Будесонид-натив хорошо сочетается с β2-адреномиметиками, препаратами кромоглициевой кислоты или недокромилом, метилксантинами и ипратропия бромидом. Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и другие индукторы микросомального окисления снижают эффективность будесонида за счет индукции микросомальных ферментов печени.
Прием 200 мг кетоконазола 1 раз в день увеличивает концентрацию в плазме крови перорально принимаемого будесонида в дозе 3 мг в среднем в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация в плазме последнего повышается в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме крови. Другие потенциальные ингибиторы изофермента CYP3A4, например итраконазол, также значительно повышают плазменную концентрацию будесонида.
Метандростенолон, эстрогены увеличивают концентрацию будесонида в плазме крови.

Особые указания

Будесонид-натив не предназначен для купирования острых симптомов БА и ХОБЛ. Ингаляция будесонида при приеме заблаговременно способна предотвратить приступ бронхиальной астмы, но не купирует острый бронхоспазм.
Следует строго соблюдать инструкцию по применению небулайзера. Избегайте попадания препарата в глаза. После применения будесонида рекомендуется полоскать рот водой для снижения риска возникновения кандидозного стоматита.
Следует избегать совместного приема с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол или другими потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4). В случае если будесонид и ингибиторы CYP3A4 были назначены, следует максимально увеличить время между приемом препаратов либо рассмотреть возможность снижения дозы ГКС.
Из-за возможного риска ослабления функции надпочечников (гипокортицизм) особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с пероральных глюкокортикостероидов на прием препарата Будесонид-натив. Также особое внимание следует уделять пациентам, принимавшим высокие дозы ГКС или длительно получавшим максимально высокие рекомендованные дозы ингаляционных глюкокортикостероидов. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными ГКС.
Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных на ингаляционные глюкокортикостероиды (Будесонид-натив) или в случае, когда можно ожидать нарушение гипофизарно-надпочечниковой функции. У таких пациентов следует с особой осторожностью снижать дозу системных глюкокортикостероидов и контролировать гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую функцию. Также пациентам может потребоваться дополнительно назначение пероральных ГКС в период стрессовых ситуаций, таких как травма, хирургическое вмешательство и т.д.
При переходе с пероральных глюкокортикостероидов на препарат Будесонид-натив пациенты могут почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как мышечные боли или боли в суставах. В таких случаях может понадобиться временное увеличение дозы пероральных ГКС. В редких случаях могут наблюдаться такие симптомы как чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность глюкокортикостероидов.
Замена пероральных глюкокортикостероидов на ингаляционные иногда приводит к проявлению сопутствующей аллергии, например, ринита и экземы, которые ранее купировались системными препаратами, в редких случаях - к обострению существующего синдрома Чарга-Стросса, эозинофилии, геморрагическому васкулиту, ухудшению пульмонологических симптомов, не связанных с переходом на будесонид.
Системное побочное действие ингаляционных глюкокортикостероидов может проявляться, прежде всего, при введении высоких доз в течение продолжительного периода времени. Вероятность возникновения этого эффекта значительно меньше, чем при лечении пероральными глюкокортикостероидами. К возможным системным эффектам относится угнетение надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костей, катаракта и глаукома. Поэтому очень важно титровать дозу ингаляционных глюкокортикостероидов до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль заболевания. Рекомендуется регулярно контролировать высоту роста у детей, получающих ингаляционные глюкокортикостероиды в течение продолжительного периода времени. В случае задержки у них роста следует провести коррекцию лечения с целью уменьшения дозы ингаляционных глюкокортикостероидов до наименьшей дозы, при которой сохраняется эффективный контроль бронхиальной астмы.
Терапия ингаляционным будесонидом 1 или 2 раза в сутки показала эффективность для профилактики бронхиальной астмы физического усилия.
Применение препарата Будесонид-натив не влияет на результаты тестов на допинг.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими транспортными средствами, на работу с движущимися механизмами

Исследований по изучению влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось. В случае развития таких побочных реакций как гиперкинезия или бронхоспазм при применении препарата, следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При производстве препарата на ООО «Натива», Россия, указывают:
Форма выпуска
Раствор для ингаляций 0,25 мг/мл, 0,5 мг/мл.
По 2 мл во флаконы для лекарственных средств или во флаконы из бесцветного стекла, укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или алюминиево-пластиковыми.
По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.